C75 |
Katalog-Nr.GC34065
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C75 ist ein selektiver Inhibitor der Fettsäuresynthase(FASN/FAS) mit moderater Hemmwirkung. Der IC50-Wert beträgt 15.53 μM.
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Cas No.: 218137-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C75 ist ein selektiver Inhibitor der Fettsäuresynthase(FASN/FAS) mit moderater Hemmwirkung. Der IC50-Wert beträgt 15.53 μM[1]. Es wird in der Adipositas- und Krebsforschung verwendet, um zu verstehen, wie Fettsäuresynthese, Energiestoffwechsel, Tumorwachstum und Überleben zusammenhängen. C75 ist auch ein wirksamer Aktivator von CPT1A[2].
In vitro hemmt C75 das Wachstum von PC3-Zellen mit einem 24-stündigen IC50-Wert von 35 μM. Es verringert das Wachstum von LNCaP-Sphäroiden in konzentrationsabhängiger Weise mit einem IC50-Wert von 50 μM[3]. Außerdem hemmt die C75-vermittelte CPT-1A-Aktivierung EMT. Das zeigt sich in verringerter Migration und α-SMA-Expression in HK-2-Zellen[4].
In vivo unterdrückt die Injektion von C75 die Fasten-induzierte c-Fos-Expression in bestimmten hypothalamischen Kernen. Bei einer Dosis von 30 mg/kg verringert es die Nahrungsaufnahme von Mäusen innerhalb von 2 Stunden um ≥ 95%[5]. Bei DIO-Mäusen führte die Behandlung mit C75 zu einem 50%igen Gewichtsverlust und einer 32.9%igen Steigerung der Energieproduktion durch Fettsäureoxidation[2].
References:
[1] Wang X , Lin J , Chen Y ,et al.Novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, 17(5):1898-1904.
[2] Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.
[3] Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy. RADIATION RESEARCH 184, 482–493 (2015).
[4] L Peng, C Wang, S Yu, et al. Dysregulated lipid metabolism is associated with kidney allograft fibrosis. Lipids in Health and Disease, 2024(23).
[5] Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HepG 2-, SMMC 7721-, Hep 3B-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Zellen(5.0 x 106/10 cm Schale) wurden für die angegebenen Zeitintervalle mit C75 behandelt. Kontrollzellen erhielten äquivalente Mengen an DMSO. Die FAS-Aktivität der zytoplasmatischen Zellfraktionen wurde nach 15- bzw. 30-minütiger Exposition gegenüber 15 μg/ml C75 mittels Fluoreszenzquantifizierung gemessen. |
Reaktionsbedingungen | 15 μg/ml; 15 oder 30 Minuten |
Anwendungen | Die Behandlung von Zellen mit C75 (Anfangdosis: 15 μg/ml) führte innerhalb von 15 Minuten zu einer erheblichen Reduktion der FAS-Aktivität in HepG2- und Hep3B-Zellen und innerhalb von 30 Minuten in SMMC7721-Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | 12 Wochen alte männliche DIO-C57BL6J-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | DIO-C57BL6J-Mäuse wurden nach dem Absetzen mit einer synthetischen Diät gefüttert, die zu 60% aus Fett bestand. Die Mäuse wurden eine Woche vor der Behandlung bei 25°C und einem 12-stündigen Hell-Dunkel-Zyklus gehalten. C75 und Etomoxil wurden in RPMI-1640-Medium gelöst und in den angegebenen Dosen intraperitoneal injiziert. 3 Mäuse wurden am Tag 0 mit C75(20 mg/kg) behandelt. Die weiteren Dosen wurden wie folgt verabreicht: 15 mg/kg am Tag 2; 10 mg/kg am Tag 4; 15 mg/kg. An den Tagen 6 und 8 erhielten 4 Mäuse RPMI-1640-Medium. |
Dosierungsform | 10-20 mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Bei DIO Mäusen führte die Behandlung mit C75 zu einem Gewichtsverlust von 50% und einer Steigerung der Energieproduktion um 32.9% aufgrund der Fettsäureoxidation. |
References: | |
| Cas No. | 218137-86-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=C)C(CCCCCCCC)OC1=O)O | ||
| Formula | C14H22O4 | M.Wt | 254.32 |
| Löslichkeit | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (327.54 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
| 5 mM | 786.4 μL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
| 10 mM | 393.2 μL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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