- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC38506 Malic enzyme inhibitor ME1 L'inhibiteur de l'enzyme malique ME1 (ME1 ; composé 1) est un puissant inhibiteur de l'enzyme malique (ME1) avec une IC50 de 0,15 μM.
- GC38057 TAO Kinase inhibitor 1 L'inhibiteur de TAO kinase 1 (composé 43) est un inhibiteur sélectif des mille et un kinases d'acides aminés (TAOK) compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 11 À 15 nM pour TAOK1 et 2, respectivement. L'inhibiteur de TAO Kinase 1 retarde la mitose et induit la mort cellulaire mitotique.
- GC38063 SEC inhibitor KL-1 L'inhibiteur SEC KL-1 (KL-1), un composé principal peptidomimétique, est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe de super élongation (SEC) et perturbe l'interaction entre la protéine d'échafaudage SEC AFF4 et P-TEFb, entraÎnant une libération altérée de Pol II des sites de pause proximaux du promoteur et un taux moyen réduit d'allongement de la transcription processive. L'inhibiteur SEC KL-1 présente un effet inhibiteur dose-dépendant sur l'interaction AFF4-CCNT1 avec un Ki de 3,48 μM.
- GC38036 PIN1 inhibitor API-1 L'inhibiteur de PIN1 API-1 est un inhibiteur spécifique de Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomérase NIMA-interacting 1) (API-1) avec une IC50 de 72,3 nM. L'inhibiteur de PIN1 API-1 se lie directement et spécifiquement au domaine Pin1 peptidyl-prolyl isomérase (PPIase) et inhibe puissamment l'activité d'isomérisation cis-trans de Pin1. L'inhibiteur de PIN1 API-1 conserve la conformation active de pXPO5 et restaure la capacité de pXPO5 À transporter les pré-miARN du noyau au cytoplasme, régulant ainsi À la hausse la biogenèse des miARN anticancéreux pour supprimer le développement du carcinome hépatocellulaire in vitro et in vivo.
- GC30562 CNT2 inhibitor-1 L'inhibiteur CNT2-1 est un puissant inhibiteur concentré du transporteur nucléosidique 2 (CNT2), avec une IC50 de 640 nM pour hCNT2.
- GC38207 DNA2 inhibitor C5 L'inhibiteur d'ADN2 C5 est un inhibiteur puissant, compétitif et spécifique de l'activité de l'ADN2 nucléase avec une IC50 de 20 μM. L'inhibiteur d'ADN2 C5 inhibe les activités de nucléase, d'ATPase dépendante de l'ADN, d'hélicase et de liaison À l'ADN de l'ADN2. L'inhibiteur d'ADN2 C5 est un composé phare prometteur pour développer des sensibilisateurs pour les chimiothérapies anticancéreuses qui provoquent un stress de réplication.
- GC30833 Neurotoxin Inhibitor L'inhibiteur de neurotoxine est un inhibiteur de neurotoxine.
- GC32909 EED inhibitor-1 L'inhibiteur EED-1 est un inhibiteur du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) extrait du brevet US20160176882 A1, exemple composé 2. L'inhibiteur EED-1 présente des IC50 de 59, 89, 26 nM dans la liaison EED Alphascreen, LC-MS et ELISA.
- GC34554 DAAO inhibitor-1 L'inhibiteur de DAAO-1 est un puissant inhibiteur de la D-aminoacide oxydase (DAAO) avec une IC50 de 0,12 μM.
- GC31381 Glycolic acid oxidase inhibitor 1 L'inhibiteur 1 de l'acide glycolique oxydase est un inhibiteur de la glycolate oxydase, extrait du brevet EP0021228A1, dans le tableau IV.
- GC32850 MAT2A inhibitor 2 L'inhibiteur MAT2A 2 est un inhibiteur de la méthionine adénosyltransférase 2A (MAT2A).
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GC30135
KHK-IN-1 hydrochloride (ketohexokinase inhibitor)
Le KHK-IN-1 chlorhydrate (inhibiteur de la cétogénèse) est un puissant inhibiteur de la cétogénase (KHK) avec une IC50 de 12 nM, qui interagit avec l'Asp-27B dans la région de liaison à l'ATP du KHK.
- GC36166 Glyoxalase I inhibitor free base L'inhibiteur de la Glyoxalase I (base libre) est un puissant inhibiteur de la Glyoxalase I (GLO1), candidat pour les agents anticancéreux.
- GC31400 Ketohexokinase inhibitor 1
- GC31275 Lipid peroxidation inhibitor 1 L'inhibiteur de peroxydation lipidique 1 est un inhibiteur de peroxydation lipidique avec une IC50 de 0,07 μM.
- GC30741 PDE4 inhibitor intermediate 1 L'intermédiaire inhibiteur de PDE4 1 est un intermédiaire pour la synthèse de l'inhibiteur de PDE4.
- GC17925 PKR Inhibitor L'inhibiteur de PKR (composé C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR) double brin.
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 L'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 est un inhibiteur de K-Ras (G12C), la concentration efficace demi-maximale (EC50) pour l'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 dans les cellules H1792 est de 0,32 μM.
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor L'inhibiteur de Tie2 kinase (composé 5) est un puissant inhibiteur sélectif de Tie2 kinase avec une IC50 de 250 nM. L'inhibiteur de Tie2 kinase a une activité anticancéreuse.
- GC38561 SEC inhibitor KL-2 L'inhibiteur SEC KL-2 (KL-2), un composé principal peptidomimétique, est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe de super élongation (SEC) et perturbe l'interaction entre la protéine d'échafaudage SEC AFF4 et P-TEFb, entraÎnant une libération altérée de Pol II des sites de pause proximaux du promoteur et un taux moyen réduit d'allongement de la transcription processive. L'inhibiteur SEC KL-2 présente un effet inhibiteur dose-dépendant sur l'interaction AFF4-CCNT1 avec un Ki de 1,50 μM.
- GC34891 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (composé 14) est un homologue allostérique double brahma (BRM)/SWI/SNF associé À une matrice associée À un régulateur dépendant de l'actine de la sous-famille A de la chromatine membre 2 (SMARCA2) et du gène 1 lié au brahma (BRG1)/ Inhibiteur de l'activité SMARCA4 ATPase, les deux IC50 sont inférieures À 0,005 μM. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 a une activité anticancéreuse.
- GC30367 KHK-IN-1 (ketohexokinase inhibitor) KHK-IN-1 (inhibiteur de la cétohexokinase) est un puissant inhibiteur de la cétohexokinase (KHK) avec une IC50 de 12 nM ; interagit avec Asp-27B dans la région de liaison À l'ATP de KHK.
- GC38838 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 L'inhibiteur de la prolyl endopeptidase 1 (Boc-Pro-prolinal) est un puissant inhibiteur de la prolyl endopeptidase (PEP; PE), avec une valeur Ki de 15 nM.
- GC31599 Soluble epoxide hydrolase inhibitor L'inhibiteur d'époxyde hydrolase soluble est un inhibiteur de l'époxyde hydrolase soluble et inhibe l'époxyde hydrolase soluble humaine (h-sEH) avec un pIC50 de 8,4, extrait du brevet WO 2010096722 A1, exemple 57.
- GC36392 Kinase inhibitor-1 L'inhibiteur de kinase-1, le métabolite actif du tarloxotinib, est un ITK pan-ErbB irréversible (inhibiteur de kinase-1).
- GC32925 MAT2A inhibitor L'inhibiteur de MAT2A est un inhibiteur de la méthionine adénosyltransférase 2A (MATA2) avec une IC50 inférieure À 100 nM.
- GC35721 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 L'inhibiteur de la proline hydroxylase de collagène-1 est un agent antifibroprolifératif.
- GC38775 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 est un inhibiteur de l'ectonucléotide pyrophosphatase-phosphodiestérase 1 (enpp-1) extrait du brevet WO2019046778, exemple 55.
- GC38651 SKF-34288 hydrochloride Le chlorhydrate de SKF-34288 (acide 3-mercaptopicolinique) est un inhibiteur de la phosphoénolpyruvate carboxykinase (PEPCK).
- GC37570 RU.521 RU.521 (RU320521) est un inhibiteur puissant et sélectif de la GMP-AMP synthase (cGAS) cyclique et inhibe la régulation positive de l'interféron médiée par cGAS.
- GC36723 Neridronate Le néridronate est un aminobisphosphonate, autorisé en Italie pour le traitement de l'ostéogenèse imparfaite (OI) et de la maladie osseuse de Paget (PDB). Le néridronate est également efficace dans d'autres maladies du squelette telles que l'ostéoporose, l'algodystrophie, l'hypercalcémie maligne et les métastases osseuses.
- GC36473 LOC14 LOC14 est un puissant inhibiteur de la protéine disulfure isomérase (PDI) avec des valeurs EC50 et Kd de 500 nM et 62 nM, respectivement.
- GC36236 HLM006474 HLM006474 est un inhibiteur pan E2F, qui inhibe la liaison À l'ADN E2F4 avec une IC50 de 29,8 μM dans les cellules A375.
- GC36133 Genz-123346 free base Genz-123346 (base libre) est un inhibiteur de la GL1 synthase qui bloque la conversion du céramide en GL1 ; inhibe GM1 avec une valeur IC50 de 14 nM.
- GC36007 ESI-05 ESI-05 est une protéine d'échange spécifique directement activée par l'inhibiteur de l'AMPc 2 (EPAC2).
- GC35992 Eniluracil L'éniluracil (5-éthynyluracile) est un inhibiteur de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) actif par voie orale. L'éniluracil inhibe de manière irréversible la DPD, augmente la biodisponibilité orale du 5-fluorouracile À 100 % et facilite l'absorption uniforme et la toxicité du 5-fluorouracile. L'éniluracil peut être utilisé dans la recherche sur le cancer en association avec des fluoropyrimidines (y compris le 5-fluorouracile).
- GC44196 Mildronate (hydrate) Mildronate (hydrate) (Meldonium dihydraté) fonctionne comme un médicament cardioprotecteur en inhibant de manière compétitive BBOX1 et OCTN2.
- GC43595 Eliglustat (hemitartrate) L'éliglustat (hémitartrate) est un inhibiteur de la glucocérébroside synthase spécifique, puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 24 nM.
- GC42929 BIBB 515 Le BIBB 515 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la 2,3-oxydosqualène cyclase (OSC) avec des valeurs de DE50 de 0,2-0,5 mg/kg et de 0,36-33,3 mg/kg chez le rat et la souris (1-5 heures), respectivement.
- GC41267 β-cyano-L-Alanine β-cyano-L-alanine (bêta-cyano-l-alanine), un nitrile largement répandu dans les plantes supérieures, est produit par voie enzymatique par la cyanoalanine synthase à partir de cyanure et de cystéine comme substrats.
- GC34672 ML230 ML230 (CID44640177; SID 88095709) est un inhibiteur sélectif du transporteur ABCG2 de la cassette de liaison À l'ATP (ABC) et 36 fois sélectif pour ABCG2 par rapport À ABCB1 avec des valeurs de CE50 de 0,13 μM et 4,65 μM, respectivement.
- GC34647 Lipofermata Les lipofermes sont un inhibiteur de la protéine de transport des acides gras 2 (FATP2).
- GC34592 GGTI-2418 Le GGTI-2418 est un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I (GGTase I) hautement puissant, compétitif et sélectif. Le GGTI-2418 inhibe les activités GGTase I et FTase avec des IC50 de 9,5 nM et 53 μM, respectivement. GGTI-2418 augmente également p27(Kip1) et induit une régression significative des tumeurs mammaires.
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GC19494
ML-390
ML-390 is an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)
- GC34323 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4 est un inhibiteur du transporteur de zinc SLC39A7 (ZIP7) qui est également le premier outil chimique rapporté pour sonder l'impact de la modulation des niveaux de zinc ER et étudier ZIP7 en tant que nouveau nœud médicamenteux dans la voie Notch.
- GC34106 NSC139021 (ERGi-USU) NSC139021 (ERGi-USU) (ERGi-USU) est un inhibiteur hautement sélectif de la croissance des cellules cancéreuses ERG-positives avec des IC50 allant de 30 À 400 nM.
- GC34089 Tetrahydrouridine (THU) A cytidine deaminase inhibitor
- GC34037 Etofylline L'étofylline (7-(β-hydroxyéthyl)théophylline) est un dérivé N-7-substitué de la théophylline.
- GC33908 Bimosiamose (TBC 1269) Le bimosiamose (TBC 1269) (TBC-1269) est un antagoniste non oligosaccharidique de la pansélectine avec des CI50 de 88 μ ; M, 20 μ ; M et 86 μ ; M pour la sélectine E, la sélectine P et la sélectine L, respectivement .
- GC33763 Emixustat hydrochloride (ACU-4429 hydrochloride) Le chlorhydrate d'émixustat (chlorhydrate d'ACU-4429) inhibe fortement la production de 11-cis-rétinol avec des valeurs IC50 de 232 ± ; 3 nM.
- GC33279 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase associée À la cycline G (GAK) avec un Ki de 3,1 nM. SGC-GAK-1 est une sonde chimique pour GAK.
- GC33267 LCL521 LCL521 est un inhibiteur de la céramidase acide (ACDase). LCL521 inhibe également la sphingomyélinase acide lysosomale (ASMase).
- GC33105 Irosustat (STX64) Irosustat (STX64) est un puissant inhibiteur de la stéroÏde sulfatase, avec une IC50 de 8 nM, et présente une activité anti-cancer du sein.
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GC33093
Decoyinine (Angustmycin A)
Decoyinine is a selective inhibitor of GMP synthetase (GMPS).
- GC33005 URB602 URB602 est un inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase (MGL), qui inhibe la MGL cérébrale de rat avec une IC50 de 28 ± 4 μM par un mécanisme non compétitif.
- GC32984 STK16-IN-1 STK16-IN-1 est un inhibiteur de STK16 kinase avec une IC50 de 295 nM.
- GC32936 ASP-9521 L'ASP-9521 est un inhibiteur de l'AKR1C3 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 11 nM pour l'AKR1C3 humain.
- GC32893 CCF642 Le CCF642 est un puissant inhibiteur des protéines disulfure isomérases (PDI) avec une IC50 de 2,9 μM. CCF642 provoque un stress aigu du réticulum endoplasmique (RE) dans les cellules de myélome multiple accompagné d'une libération de calcium induisant l'apoptose. CCF642 a une large activité anti-myélome multiple.
- GC32804 HUHS015 HUHS015 est un puissant inhibiteur de l'antigène 1 du cancer de la prostate (PCA-1/ALKBH3) avec une IC50 de 0,67 μM pour PCA-1.
- GC32784 PDD 00017273 Le PDD 00017273 est un puissant inhibiteur de la poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG), avec un IC50 de 26 nM et un KD de 1,45 nM.
- GC32730 MT-DADMe-ImmA (Methylthio-DADMe-Immucillin A) MT-DADMe-ImmA (Méthylthio-DADMe-Immucilline A) est un inhibiteur de la 5'-méthylthioadénosine phosphorylase humaine (MTAP) avec un Ki de 90 pM.
- GC32514 Acenocoumarol L'acénocoumarol est un anticoagulant qui agit comme un antagoniste de la vitamine K.
- GC32465 NIH-12848 NIH-12848 est un inhibiteur putatif de la phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase γ (PI5P4Kγ) avec une IC50 de 1 μM.
- GC32400 Tolazamide (U-17835) Le tolazamide (U-17835) est un hypoglycémiant oral utilisé pour les personnes atteintes de diabète de type 2.
- GC31531 Heparastatin L'héparastatine est un inhibiteur de l'héparanase.
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GC31517
OSMI-4
OSMI-4 est le meilleur inhibiteur d'OGT rapporté à ce jour et sa forme active a une affinité de liaison faible en nanomoles.
- GC31374 Cetilistat (ATL-962) Cetilistat (ATL-962) (ATL-962), un inhibiteur de la lipase pancréatique, agit comme un agent anti-obésité efficace.
- GC31139 PH-002 PH-002 est un inhibiteur de l'interaction du domaine intramoléculaire de l'apolipoprotéine (apo) E4 dans les cellules neuronales qui pourrait sauver les troubles de la motilité mitochondriale et la croissance des neurites.
- GC30882 UPF-648 L'UPF-648 est un puissant inhibiteur de la kynurénine 3-monooxygénase (KMO); présente une activité élevée À 1 uM (81 ± 10 % d'inhibition de KMO) ; inefficace pour bloquer l'activité KAT.
- GC30846 Anle138b Anle138b, un inhibiteur d'agrégation oligomérique, bloque la formation d'agrégats pathologiques de protéine prion (PrPSc) et d'α-synucléine (α-syn).
- GC30175 WNK-IN-11 WNK-IN-11 est un inhibiteur de la kinase allostérique sans lysine (WNK), avec une IC50 de 4 nM pour WNK1.
- GC30074 M2I-1 M2I-1 est un inhibiteur de Mad2 ciblant la liaison de Mad2 À Cdc20, une interaction protéine-protéine essentielle (PPI) au sein du point de contrÔle de l'assemblage du fuseau (SAC).
- GC19467 NB-598 Le NB-598 est un inhibiteur puissant et compétitif de la squalène époxydase (SE) et supprime la biosynthèse des triglycérides par la voie du farnésol.
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GC19425
SP-13786
FAP-IN-1 is fibroblast activation protein (FAP) inhibitor
- GC19292 PF-9366 Le PF-9366 est un inhibiteur humain de la méthionine adénosyltransférase 2A (Mat2A), avec une IC50 de 420 nM et un Kd de 170 nM.
- GC19196 Ibiglustat L'ibiglustat (Venglustat) est un inhibiteur de la glucosylcéramide synthase (GCS) actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau.
- GC19180 GSK2330672 GSK2330672 (GSK2330672) est un inhibiteur du transporteur apical des acides biliaires dépendant du sodium (ASBT) hautement puissant, non résorbable et actif par voie orale avec une IC50 de 42 nM d'ASBT humain.
- GC19174 GR148672X GR148672X est un inhibiteur de la triacyglycérol hydrolase (TGH) avec une IC50 de 4 nM extrait du brevet WO 2001016358 A2.
- GC19163 Genz-123346 Genz-123346 est un puissant inhibiteur de la glucosylcéramide synthase disponible par voie orale.
- GC19045 AVN-944 AVN-944 (VX-944) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, non compétitif et spécifique de l'IMPDH (inosine monophosphate déshydrogénase).
- GC18687 ABL 127 ABL 127 est un inhibiteur sélectif et covalent de la protéine méthylestérase 1 (PME-1) avec des IC50 de 6,4 nM et 4,2 nM dans les cellules HEK293T et MDA-MB-231, respectivement.
- GC18537 ATN-224 ATN-224 is a choline salt of tetrathiomolybdate and an inhibitor of superoxide dismutase 1 (SOD1; IC50s = 2.91 and 3.51 uM in human and mouse blood cells, respectively, in vitro).
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GC18267
ML-329
ML-329 est un inhibiteur de la voie du facteur de transcription associé à la microophtalmie (MITF) avec une valeur IC50 de 1,2 μM pour l'activité promoteur du gène cible TRPM-1 de MITF.
- GC13536 Furegrelate (sodium salt) Le furegrelate sodique (U-63557A) est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et sélectif de la thromboxane synthase.
- GC17594 Tin Mesoporphyrin IX (chloride) Tin Mesoporphyrin IX (chlorure) (Stannsoporfin) est un inhibiteur de l'hème oxygénase (HO) en cours de développement pour la prévention de l'hyperbilirubinémie chez les nourrissons À risque de développer une jaunisse, extrait du brevet WO2011103196A1.
- GC12755 trans-AUCB trans-AUCB (t-AUCB) est un puissant inhibiteur de l'époxyde hydrolase (sEH) soluble actif par voie orale et sélectif avec des IC50 de 1,3 nM, 8 nM, 8 nM pour hsEH, souris sEH et rat sEH, respectivement. trans-AUCB a une activité anti-gliome.
- GC16860 NCT-502 Le NCT-502 est un inhibiteur de la phosphoglycérate déshydrogénase humaine (PHGDH), cytotoxique pour les cellules cancéreuses dépendantes de la PHGDH, et réduit la production de sérine dérivée du glucose, avec une IC50 de 3,7 μM contre la PHGDH.
- GC13967 Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride) La N-alpha-Tosyl-L-lysine chlorométhyl cétone (TLCK), un inhibiteur de protéase semblable À la trypsine, sensibilise les cellules HeLa À la mort cellulaire médiée par Fas.
- GC15387 TPPU TPPU est un inhibiteur de l'époxyde hydrolase (sEH) soluble avec des valeurs IC50 de 37 et 3,7 nM pour le singe et le sEH humain, respectivement.
- GC13381 WZB117 WZB117 est un inhibiteur du transporteur de glucose 1 (Glut1), qui régule À la baisse la glycolyse, induit l'arrêt du cycle cellulaire et inhibe la croissance des cellules cancéreuses in vitro et in vivo.
- GC17302 3-bromo-5-phenyl Salicylic Acid L'acide 3-bromo-5-phényl salicylique est un inhibiteur puissant et sélectif de la 20α-hydroxystéroÏde déshydrogénase humaine (AKR1C1), avec une valeur Ki de 4 nM pour AKR1C1.
- GC10594 sodium fluoride Acid phosphatases inhibitor
- GC15257 Perhexiline (maleate) La perhexiline (maléate) est un inhibiteur de CPT1 et CPT2 actif par voie orale qui réduit le métabolisme des acides gras.
- GC18058 Conduritol B epoxide L'époxyde de Conduritol B est un inhibiteur irréversible de la β-glucosidase acide (GCase) liée par covalence.
- GC12811 BRD7116 BRD7116 se lie de manière compétitive À l'ADN gyrase bactérienne, présente une CE50 de 200 nM pour les cellules LSCe, avec une activité anti-leucémique non autonome des cellules.
- GC15943 NCT-503 Le NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) avec une IC50 de 2,5 μM.
- GC12732 TNP-470 Le TNP-470 est un inhibiteur de la méthionine aminopeptidase-2 et également un inhibiteur de l'angiogenèse.
- GC10430 1-Deoxygalactonojirimycin (hydrochloride) La 1-désoxygalactonojirimycine (chlorhydrate) (GR181413A) est un inhibiteur puissant et compétitif de la α-galactosidase A (α-Gal A) avec une IC50 de 0,04 μM pour la &888-8889 humaine;
- GC12595 DL-α-Difluoromethylornithine (hydrochloride hydrate) DL-α-Difluorométhylornithine (chlorhydrate hydraté) (DFMO chlorhydrate hydraté) est un inhibiteur spécifique et irréversible de l'enzyme ornithine décarboxylase. DL-α-Difluoromethylornithine (chlorhydrate hydraté) est un médicament pour le traitement de la trypanosomiase africaine et de la croissance excessive des poils du visage chez les femmes.
- GC16682 Difopein 14.3.3 protein inhibitor