C75 |
カタログ番号GC34065
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C75は中程度の阻害活性を持つ脂肪酸シンターゼ（FASN/FAS）の特異的な阻害剤であり、IC50は15.53μmである。
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Cas No.: 218137-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C75は中程度の阻害活性を持つ脂肪酸シンターゼ（FASN/FAS）の特異的な阻害剤であり、IC50は15.53μmである[1]。肥満とがんに関する研究で使用され、脂肪酸の合成、エネルギー代謝、腫瘍の成長、生存の関係を調査する。C75はCPT1Aの効果的な活性化因子でもある[2]。
体外では、２４時間IC50は35μmの場合ではPC3細胞の成長を阻害し、濃度依存的にLNCAPスフェロイドの成長を減少させる[3]。なお、HK-2細胞においる移動の減少とα-SMAの発現によって示されるようにC75が介するCPT 1aの活性化はEMTを阻害する[4]。
体内ではC75注射は特定の視床下部核における断食誘発のC-FOSの発現を阻害し、30 mg/kgの用量で2時間以内に鼠の給餌を2時間以内に≥95％減少させる[5]。DIO鼠ではC75の治療により、脂肪酸酸化による50％の体重減少とエネルギーの生成が32.9％増加する[2]。
References:
[1] Wang X , Lin J , Chen Y ,et al.Novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, 17(5):1898-1904.
[2] Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.
[3] Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy. RADIATION RESEARCH 184, 482–493 (2015).
[4] L Peng, C Wang, S Yu, et al. Dysregulated lipid metabolism is associated with kidney allograft fibrosis. Lipids in Health and Disease, 2024(23).
[5] Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.
| 細胞実験[１]: | |
細胞株 | HEPG 2、SMMC 7721 、HEP 3B細胞 |
準備方法 | 細胞（5.0 x 106/10 cm皿）を、指定された時間間隔でC75で処理する。対照細胞は、同等の量のDMSOのみを受ける。細胞の細胞質画分のFAS活性は、15μg/mL のC75に15または30分間曝露した後の蛍光定量により測定される。 |
反応条件 | 15 μg/ml ; 15 or 30 分間 |
アプリケーション | C75（15μg/mL初期用量）で細胞を処理すると、15分以内のHEPG2およびHEP3B細胞、および30分以内のSMMC7721細胞のFAS活性が有意に減少する。 |
| 動物実験 [２]: | |
動物モデル | 12週齢のdio C57bl6jオス鼠 |
準備方法 | DIO C57BL6J鼠は、離乳後の脂肪からの60％のカロリーで構成される合成食を与えられる。鼠は、治療前に1週間、25°Cで12時間の明るいサイクルで維持される。 C75とエトモキシルは、RPMI培地1640に溶解し、指定された用量で腹腔内を注入する。 0日目に3匹の鼠をC75（20 mg/kg）で処理する。その後の用量は次のように投与される。2日目に15 mg/kgに。 4日目に10 mg/kg; 15 mg/kgに。 6日目と8日目に、4匹のマウスがRPMIメディア1640を受ける。 |
投与形態 | 10-20 mg/kg; i.p. |
アプリケーション | DIO鼠ではC75の治療により、脂肪酸酸化による50％の体重減少とエネルギーの生成が32.9％増加する。 |
References: | |
| Cas No. | 218137-86-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=C)C(CCCCCCCC)OC1=O)O | ||
| Formula | C14H22O4 | M.Wt | 254.32 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (327.54 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
| 5 mM | 786.4 μL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
| 10 mM | 393.2 μL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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