C75 |
Catalog No.GC34065
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C75 est un inhibiteur spécifique de la fatty acid synthase (FASN/FAS) présentant une activité inhibitrice modérée, avec une valeur d' IC50 de 15.53 μM.
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Cas No.: 218137-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C75 est un inhibiteur spécifique de la fatty acid synthase (FASN/FAS) présentant une activité inhibitrice modérée, avec une valeur d' IC50 de 15.53 μM[1]. Ce composé est utilisé dans la recherche sur l'obésité et le cancer pour étudier le lien entre la synthèse des acides gras, le métabolisme énergétique, la croissance tumorale et la survie cellulaire. C75 agit également comme activateur efficace de CPT1A[2].
In vitro, il inhibe la croissance des cellules PC3 avec une IC50 de 35μM après 24 heures et réduit la croissance des sphéroïdes LNCaP de manière dose-dépendante avec une IC50 de 50μM[3]. De plus, l'activation de CPT 1A par C75 inhibe la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT), comme en témoigne la réduction de migration cellulaire et de l'expression de l' α-SMA dans les cellules HK-2 [4].
In vivo, l'injection de C75 (30 mg/kg) supprime l'expression de c-Fos induite pr le jeûne dans noyaux hypothalamiques spécifiques et réduit l'alimentation des souris d'au moins 95% en 2 heures [5]. Chez les souris DIO, le traitement à C75 a entraîné une perte de poids de 50% et une augmentation de 32.9% de la production d'énergie résultant de l'oxydation des acides gras[2].
References:
[1] Wang X , Lin J , Chen Y ,et al.Novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, 17(5):1898-1904.
[2] Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.
[3] Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy. RADIATION RESEARCH 184, 482–493 (2015).
[4] L Peng, C Wang, S Yu, et al. Dysregulated lipid metabolism is associated with kidney allograft fibrosis. Lipids in Health and Disease, 2024(23).
[5] Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG 2、SMMC 7721、Hep 3B |
Méthode de préparation | Des cellules (5.0 x 106 par boîte de culture 10 cm) ont été traitées avec C75 pendant les durées indiquées. Les cellules témoins ont reçu des quantités équivalentes de DMSO seule. L'activité de FAS des fractions cytoplasmiques cellulaires a été mesurée par quantification de fluorescence après exposition à 15 μg/ml de C75 pendant 15 ou 30 min. |
Conditions de réaction | 15 μg/ml ; 15 ou 30 min. |
Domaines d'application | Le traitement des cellules avec C75 (dose initiale de 15 μg/ml ) a provoqué une réduction significative de l'activité FAS dans les cellules HepG2 et Hep3B en 15 min, et dans les cellules SMMC7721 en 30 min. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles C57BL6J obèses induites par le régime (DIO) âgées de 12 semaines |
Méthode de préparation | Les souris C57BL6J rendues obèses par régime alimentaire (DIO) ont reçu une alimentation synthétique contenant 60% de calories lipidiques après le sevrage. Les animaux ont été maintenus dans un cycle lumière obscurité de 12 h à 25°C pendant 1 semaine avant traitement. C75 et l'étomoxir ont été dissous dans du milieu RPMI 1640 et administrés par voie intrapéritonéale aux doses indiquées. Trois souris ont reçu du C75 (20 mg/kg) au jour 0, suivi de doses subséquentes selon le protocole suivant : 15 mg/kg au jour 2, 10 mg/kg au jour 4 et15 mg/kg aux jours 6 et 8. Quatre souris témoins ont reçu uniquement du milieu RPMI 1640. |
Forme de dosage | 10-20 mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Chez les souris rendues obèses par un régime alimentaire (DIO), le traitement à C75 a entraîné une perte de poids de 50% et une augmentation de 32.9% de la production d'énergie résultant de l'oxydation des acides gras. |
References: | |
| Cas No. | 218137-86-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=C)C(CCCCCCCC)OC1=O)O | ||
| Formula | C14H22O4 | M.Wt | 254.32 |
| Solubility | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (327.54 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
| 5 mM | 786.4 μL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
| 10 mM | 393.2 μL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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