Metabolism

CALP1 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Agonist (Kd von 88 μM) mit Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.

L-GlutaminsÄure-d5 ist die mit Deuterium markierte L-GlutaminsÄure.

Ardisiacrispin B zeigt zytotoxische Wirkungen in multifaktoriell medikamentenresistenten Krebszellen Über ferroptotischen und apoptotischen Zelltod.

FCPR03 ist ein potenter und selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 60 nM, 31 nM und 47 nM fÜr die katalytische DomÄne von PDE4, PDE4B1 bzw. PDE4D7.

Deltasonamid 2 ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.

PDE10A-IN-2-Hydrochlorid ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Phosphodiesterase-10A (PDE10A)-Hemmer mit einem IC50 von 2,8 nM.

EDP-305 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit EC50-Werten von 34 nM (chimÄrer FXR in CHO-Zellen) und 8 nM (FXR voller LÄnge in HEK-Zellen).

SDZ-MKS 492 (MKS 492) ist ein selektiver Inhibitor der zyklischen GMP-inhibierten Phosphodiesterase (Typ III PDE).

BOLD-100 ist ein Antikrebsmittel auf Rutheniumbasis. BOLD-100 hemmt auch die durch Stress induzierte Hochregulierung von GRP78, stört das Endoplasmatische-Retikulum-(ER)-Homöostase und löst ER-Stress und eine ungefaltete Proteinantwort (UPR) aus. BOLD-100 greift in das komplexe Zusammenspiel zwischen der ER-Stressreaktion, Lysosomendynamik und Autophagieausführung ein.

PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale BioverfÜgbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome nÜtzlich sein.

BI 653048 ist ein selektiver und oral aktiver nichtsteroidaler Glucocorticoid (GC)-Agonist mit einem IC50-Wert von 55 nM.

PDE10-IN-5 ist ein Phosphodiesterase 10 (PDE 10)-Hemmer, der zur Erforschung bestimmter Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) verwendet werden kann.

SMS2-IN-1 ist ein potenter und hochselektiver Sphingomyelin-Synthase-2 (SMS2)-Inhibitor mit einem IC50 von 6,5 nM und einem Kd von 37 nM.

KHK-IN-2 ist ein potenter und selektiver Ketohexokinase (KHK)-Hemmer mit einem IC50 von 0,45 μM.

2-TetradecylthioessigsÄure ist ein Pan-Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor (pan-PPAR)-Aktivator.

CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1.

IDO1/2-IN-1-Hydrochlorid (Verbindung 4t) ist der erste wirksame duale IDO1/IDO2-Inhibitor mit IC50-Werten von 28 nM und 144 nM fÜr IDO1 bzw. IDO2. IDO1/2-IN-1-Hydrochlorid zeigt AntitumoraktivitÄten. Oral aktiv.

4-(Trifluormethyl)umbelliferon ist ein fluoreszierendes Sondensubstrat fÜr hepatische Cytochrom-P450-Enzyme der Ratte.

Indisulam (E 7070) ist ein Carboanhydrasehemmer mit krebshemmender Wirkung. Indisulam (E 7070) ist ein Sulfonamid-Wirkstoff, der auf die G1-Phase des Zellzyklus abzielt. Indisulam (E 7070) bewirkt eine Blockade des G1/S-Übergangs durch Hemmung der Aktivierung von sowohl CDK2 als auch Cyclin E. Indisulam (E 7070) zielt auf das Spleißen ab, indem es den Abbau von RBM39 durch Rekrutierung zu DCAF15 induziert.

3-Nitrocoumarin (3-NC) ist ein potenter und selektiver Phospholipase-C-γ-(PLC-γ)-Inhibitor.

Acetazolamid-Natrium ist ein Carboanhydrase (CA) IX-Hemmer mit einem IC50-Wert von 30 nM fÜr hCA IX. Acetazolamid-Natrium hat harntreibende, blutdrucksenkende und antigonokokkalische AktivitÄten.

IDO1-IN-19 (Verbindung 17) ist ein potenter Inhibitor von IDO1. IDO1-IN-19 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.