PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
Produkte für PDE
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- GC34984 (R)-(-)-Rolipram (R)-(-)-Rolipram ist das R-Enantiomer von Rolipram.
- GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
- GC67864 (R)-Irsenontrine
- GC50321 (S)-C33 (S)-C33 ist ein potenter und selektiver PDE9 (Phosphodiesterase-9)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM.
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 2-Acetamidophenyl-5-chlor-2-nitrophenylsulfid (Verbindung 2) ist ein potenter PDE7 (Phosphodiesterase 7)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 μM.
- GC60024 3-O-Methylquercetin 3-O-Methylquercetin (3-MQ), ein Hauptbestandteil von Rhamnus nakaharai, hemmt Gesamt-cAMP und cGMP-Phosphodiesterase (PDE) von Meerschweinchen-Trachealis.
- GC50419 A 33 A 33 ist ein oral wirksamer und selektiver PDE4B-Hemmer mit einem IC50 von 15 nM.
- GC41269 Acetildenafil Acetildenafil ist ein Derivat des Phosphodiesterase 5 (PDE5)-Hemmers Sildenafil.
- GC31213 AMG 579 AMG 579 ist ein potenter, selektiver und wirksamer Inhibitor der Phosphodiesterase 10A (PDE10A) mit einem IC50 von 0,1 nM.
- GC10859 Amino Tadalafil Amino Tadalafil ist ein Analogon von Tadalafil.
- GC12764 Aminophylline A phosphodiesterase inhibitor and adenosine receptor antagonist
- GC42792 Amrinone Amrinon (Inamrinon) ist ein positiv inotroper Vasodilatator.
- GC11472 AN-2728 A selective PDE4 inhibitor
- GC31728 AN3199 AN3199 ist ein PDE4-Inhibitor mit einem IC50 von 94,5 nM.
- GC11273 Anagrelide HCl A PDE3 inhibitor
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GC68657
Andolast free base
Andolast (CR 2039) (freie Base) ist ein Antiallergikum. Andolast kann die cAMP-Phosphodiesterase hemmen, mit einem IC50-Wert von 50 μM. Andolast kann für die Erforschung von Asthma verwendet werden.
- GC10420 Apremilast (CC-10004) An orally available PDE4 inhibitor
- GC64973 ATX inhibitor 1 ATX-Inhibitor 1 ist ein potenter ATX (IC50 = 1,23 nM, FS-3 und 2,18 nM, bis-pNPP)-Inhibitor.
- GC62403 ATX inhibitor 5 ATX-Inhibitor 5 ist ein potenter und oral aktiver Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15,3 nM.
- GC30390 Autotaxin modulator 1 Autotaxin-Modulator 1 ist ein Autotaxin (ATX)-Enzyminhibitor, extrahiert aus Patent WO 2014018881 A1, Verbindungsbeispiel 12b.
- GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 ist ein Autotaxin(ATX)-Inhibitor mit einem IC50 von 2,4 nM, Verbindung 33, bezogen aus dem Patent WO2018212534A1.
- GC16856 Avanafil A potent and selective PDE5 inhibitor
- GC60063 Ayanin Ayanin ist ein aus Croton schiedeanus Schlecht isoliertes Bioflavonoid.
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver PDE10A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,30 nM; >15000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PDEs.
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 ist ein oral aktiver PDE3A- und PDE3B-Inhibitor mit IC50-Werten von 87 nM bzw. 50 nM. BAY 2666605 ist ein PDE3A-SLFN12-Komplex-Induktor (WO2019025562A1; Beispiel 135).
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 ist ein potenter und selektiver PDE2-Hemmer mit einem Ki von 3,8 nM.
- GC30923 BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) ((R)-BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)) ist ein potenter, ins Gehirn eindringender und selektiver PDE9A-Hemmer.
- GC30915 BAY 73-6691 racemate Das Racemat BAY 73-6691 ist ein Phosphodiesterase-9-Inhibitor, der aus dem Patent WO 2017070293 A1 extrahiert wurde.
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 ist ein potenter, selektiver und biologisch aktiver PDE11-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,28 µM und \u003e100 µM für PDE11 bzw. PDE1-10.
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GC68758
BI 1015550
BI 1015550 ist ein PDE4B-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 7,2 nM. BI 1015550 hat eine gute Sicherheit und hat potenzielle Anwendungen bei Entzündungen, allergischen Erkrankungen, Lungenfibrose und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).
- GC60074 BI-2545 BI-2545 ist ein potenter Autotaxin (ATX)-Inhibitor, der LPA signifikant reduziert, mit IC50-Werten von 2,2 nM und 3,4 nM fÜr menschliches ATX bzw. Ratten-ATX.
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) ist ein potenter und selektiver PDE9A-Inhibitor mit einem IC50 von 52 nM und zeigt eine schwache AktivitÄt gegen andere PDEs, wie PDE1A (IC50, 1,4 μM), PDE1C (IC50, 1,0 μ M), PDE2A, PDE3A, PDE4B, PDE5A, PDE6AB, PDE7A und PDE10A (IC50 alle > 10 μ M); BI-409306 kann bei der Erforschung der GedÄchtnisverbesserung bei ZNS-Erkrankungen verwendet werden.
- GC35543 BPN14770 BPN14770 (BPN14770) ist ein selektiver allosterischer Inhibitor der Phosphodiesterase 4D (PDE4D) mit IC50-Werten von 7,8 nM und 7,4 nM fÜr PDE4D7 bzw. PDE4D3.
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 ist ein neuartiger und selektiver PDE7-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,15, 12,1, 62 und 490 μM für PDE7A, PDE7B, PDE4 bzw. PDE3.
- GC35565 Bucladesine calcium salt Bucladesin-Calciumsalzsalz (Dibutyryl-cAMP-Calciumsalz; DC2797-Calciumsalz) ist ein zelldurchlÄssiges cyclisches AMP (cAMP)-Analogon und aktiviert selektiv cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) durch ErhÖhung des intrazellulÄren cAMP-Spiegels.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC31915 BW-A 78U BW-A 78U ist ein PDE4-Hemmer mit einem IC50 von 3 μM.
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Agonist (Kd von 88 μM) mit Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.
- GC61508 CALP2 TFA CALP2 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Antagonist (Kd von 7,9 μM) mit hoher AffinitÄt zur Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.
- GC33337 CDC801 CDC801 ist eine potente und oral aktive Phosphodiesterase 4 (PDE4) und ein Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) Inhibitor mit IC50 von 1,1 μM bzw. 2,5 μM.
- GC16632 CDP 840 hydrochloride CDP 840 Hydrochlorid (GR259653X) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Phosphodiesterase IV (PDE IV) Inhibitor.
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) CI-1044 (PD-189659) ist ein oral aktiver PDE4-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29, 0,08, 0,56, 0,09 μM fÜr PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 bzw. PDE4D3.
- GC17598 Cilomilast A PDE4 inhibitor
- GC10109 Cilostamide Cilostamid ist ein selektiver und potenter PDE3-Hemmer mit IC50-Werten von 27 nM bzw. 50 nM fÜr PDE3A und PDE3B und hat antithrombotische und antiintimale hyperplastische AktivitÄt.
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC65426 CM-675 CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1.
- GC10542 CP 80633 CP 80633 (CP-80,633), ein Inhibitor der zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase (PDE4), erhÖht die Plasmaspiegel von zyklischem AMP und verringert den Tumornekrosefaktor-α (TNFα) Produktion in MÄusen.
- GC19111 CP671305 CP671305 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-4-D und besitzt hohe AktivitÄten.
- GC34895 D159687 D159687 ist ein selektiver PDE4D-Inhibitor.
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC12060 Deltarasin hydrochloride Deltarasinhydrochlorid ist ein Inhibitor derKRAS-PDEδ-Wechselwirkung mitKdvon 38 nM fÜr die Bindung an gereinigtes PDEδ.
- GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamid 2 ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamid 2 TFA ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamid-2-Hydrochlorid ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt Dibutyryl-cAMP, Natriumsalz (Dibutyryl-cAMP-Natriumsalz) ist ein stabilisiertes cyclisches AMP (cAMP)-Analogon und ein selektiver PKA-Aktivator.
- GC62589 Difamilast Difamilast (OPA-15406) ist ein topischer, selektiver und nichtsteroidaler Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer mit besonders effizienter Hemmung des Subtyps B (IC50=11,2 nM).
- GC17673 Dipyridamole Dipyridamol ist ein Thrombozytenaggregationshemmer, der in der SekundÄrprophylaxe gegen SchlaganfÄlle eingesetzt wird.
- GC62234 DNMDP DNMDP, ein Phosphodiesterase 3A (PDE3A)-Hemmer, ist ein potenter und selektiver zytotoxischer Wirkstoff fÜr Krebszellen. DNMDP-Bindung an PDE3A fÖrdert eine Interaktion zwischen PDE3A und Schlafen 12 (SLFN12). DNMDP zeigt eine klare zellselektive ZytotoxizitÄt.
- GC67967 Dovramilast
- GC13444 Doxofylline Doxofyllin ist ein oral wirksamer PDE-IV-Hemmer und A1AR-Antagonist.
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC10796 Eggmanone Eggmanone (EGM1) ist ein potenter und selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Antagonist mit einem IC50 von 72 nM fÜr PDE4D3. Eggmanone zeigt eine etwa 40- bis 50-fache SelektivitÄt fÜr PDE4D3 gegenÜber anderen PDEs. Eggmanone Übt seine Hh-hemmende Wirkung durch selektiven Antagonismus von PDE4 aus, was zu einer Aktivierung der Proteinkinase A und anschließender Hh-Blockade fÜhrt.
- GC10004 Enoximone Enoximon ist ein inotroper gefÄßerweiternder Wirkstoff und ein selektiver und oral aktiver Phosphodiesterase III (PDE3)-Hemmer mit einem IC50 von 5,9 μM.
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 ist ein potenter Ectonukleotid-Pyrophosphatase/Phosphodiesterase-1 (ENPP1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 32,38 nM fÜr rekombinantes humanes ENPP-1. ENPP1-IN-2 hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC62466 Ensifentrine Ensifentrin (RPL-554) ist ein inhalativer erster dualer Inhibitor seiner Klasse von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und PDE4 mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 1479 nM.
- GC39288 ent-Tadalafil ent-Tadalafil (ent-IC-351), Verbindung (6S,12aS), ist ein inaktives cis-Enantiomer der Verbindung (6R,12aS). Verbindung (6R,12aS) ist ein potenter PDE5-Inhibitor mit einem IC50 von 0,090 μM, wÄhrend ent-Tadalafil bei Konzentrationen bis zu 10 μM inaktiv ist.
- GC30437 ER21355 ER21355 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 5 (PDE5), der zur Behandlung von Prostataerkrankungen eingesetzt wird.
- GC12771 Etazolate hydrochloride PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator
- GC65173 FCPR03 FCPR03 ist ein potenter und selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 60 nM, 31 nM und 47 nM fÜr die katalytische DomÄne von PDE4, PDE4B1 bzw. PDE4D7.
- GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab.
- GC62977 FR-229934 FR-229934 ist ein PDE-V-Inhibitor, der aus dem Patent WO2019130052A1 extrahiert wurde.
- GN10231 Fraxin
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) Furamidin (Hydrochlorid) (DB75-Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM.
- GC15189 Gisadenafil besylate Gisadenafil Besylat (UK 369003-26) ist ein spezifischer, oral aktiver Phosphodiesterase 5 (PDE5)-Hemmer mit einem IC50 von 3,6 nM und verhindert den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP).
- GC41486 Glaucine Glaucin (O,O-Dimethylisoboldin) ist ein aus Glaucium flavum Crantz isoliertes Alkaloid mit hustenstillenden, bronchodilatatorischen und entzÜndungshemmenden Eigenschaften.
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690 (GLPG1690) ist ein erstklassiger Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einem IC50 von 131 nM und einem Ki von 15 nM.
- GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate GSK 256066 Trifluoracetat ist ein selektiver und hochaffiner Phosphodiesterase 4 (PDE)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 3,2 pM für PDE4B.
- GC14180 GSK256066 A potent PDE4 inhibitor
- GC14697 HA 130 HA 130 ist ein selektiver Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.
- GC10869 HA-155 HA-155 ist ein potenter Autotaxin (ATX)-Typ-I-Hemmer.
- GC64012 Hcyb1 Hcyb1 ist ein hochselektiver, oral aktiver PDE2-Hemmer.
- GC11730 IBMX IBMX ist ein Breitband-Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer mit IC50-Werten von 6,5, 26,3 und 31,7 μM fÜr PDE3, PDE4 bzw. PDE5.
- GC13275 Ibudilast Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) ist ein Inhibitor der zyklischen AMP-Phosphodiesterase (PDE).
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GN10278
Icariin
Icariin ist ein Flavonol-Glykosid.
- GC32643 ICI 153110 ICI 153110 ist ein oral aktiver Phosphodiesterase-Hemmer mit sowohl gefÄßerweiternden als auch inotropen Eigenschaften, der fÜr die Behandlung von dekompensierter Herzinsuffizienz entwickelt wurde.
- GC11313 ICI 63197 PDE4 inhibitor
- GC60199 Ilexsaponin B2 Ilexsaponin B2 ist ein Saponin, das aus der Wurzel von Ilex pubescens Hook isoliert wird.
- GC65911 Irsenontrine Irsenontrin (E2027) ist ein oral aktiver und selektiver Phosphodiesterase 9 (PDE9)-Hemmer. Irsenontrin kann zur Erforschung neurologischer Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC13191 Irsogladine Irsogladin ist ein PDE4-Hemmer und muskarinischer Acetylcholinrezeptorbinder.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) Irsogladin ist ein PDE4-Hemmer und muskarinischer Acetylcholinrezeptorbinder.
- GC30811 ITI214 ITI214 ist ein potenter, ZNS-aktiver, oral bioverfügbarer PDE1-Inhibitor (Ki von 58 pM) mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der PDE-Familie und gegenüber einer Reihe von Enzymen, Rezeptoren, Transportern und Ionenkanälen.
- GC30841 ITI214 free base Die freie Base ITI214 ist ein potenter, ZNS-aktiver, oral bioverfügbarer PDE1-Inhibitor (Ki von 58 pM) mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der PDE-Familie und gegenüber einer Reihe von Enzymen, Rezeptoren, Transportern und Ionenkanälen.
- GC32633 K134 (OPC33509) K134 (OPC33509) ist ein Phosphodiesterase 3 (PDE3)-Hemmer.
- GC31258 L791943 L791943 ist ein potenter, selektiver Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer mit einem IC50 von 4,2 nM.
- GC32529 LAS-31180 LAS-31180 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 3 mit positiv inotropen und gefÄßerweiternden Eigenschaften.
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652 ist ein Dual-Soft-PDE4-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM und 3,8 nM fÜr PDE4A, PDE4B, PDE4C bzw. PDE4D.
- GC38921 Lirimilast Lirimilast (BAY 19-8004) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 49 nM.
- GC36474 Lodenafil Lodenafil ist ein potenter Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED).
- GC36475 Lodenafil carbonate Lodenafilcarbonat, ein Dimer, das als Prodrug wirkt, das Lodenafil in vivo freisetzt, ist ein oral aktiver Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE5) zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED).
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver PDE10A-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,37 nM und einer >1000-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen PDEs.