Glutaminase

Glutaminase is an amidohydrolase enzyme that generates glutamate from glutamine. Glutamate production by mitochondrial glutaminase is a key process for body homeostasis, and a crucial carbon donor for amino acid and lipid synthesis in tumor cells.

Glutaminase has tissue-specific isoenzymes. Three mammalian glutaminases have been identified: the liver-type [LGA or GLS2], the kidney-type [KGA] and Glutaminase C [GAC] a splice variant of KGA (both usually referred to as GLS1). GLS1 is a therapeutic target for cancer. GLS1 catalyzes the hydrolysis of glutamine to glutamate, which is used in the citric acid cycle (TCA) of cancer cells undergoing an aberrant glycolytic flux as a non-glucose-derived source for anaplerosis. GAC plays an essential role in the transformation of NIH 3T3 fibroblasts by Rho GTPases, as well as in the proliferative and invasive activities of various cancer cells.

Targets for Glutaminase

Products for Glutaminase

Cat.No. Nom du produit Informations
GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid L'acide 2-amino-2-(p-tolyl)acétique est utilisé pour optimiser le squelette azide et est l'intermédiaire dans la synthèse des composés 1,3,4-thiadiazole. Les composés de 1,3,4-thiadiazole présentent une activité anticancéreuse potentielle et inhibent la glutaminase (GLSI).
GC41224 6-diazo-5-oxo-L-nor-Leucine
La 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (DON) est un analogue de la glutamine qui inhibe les glutaminases, un inactivateur sélectif et basé sur le mécanisme des enzymes utilisant la glutamine[1-3].
GC13958 BPTES
Un inhibiteur de GLS
GC15227 CB-839 CB-839 (CB-839) est un inhibiteur de la glutaminase 1 (GLS1) sélectif, réversible et actif par voie orale. CB-839 inhibe sélectivement les variants d'épissage GLS1 KGA (glutaminase de type rein) et GAC (glutaminase C) par rapport À GLS2. Les CI50 sont de 23 nM et 28 nM pour la glutaminase endogène dans le rein et le cerveau de souris, respectivement. CB-839 induit l'autophagie et a une activité antitumorale.
GC67898 GLS-1-IN-1
GC19171 Glutaminase C-IN-1 La glutaminase C-IN-1 (composé 968) est un inhibiteur allostérique de la glutaminase C qui inhibe la croissance des cellules cancéreuses sans affecter leurs homologues cellulaires normaux.
GC33274 Glutaminase-IN-1 La glutaminase-IN-1 (dérivé de CB839), un dérivé de CB839, est un inhibiteur allostérique de la glutaminase de type rénal contenant du 1,3,4-sélénadiazole (KGA), avec une IC50 de 1 nM. La glutaminase-IN-1 (dérivé de CB839) présente une absorption cellulaire et une activité antitumorale améliorées.
GC62285 Glutaminase-IN-3 Le SRS11-92, un analogue de la ferrostatine-1 (Fer-1), est un puissant inhibiteur de la ferroptose. SRS11-92 inhibe la mort des cellules ferroptotiques induite par Erastin dans les cellules de fibrosarcome humain HT-1080 (EC50 = 6 nM).
GC62618 IPN60090 L'IPN-60090 est un inhibiteur actif par voie orale et hautement sélectif de la glutaminase1(GLS1; IC50 = 31nM), sans activité observée contre le GLS-2.
GC36368 JHU-083 JHU-083, un promédicament de la 6-diazo-5-oxo-L-norleucine est un antagoniste de la glutaminase actif et sélectif par voie orale.
GC25536 JHU395 JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity.
GC64531 KCC009 KCC009, un inhibiteur de la transglutaminase 2 (TG2), induit une radiosensibilisation indépendante de p53.
GC70020 TG-2-IN-1
TG-2-IN-1 (Composé D003) est un inhibiteur de la transglutaminase 2 (TGM-2). TG-2-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur la myopie.
GC37963 ZED-1227 ZED-1227 est un inhibiteur spécifique et oralement actif de la transglutaminase 2 (TG2), avec une IC50 de 45 nM.