Metabolism

116-9e (MAL2-11B) ist ein Hsp70-Co-Chaperon-DNAJA1-Inhibitor.

Rapanon ist ein natÜrliches Benzochinon.

Dagrocorat (PF-00251802) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver hochaffiner partieller Agonist des Glucocorticoid-Rezeptors.

Milvexian (BMS-986177), ein wirksames Antithrombotikum, ist ein oral bioverfÜgbarer, reversibler und direkter Inhibitor von Human- und Kaninchenfaktor XIa (FXIa) mit Ki von 0,11 bzw. 0,38 nM.

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 ist das mit Deuterium markierte 6α-Hydroxy Paclitaxel. 6α-Hydroxypaclitaxel ist ein primÄrer Metabolit von Paclitaxel. 6α-Hydroxy-Paclitaxel behÄlt eine zeitabhÄngige Wirkung auf die organischen Anionen-transportierenden Polypeptide 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) mit Ähnlicher Hemmkraft wie Paclitaxel, wÄhrend es keine zeitabhÄngige Hemmung von OATP1B3 mehr zeigte. 6α-Hydroxypaclitaxel kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

Acanthosid B ist ein potenziell bioaktives Lignan mit entzÜndungshemmenden und antiamnesischen AktivitÄten.

S32826-Dinatrium ist ein potenter Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,8 nM.

FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab.

12-O-MethylcarnosinsÄure (12-MethoxycarnosinsÄure), eine aus dem Acetonextrakt von Salvia microphylla isolierte DiterpencarnosinsÄure, ist ein aktiver Bestandteil der 5α-Reduktase-Hemmung mit einem IC50-Wert von 61,7 μM.

Abirateron-Decanoat ist ein wirksames Prodrug von Abirateron. Abirateron-Decanoat sorgt fÜr eine kontrollierte Freisetzung von Abirateron und eine lang wirkende CYP17-Hemmung bei intramuskulÄrer (IM) Verabreichung.

Hcyb1 ist ein hochselektiver, oral aktiver PDE2-Hemmer.

Kushenol E ist eine aus Sophora flavescens isolierte Klasse von Flavonoiden und ist ein nicht kompetitiver Indolamin-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1)-Hemmer mit einem IC50 von 7,7 μM und einem Ki von 9,5 μM und hat eine AntitumoraktivitÄt.

DSM705-Hydrochlorid, ein oral wirksamer Wirkstoff gegen Malaria, ist ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) auf Pyrrolbasis.

C12-200 ist zusammen mit Helferlipiden ein Benchmark fÜr ionisierbare kationische Lipide.

AZD-9574 ist ein potenter und gehirngängiger PARP1-Inhibitor und zeigt eine Selektivität von >8000-fach für PARP1 im Vergleich zu PARP2/3/5a/6.

Saponarin ist ein aus Gypsophila trichotoma isoliertes natÜrliches Flavonoid mit antioxidativer, entzÜndungshemmender und hepatoprotektiver Wirkung.

PEG2000-DSPE kann zur Herstellung von stabilisierten NukleinsÄure-Lipid-Partikel-Lipid-Partikeln (SNALPs) verwendet werden. SNALPs stellen einige der frÜhesten und am besten funktionierenden siRNA-ABC-Nanopartikel dar, die beschrieben wurden.

Enavogliflozin (DWP-16001), ein Antidiabetikum, ist ein oral aktiver, erstklassiger und selektiver Natrium-Glucose-Cotransporter-2 (SGLT-2)-Inhibitor.

ROC-0929 (Verbindung 13a) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der sezernierten Phospholipase A2 (sPLA2s) mit einem IC50 von 80 nM, der speziell auf hGX abzielt.

Kongensin A ist ein aus Croton kongensis isoliertes Naturprodukt.

CCT129957 ist ein Indolderivat und ein potenter Phospholipase C-γ (PLC-γ)-Inhibitor mit einem IC50 von ~3 μM und einem GC50 von 15 μM. CCT129957 hemmt die Ca2+-Freisetzung in Plattenepithelkarzinomzellen bei ~15 μM.