phosphatases
Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.
Produkte für phosphatases
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GC14520
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate
ALP-Inhibitor, potent und unspezifisch
- GC18575 2-hydroxy Tricosanoic Acid methyl ester 2-hydroxy Tricosanoic acid methyl ester is a hydroxylated fatty acid methyl ester that has been found in ripe and unripe strawberry homogenates, Pseudosuberites and S.
- GC33059 3α-Aminocholestane 3α-Aminocholestan ist ein selektiver Inositol-5′-phosphatase 1 (SHIP1)-Inhibitor mit einer SH2-Domäne und einem IC50-Wert von ~2,5 μM.
- GC49169 3,8’-Biapigenin 3,8’-Biapigenin ist ein Biflavon in Hypericum perforatum L.
- GC49494 4-Aminobenzylphosphonic Acid An alkaline phosphatase inhibitor
- GC35298 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside Aloe-Emodin-8-O-β-D-Glucopyranosid, eine aus Saussrurea lappa isolierte Verbindung, ist ein mäßiger Inhibitor der humanen Proteintyrosinphosphatase 1B (hPTP1B) mit einem IC50 von 26,6 μM.
- GC13516 AS 1949490 AS 1949490 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver SHIP2-Phosphatase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,34, 0,62, 13, \u003e50, \u003e50 und \u003e50 µM für Maus-SHIP2, menschliches SHIP2, menschliches SHIP1, menschliches PTEN, menschliches Synaptojanin und Menschliches Myotubularin.
- GC46897 AUTEN-99 AUTEN-99 (Hydrobromid) ist ein neuartiger Inhibitor der Myotubularin-Phosphatase Jumpy (auch MTMR14 genannt).
- GC38646 BCI BCI, ein selektiver Inhibitor der dualspezifischen Phosphatase 6 (DUSP6), kann Tumorwachstum und Makrophagenentzündung hemmen.
- GC39160 BCI-215 BCI-215 ist ein potenter und tumorzellselektiver MAPK-Phosphatase (DUSP-MKP)-Inhibitor mit dualer SpezifitÄt. BCI-215 hat ZytotoxizitÄt fÜr Tumorzellen, aber nicht fÜr normale Zellen.
- GC49403 Benzarone Benzaron (Fragivix) ist ein starker Hemmer des menschlichen HarnsÄuretransporters 1 (hURAT1) mit einem IC50-Wert von 2,8 μM in der Eizelle.
- GC33345 BN82002 BN82002 ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der CDC25-Phosphatase-Familie. BN82002 hemmt CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C, CDC25A und 25C-cat mit IC50-Werten von 2,4, 3,9, 6,3, 5,4 bzw. 4,6 μM. BN82002 zeigt eine etwa 20-fach hÖhere SelektivitÄt gegenÜber CD45-Tyrosinphosphatase.
- GC18718 bpV(pic) (potassium hydrate) bpV(pic) is a bisperoxovanadium (bpV) compound that inhibits several different protein tyrosine phosphatases (PTPs), with selectivity for PTEN (IC50 = 31 nM).
- GC38467 BTdCPU BTdCPU ist ein potenter HÄm-regulierter eIF2α-Kinase (HRI)-Aktivator. BTdCPU fÖrdert die eIF2α-Phosphorylierung und induzierte Apoptose in resistenten Zellen.
- GC16256 BVT 948 An inhibitor of protein tyrosine phosphatases
- GC18106 Calyculin A Potent inhibitor of PP1 and PP2A
- GC35627 CDC25B-IN-1 CDC25B-IN-1 (Verbindung 4a) ist ein potenter Inhibitor der Phosphatase des Zellteilungszyklus 25B (CDC25B) mit einem Ki von 8,5 μM. CDC25B-IN-1 hemmt stark die Zellproliferation und Koloniebildung, bewirkt eine ErhÖhung der G2/M-Phase.
- GC18258 CpdA CPDA ist ein neuartiger potenter Inositol-Phosphatase-2 (SHIP2)-Inhibitor, der eine SH2-DomÄne enthÄlt.
- GC50357 CX08005 Competitive PTP1B inhibitor
- GC35791 cyt-PTPε Inhibitor-1 cyt-PTPε Inhibitor-1 ist ein potenter Inhibitor der zytosolischen Proteintyrosinphosphatase Epsilon (cyt-PTPε), bindet an die katalytische Domäne von cyt-PTPε, blockiert die c-Src-Aktivierung (Dephosphorylierung von c-Src) und zeigt anti-osteoklastische Aktivität.
- GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ein sehr potenter Aktivator der p32-Kinase mit einem EC50 von 8 μM und hemmt die Proteinkinase C (PKC). D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ebenfalls ein PP2A-Aktivator.
- GC41305 DA-3003-2 Cdc25 dual-specific protein tyrosine phosphatases are important for cell cycle progression and often overexpressed in cancers.
- GC38445 DPM-1001 DPM-1001 ist ein potenter, spezifischer, oral aktiver und nicht kompetitiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP1B) mit einem IC50 von 100 nM.
- GC34562 DT-061 DT-061 ist ein oral bioverfÜgbarer Aktivator der Proteinphosphatase 2A (PP2A) und kÖnnte in der Therapie der KRAS-Mutanten- und MYC-getriebenen Tumorgenese eingesetzt werden.
- GC30664 Enocyanin Enocyanin ist ein Anthocyanin, das aus Weintrauben gewonnen wird.
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) ist ein Inhibitor von PTP1B, IkB-Kinase β (IKK-β) und ein duales PPARα und PPARβ Agonist, mit einem IC50 von 1,6 μM fÜr PTP1B, 400 nM fÜr IKK-⋲, einem EC50 von ~1 μM fÜr PPARα/PPAR&8888;8.
- GC33227 F1063-0967 F1063-0967 ist ein Dual-Specificity Phosphatase 26 (DUSP26)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 11,62 μM.
- GC49074 Forphenicine A bacterial metabolite and an inhibitor of alkaline phosphatase
- GC38783 Ginkgolic acid C17:1 GinkgolsÄure C17:1, extrahiert aus Ginkgo-Biloba-BlÄttern, unterdrÜckt die konstitutive und induzierbare STAT3-Aktivierung durch Induktion von PTEN und SHP-1-Tyrosinphosphatase. GinkgolsÄure C17:1 hat krebshemmende Wirkungen.
- GC38916 GNF362 GNF362 ist ein selektiver, potenter und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Inositoltrisphosphat-3'-Kinase B (Itpkb) mit einem IC50 von 9 nM.
- GC12880 GSK 2830371 GSK 2830371 ist ein hochselektiver Wip1-Phosphatase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM.
- GC12306 Imidazole Imidazol ist ein planarer 5-gliedriger Ring.
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC33791 Isotanshinone IIA Isotanshinon IIA, ein Diterpen-Metabolit vom Abietan-Typ, konnte die AktivitÄt der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B) mit einem IC50-Wert von 11,4 μM nicht kompetitiv hemmen.
- GC31499 JTT 551 JTT 551 ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B) mit Kis von 0,22 μM und 9,3 μM fÜr PTP1B bzw. TCPTP (T-Zell-Protein-Tyrosin-Phosphatase); JTT 551 kann in der Erforschung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt werden.
- GC38919 KY-226 KY-226 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und allosterischer Protein-Tyrosin-Phosphatase-1B (PTP1B)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,25 μM und ohne AktivitÄt als PPARγ-Agonist.
- GC16451 L-690,330 L-690.330 ist ein kompetitiver Inhibitor der Inositolmonophosphatase (IMPase) mit Kis von 0,27 und 0,19 μM für rekombinante humane und bovine IMPase bzw. 0,30 und 0,42 μM für humane und bovine Frontalcortex-IMPase.
- GC12189 LB-100 protein phosphatase 2A(PP2A)inhibitor
- GC36448 Licoflavone A Licoflavon A ist ein aus den Wurzeln von Glycyrrhiza uralensis isoliertes Flavonoid, hemmt die Protein-Tyrosin-Phosphatase-1B (PTP1B) mit einem IC50 von 54,5 μM.
- GC19223 LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride LMPTP INHIBITOR 1 (Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der niedermolekularen Proteintyrosinphosphatase (LMPTP) mit einem IC50-Wert von 0,8 μM LMPTP-A.
- GC34353 LMPTP INHIBITOR 1 hydrochloride LMPTP-Inhibitor-1-Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor der niedermolekularen Proteintyrosinphosphatase (LMPTP) mit einem IC50-Wert von 0,8 μM LMPTP-A.
- GC32852 LTV-1 LTV-1 ist ein potenter Inhibitor der lymphoiden Tyrosinphosphatase (LYP) in T-Zellen mit einem IC50 von 508 nM.
- GC18859 Microcystin-LA Microcystin LA, ein natÜrliches Toxin, entfaltet seine zytotoxischen Wirkungen durch Hemmung der Serin-Threonin-Proteinphosphatasen PP1 und PP2A mit IC50-Werten von 0,3 bzw. 0,3 nM.
- GC36607 Microcystin-LR A potent protein phosphatase inhibitor
- GC10850 ML-095 (hydrochloride) ML-095 (Hydrochlorid) ist ein biochemischer Inhibitor von PLAP.
- GC44226 MLS-0322825 Cmpd 23 MLS-0322825 Cmpd 23 ist ein selektiver Inhibitor der niedermolekularen Proteintyrosinphosphatase (LMPTP) mit einem IC50-Wert von 0,8 μM LMPTP-A.
- GC38486 Momordicoside A Momordicosid A wird aus Momordica charantia L. isoliert.
- GC32396 MSI-1436 (Trodusquemine) MSI-1436 (Trodusquemine) ist ein selektiver nicht-kompetitiver Inhibitor der Enzymprotein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTB1B).
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GC32397
MSI-1436 lactate (Trodusquemine lactate)
MSI-1436 Lactat (Trodusquemin-Lactat) ist ein selektiver, nicht-kompetitiver Inhibitor des Enzyms Protein-Tyrosinphosphatase 1B (PTP1B) mit einer IC50 von 1 μM und einer 200-fachen Präferenz gegenüber TCPTP (IC50 von 224 μM).
- GC14875 NSC 663284 NSC 663284 (DA-3003-1) ist ein potenter, zellgÄngiger und irreversibler Cdc25-Phosphatase-Inhibitor mit dualer SpezifitÄt und hat einen IC50-Wert fÜr Cdc25B2 von 0,21 μM. NSC 663284 zeigt eine gemischte Konkurrenzkinetik gegenÜber Cdc25A, Cdc25B(2) und Cdc25C mit Ki-Werten von 29, 95 bzw. 89 nM. NSC 663284 hemmt NSD2 (IC50 von 170 nM) durch eine direkte Wechselwirkung mit der katalytischen SET-DomÄne (Kd von 370 nM).
- GC10169 NSC 87877 A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2
- GC11561 NSC 95397 NSC 95397 ist ein potenter, selektiver Cdc25-Phosphatase-Inhibitor mit dualer SpezifitÄt (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (humanes Cdc25A), 56,9 nM (humanes Cdc25C), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 hemmt die mitogenaktivierte Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1) und unterdrÜckt die Proliferation und induziert die Apoptose in Dickdarmkrebszellen Über den MKP-1- und ERK1/2-Weg.
- GC44637 PHPS1 PHPS1 ist ein potenter und selektiver Shp2-Inhibitor mit Kis von 0,73, 5,8, 10,7, 5,8 und 0,47 μM fÜr Shp2, Shp2-R362K, Shp1, PTP1B bzw. PTP1B-Q.
- GC50568 PHPS1 sodium salt Shp2 (PTPN11) inhibitor
- GC44774 PTP Inhibitor III PTP Inhibitor III is an α-haloacetophenone derivative that acts as a photoreversible covalent inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPs).
- GC44775 PTP1B Inhibitor PTP1B Inhibitor ist ein nicht-kompetitiver allosterischer Inhibitor der Proteintyrosinphosphatase PTP1B mit einem IC50 von 8 μM.
- GC37037 PTP1B-IN-1 PTP1B-IN-1 ist ein potenter Protein-Tyrosin-Phosphatase-1B (PTP1B)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 mM; 1,2,5-Thiadiazolidin-3-on-1,1-dioxid-GerÜst fÜr die Synthese von Derivaten.
- GC31324 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 ist ein potenter Protein-Tyrosin-Phosphatase-1B (PTP1B)-Inhibitor mit einem IC50 von 50 nM.
- GC31635 PTP1B-IN-3 PTP1B-IN-3 ist ein potenter und oral aktiver PTP1B-Inhibitor mit IC50-Werten von 120 nM sowohl fÜr PTP1B als auch fÜr TCPTP.
- GC38189 Raphin1 Raphin1 ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Inhibitor der regulatorischen Phosphatase PPP1R15B (R15B).
- GC38539 Raphin1 acetate Raphin1-Acetat ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Inhibitor der regulatorischen Phosphatase PPP1R15B (R15B).
- GC30834 Rilapladib (SB 659032) Rilapladib (SB 659032) (SB 659032) ist ein selektiver Lp-PLA2 (Lipoprotein-assoziierte Phospholipase A2)-Inhibitor mit einem IC50 von 230 pM.
- GC33044 RMC-4550 RMC-4550 ist ein potenter, selektiver und allosterischer Inhibitor von SHP2 mit einem IC50 von 0,583 nM.
- GC32783 Rosiptor (AQX-1125) Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) ist ein selektiver und oral aktiver Phosphatase-SHIP1-Aktivator mit entzÜndungshemmender Wirkung. Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) hemmt die Akt-Phosphorylierung, die Produktion von EntzÜndungsmediatoren und die Leukozyten-Chemotaxis in vitro.
- GC14321 Sal 003 An inhibitor of eIF2α dephosphorylation
- GC17331 Salubrinal Salubrinal ist ein zellgÄngiger und selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung.
- GC38846 SBI-425 SBI-425 ist ein oral aktiver und potenter TNAP (gewebeunspezifische alkalische Phosphatase)-Inhibitor (IC50=16 nM).
- GC10019 SF1670 SF1670 ist ein potenter und spezifischer Phosphatase- und Tensin-Homolog, der auf dem Chromosom 10 (PTEN)-Inhibitor deletiert ist.
- GC44887 SHP099 SHP099 ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer SHP2-Inhibitor mit einem IC50 von 70 nM.
- GC19331 SHP099 hydrochloride SHP099-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 70 nM.
- GC30754 SHP2 IN-1 SHP2 IN-1 (Verbindung 13) ist ein allergischer Inhibitor von SHP2 (PTPN11) mit einem IC50 von 3 nM.
- GN10140 Silydianin
- GC10594 sodium fluoride Acid phosphatases inhibitor
- GC16396 Sodium molybdate Natriummolybdat (Molybdatdinatrium) ist eine nÜtzliche Quelle fÜr Molybdat.
- GC14368 Sodium Orthovanadate Natriumorthovanadat ist ein Inhibitor von Proteintyrosinphosphatasen, alkalischen Phosphatasen und einer Reihe von ATPasen, die hÖchstwahrscheinlich als Phosphatanalogon wirken.
- GC12093 Sodium tartrate Natriumtartrat ist ein pH-regulierendes Mittel mit antioxidativer AktivitÄt.
- GC46011 SPI 112 SPI 112 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver SHP2 (PTPN11)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 μM, 18,3 μM und 14,5 μM für SHP2, Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP) bzw. PTP1B.
- GC32709 Stibogluconate sodium (Sodium stibogluconate) Stibogluconat-Natrium (Natriumstibogluconat) (Stibogluconat-Trinatriumnonahydrat) ist ein starker Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase. Stibogluconat-Natrium (Natriumstibogluconat) hemmt 99 % der SHP-1-, SHP-2- und PTP1B-AktivitÄt bei 10, 100, 100 μ g/ml.
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GC16233
Tacrolimus (FK506)
Tacrolimus (FK506), ein Makrolid-Antibiotikum mit starken immunsuppressiven Wirkungen, wurde aus Streptomyces tsukubaensis isoliert und wurde zuvor zur Verhinderung von Allografts und zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen bei Menschen eingesetzt.
- GC17995 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus-Monohydrat (FK506-Monohydrat), ein makrozyklisches Lacton, bindet an das FK506-Bindungsprotein (FKBP), um einen Komplex zu bilden, und hemmt die Calcineurin-Phosphatase, die die T-Lymphozyten-Signaltransduktion und die IL-2-Transkription hemmt.
- GC41443 TAN 1364B TAN 1364B, ein Racemat von RK-682, ist ein Inhibitor der Proteintyrosinphosphatase (PTPase). TAN 1364B hemmt Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP-1B), Protein-Tyrosin-Phosphatase mit niedrigem Molekulargewicht (LMW-PTP) und Zellteilungszyklus 25B (CDC-25B) mit IC50-Werten von 8,6 μM, 12,4 μM und 0,7 μM.
- GC37741 Tartaric acid disodium dihydrate WeinsÄuredinatriumdihydrat ist ein saurer Phosphatase-Inhibitor, ein Natriumsalz, das in Puffern fÜr Molekularbiologie- und Zellkulturanwendungen verwendet wird.
- GC31772 Tautomycin Tautomycin, ein aus dem Bakterium Streptomyces verticillatus isoliertes antimykotisches Antibiotikum, ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A und induziert die Kontraktion der glatten Muskulatur unter Ca2+--freien Bedingungen mit Kiapp-Werten von 0,16 nM und 0,4 nM fÜr PP1 bzw. PP2A.
- GC12020 TCS 401 A selective PTP1B inhibitor
- GC11352 Tetramisole HCl Tetramisol HCl ist ein Inhibitor der alkalischen Phosphatase und ein hochreines Antiparasitikum.
- GC39514 TNO155 TNO155 ist ein potenter selektiver und oral aktiver allosterischer Inhibitor von Wildtyp-SHP2 (IC50=0,011 μ M). TNO155 hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von RTK-abhÄngigen malignen Erkrankungen, insbesondere von fortgeschrittenen soliden Tumoren.
- GC18239 TPI-1 TPI-1, auch als Tyrosinphosphatase-Inhibitor 1 bekannt, ist ein SHP-1-Inhibitor; hemmt rekombinantes SHP-1 mit einem IC50 von 40 nM.
- GC49401 Triptolide-d3 Triptolid-d3 (PG490-d3) ist das mit Deuterium bezeichnete Triptolid. Triptolid ist ein aus der Wurzel von Tripterygium wilfordii extrahiertes Diterpenoid-Triepoxid mit immunsuppressiven, entzÜndungshemmenden, antiproliferativen und Antitumorwirkungen. Triptolid ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung.
- GC45149 VK3-OCH3 VK3-OCH3 ist ein starkes Antitumormittel. VK3-OCH3 zeigt ZytotoxizitÄt fÜr Neuroblastom-Zelllinien und geringe ZytotoxizitÄt fÜr normale Zelllinien. VK3-OCH3 induziert Apoptose und Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase in IMR-32-Zellen. VK3-OCH3 zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC50041 VO-OHpic VO-OHPic ist ein reversibler, nicht kompetitiver und selektiver PTEN-Inhibitor mit einem IC50 von 46 nM.
- GC35024 [pTyr5] EGFR 988-993 [pTyr5] EGFR 988–993 stammt von der Autophosphorylierungsstelle (Tyr992) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR 988–993).
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GC11806
β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)
β-Glycerophosphat (Natriumsalz-Hydrat) ist ein Phosphatase-Inhibitor.