- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62421 RAS inhibitor Abd-7 L'inhibiteur du RAS Abd-7, un puissant composé de liaison au RAS (Kd = 51 nM), est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine effectrice (PPI) du RAS. L'inhibiteur du RAS Abd-7 interagit avec le RAS À l'intérieur des cellules, empêche les interactions RAS-effecteur et inhibe la signalisation endogène dépendante du RAS. L'inhibiteur de RAS Abd-7 altère le PPI de diverses protéines KRAS mutantes avec PI3K, CRAF et RALGDS ainsi que NRAS Q61H et HRAS G12V.
- GC60969 KRAS inhibitor-9 L'inhibiteur de KRAS-9, un puissant inhibiteur de KRAS (Kd = 92 μM), bloque la formation de GTP-KRAS et l'activation en aval de KRAS. L'inhibiteur de KRAS-9 se lie aux protéines KRAS G12D, KRAS G12C et KRAS Q61H avec une affinité de liaison modérée. L'inhibiteur de KRAS-9 provoque l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'apoptose. L'inhibiteur de KRAS-9 inhibe sélectivement la prolifération des cellules NSCLC avec mutation de KRAS mais pas les cellules pulmonaires normales.
- GC34521 CCR6 inhibitor 1 L'inhibiteur 1 du CCR6 est un inhibiteur puissant et sélectif du CCR6, avec des IC50 de 0,45 et 6 nM pour le singe et le CCR6 humain, beaucoup plus sélectif au niveau du CCR6 que du CCR1 humain (IC50, > 30 000 nM) et du CCR7 (IC50, 9 400 nM).
- GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)
- GC40105 βARK1 Inhibitor βl'inhibiteur d'ARK1 (5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoate de méthyle) est un inhibiteur de GRK2 (β-ARK1).
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 L'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 est un inhibiteur de K-Ras (G12C), la concentration efficace demi-maximale (EC50) pour l'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 dans les cellules H1792 est de 0,32 μM.
- GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 L'inhibiteur de KRAS G12C 13 est un inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2018143315A1, composé 30.
- GC31558 CCK-A receptor inhibitor 1 L'inhibiteur 1 des récepteurs CCK-A est un inhibiteur des récepteurs de la cholécystokinine A (CCK-A) avec une IC50 binging de 340 nM.
- GC16930 Adenosine Kinase Inhibitor (hydrate) inhibitor of adenosine kinase
- GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 L'inhibiteur de KRAS G12C 14 est un puissant inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2019110751A1, composé 17, a une IC50 de 18 nM.
- GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 L'inhibiteur de KRAS G12C 15 est un puissant inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2019110751A1, composé 22, a une IC50 de 5 nM.
- GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 L'inhibiteur 1 de KRAS G12D (exemple 243) est un inhibiteur de KRAS G12D, avec une IC50 de 0,8 nM pour la phosphorylation de ERK médiée par KRAS G12D.
- GC34198 KRas G12C inhibitor 1 L'inhibiteur KRas G12C 1 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1.
- GC34196 KRas G12C inhibitor 3 L'inhibiteur KRas G12C 3 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1.
- GC34192 KRas G12C inhibitor 4 L'inhibiteur KRas G12C 1 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1.
- GC34188 KRas G12C inhibitor 2 L'inhibiteur KRas G12C 2 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1.
- GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 L'inhibiteur de KRAS G12C 5 est un inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2017201161A1, exemple composé 147.
- GC62486 KRAS inhibitor-10 L'inhibiteur de KRAS-10 inhibe sélectivement et efficacement les protéines RAS, et en particulier les protéines KRAS. L'inhibiteur de KRAS-10 est un agent anticancéreux actif par voie orale et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer, comme le cancer du pancréas, le cancer du sein, le myélome multiple, la leucémie et le cancer du poumon. L'inhibiteur de KRAS-10 est un composé de tétrahydroisoquinoline (composé 11) extrait du brevet WO2021005165 A1.
- GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 L'inhibiteur de l'interaction SORT-PGRN 1 est un puissant inhibiteur de l'interaction sortiline-progranuline avec une IC50 de 2 μM.
- GC31229 AMPD2 inhibitor 1 L'inhibiteur AMPD2 1 est un inhibiteur de l'adénosine monophosphate désaminase 2 (AMPD2), utilisé dans la recherche sur le besoin de sucre, le besoin de sel, le besoin d'umami et les dépendances, notamment les dépendances aux drogues, au tabac, À la nicotine et À l'alcool.
- GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 est un peptide contenant les résidus 45-60 de Rac1. L'inhibiteur de Rac1 W56 inhibe l'interaction de Rac1 avec les facteurs d'échange de nucléotides guanine TrioN, GEF-H1 et Tiam.
- GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 L'inhibiteur de KRAS G12C 28 est un inhibiteur de KRAS G12C avec une IC50 de 57 nM. L'inhibiteur 28 de KRAS G12C a des effets antitumoraux (WO2021113595A1 ; exemple 1).
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GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D inhibiteur 14 est un inhibiteur efficace de KRAS G12D, avec une KD de liaison à la protéine KRAS G12D de 33 nM. KRAS G12D inhibiteur 14 réduit la forme active de KRAS G12D (KRAS G12D-GTP), mais ne réduit pas KRAS G13D.
- GA20063 (D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human) GIP receptor agonist.
- GC12420 MAFP Le MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) est un inhibiteur sélectif, actif et irréversible de cPLA2 et iPLA2.
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GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
- GC18123 TAK-700 salt Androgen synthesis inhibitor
- GC10528 Salirasib A Ras inhibitor with anti-cancer and anti-atherogenic activity
- GC12849 Reparixin An allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2
- GC17976 Phloretin A natural inhibitor of various transporters
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GC11917
PF-543
PF-543 is a novel cell-permeable sphingosine kinase (SphK1) inhibitor with an IC50 value of 3.6 nM and a Ki value of 3.6 nM.
- GC12200 Pentostatin A purine antimetabolite and an ADA inhibitor
- GC16886 Orteronel A non-steroidal inhibitor of the 17,20-lyase activity of CYP17A1
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC14801 5-Iodotubercidin An adenosine kinase inhibitor
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC49566 DX600 (trifluoroacetate salt) A peptide inhibitor of ACE2
- GC62699 MRTX1133 MRTX1133 est un inhibiteur non covalent, puissant et sélectif de KRAS G12D. MRTX1133 remplit de manière optimale la poche switch II et étend trois substituants pour interagir favorablement avec la protéine, ce qui donne un KD estimé par rapport À KRAS G12D de 0,2 pM. MRTX1133 empêche l'échange de nucléotides catalysé par SOS1 et/ou la formation du complexe KRAS G12D/GTP/RAF1, inhibant ainsi la transduction du signal mutant dépendant de KRAS. MRTX1133 inhibe sélectivement le mutant KRAS G12D, mais pas les cellules tumorales de type sauvage KRAS. MRTX1133 a une activité nanomolaire À un chiffre dans les tests cellulaires et une efficacité in vivo marquée dans les modèles tumoraux hébergeant des mutations KRAS G12D.
- GC47314 Ethopropazine (hydrochloride) Le chlorhydrate d'éthopropazine (isothazine) est un puissant inhibiteur sélectif de la BChE et un mauvais inhibiteur de l'AChE.
- GC47263 Donecopride (fumarate hydrate) A 5-HT4 receptor partial agonist and AChE inhibitor
- GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA est un inhibiteur sélectif et allostérique du mutant oncogène K-Ras (G12C).
- GC60212 K777 K777 est un puissant inhibiteur de la cystéine protéase oralement actif et irréversible.
- GC39678 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate Le 4-désoxypyridoxine 5'-phosphate est un analogue du pyridoxal 5'-phosphate et un inhibiteur de la sphingosine 1-phosphate (S1P).
- GC50253 PF 543 hydrochloride Le chlorhydrate de PF 543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) est un inhibiteur de SPHK1 puissant, sélectif, réversible et compétitif avec la sphingosine avec une IC50 de 2 nM et un Ki de 3,6 nM.
- GC46239 YM-254890 YM-254890 est un inhibiteur sélectif de la protéine Gαq/11 isolé de Chromobacterium sp.
- GC46233 Trandolaprilat (hydrate) Le trandolaprilate (hydraté) est un puissant inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).
- GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) est un inhibiteur covalent puissant, disponible par voie orale et sélectif pour les mutations de KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle. MRTX849 se lie de manière covalente À KRAS G12C au niveau de la cystéine au niveau du résidu 12, verrouille la protéine dans sa conformation inactive liée au GDP et inhibe la transduction du signal dépendant de KRAS.
- GC36884 PF429242 dihydrochloride Le dichlorhydrate de PF429242 est un inhibiteur réversible et compétitif de la protéase SREBP site 1 (S1P) avec une IC50 de 175 nM.
- GC43877 Hydroxy Bupropion Buproprion is an inhibitor of the reuptake of dopamine and norepinephrine and is also an antagonist of neuronal acetylcholine nicotinic receptors.
- GC43580 DX600 DX600 is a potent and selective peptide inhibitor of angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2; Kis = 2.8, 200, and 1,200 nM for recombinant, human, and murine ACE2, respectively).
- GC19546 AMG-510 racemate AMG-510 est le premier inhibiteur de KRAS G12C en développement clinique et conduit à la régression des tumeurs KRAS G12C.
- GC33186 BAY-293 BAY-293, une sonde chimique précieuse, bloque l'activation de RAS via la perturbation de l'interaction KRAS-SOS1 avec une IC50 de 21 nM. BAY-293 est un puissant inhibiteur de Son of Sevenless 1 (SOS1). SOS1 est le facteur d'échange de nucléotide guanine (GEF) et l'activateur du RAS.
- GC30987 A2AR-agonist-1 A2AR-agonist-1 est un puissant agoniste A2AR et ENT1 avec Ki de 4,39 et 3,47 pour A2AR et ENT1.
- GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate Le trifluoroacétate GGTI298 est un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I (GGTase I) peptidomimétique CAAZ, qui peut inhiber Rap1A avec une IC50 de 3 μM; peu d'effet sur Ha-Ras avec IC50 > 20 μM.
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) La lélamine (chlorhydrate) est une molécule de diterpène tricyclique extraite de l'écorce des pins.
- GC18202 Temocaprilat An ACE inhibitor
- GC11453 ML-191 ML-191 est un antagoniste du GPR55.
- GC12948 CID-1067700 Le CID-1067700 (ML282) est un inhibiteur de la pan GTPase et inhibe de manière compétitive le Ras lié dans le cerveau 7 (Rab7) avec un Ki de 13 nM.
- GC16216 Asterric Acid ETA receptor inhibitor
- GC11201 ARM1 ARM1 (4BSA) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase et de l'époxyde hydrolase. ARM1 montre une activité inhibitrice d'aminopeptidase avec une IC50 de 7,61 μM et une activité inhibitrice d'époxyde hydrolase avec une IC50 de 12,4 μM.
- GC17719 5-trans U-46619 Prostaglandin E synthase inhibitor
- GC16663 (±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride) Le chlorhydrate de 4-hydroxypropranolol est un métabolite actif du propranolol.
- GC14758 BM 567 dual acting antithrombogenic agent, acting as an inhibitor of thromboxane A2 (TXA2) synthase and as an antagonist of the TP receptor
- GC10643 Pimozide Le pimozide est un antagoniste des récepteurs de la dopamine, avec Kis de 1,4 nM, 2,5 nM et 588 nM pour les récepteurs dopaminergiques D2, D3 et D1, respectivement, et a également une affinité pour les récepteurs α1-adrénergiques, avec un Ki de 39 nM; Le pimozide inhibe également STAT3 et STAT5.
- GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid L'acide 11-céto-bêta-boswellique (11-céto-β -acide boswellique) est un acide triterpénique pentacyclique de la résine d'oléogume de l'écorce de l'arbre dentelé Boswellia, populairement connu sous le nom d'encens indien. L'acide 11-céto-bêta-boswellique a une activité anti-inflammatoire principalement due À l'inhibition de la 5-lipoxygénase (5-LOX) et de l'activation ultérieure des leucotriènes et du facteur nucléaire kappa B (NF-κ B) et de la génération alpha du facteur de nécrose tumorale production.
- GC17410 S18886 S18886 est un antagoniste des récepteurs thromboxane-prostaglandine.
- GC16692 Casin CASIN est un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42 avec une IC50 de 2 uM. CASIN peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC10265 Manumycin A La manomycine A est un antibiotique.
- GC10005 SEP-0372814 A PDE10A inhibitor
- GC12795 CCG-1423 Le CCG-1423 est un inhibiteur de la voie Rho/MRTF/SRF. CCG-1423 montre des activités dans plusieurs cellules cancéreuses. Le CCG-1423 est un composé phare prometteur pour le développement de nouveaux outils pharmacologiques, et il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et le diabète.
- GC11784 LCZ696 Le LCZ696 (LCZ696), composé de valsartan et de sacubitril (AHU377) dans un rapport molaire de 1:1, est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine-néprilysine (ARN) de premier ordre, biodisponible par voie orale et À double action pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque.
- GC10906 RBC8 RBC8 est un nouvel inhibiteur À petite molécule de Ral GTPase ; a une IC50 de 3,5 μM dans la cellule H2122 et de 3,4 μM dans la cellule H358.
- GC15478 6H05 6H05 est un inhibiteur sélectif et allostérique du mutant oncogène K-Ras(G12C).
- GC14249 UNC 0642 L'UNC 0642 est un inhibiteur puissant et sélectif des lysine méthyltransférases G9a et GLP, avec une IC50 \u003c2,5 nM pour G9a.
- GC11983 Talsupram hydrochloride noradrenalin re-uptake inhibitor
- GC11199 8-(3-Chlorostyryl)caffeine La 8-(3-chlorostyryl)caféine est un antagoniste sélectif des récepteurs A2A de l'adénosine.
- GC13674 Talopram hydrochloride noradrenalin transporter (NET) inhibitor
- GC16137 CCG 2046 CCG 2046 est un inhibiteur de RGS4 avec une IC50 de 4,3 μM contre le signal d'interaction RGS4-Gαo.
- GC13027 A 80426 mesylate α2-adrenoceptor antagonist and 5-HT uptake inhibitor
- GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) est un inhibiteur de diacylglycérol kinase (IC50=2,8 μM).
- GC16548 Palmitoylisopropylamide FAAH inhibitor
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GC15816
SCH 202676 hydrobromide
inhibitor of both agonist and antagonist binding to diverse GPCRs
- GC10935 EHNA hydrochloride Le chlorhydrate d'EHNA est un double inhibiteur puissant et sélectif de la nucléotide cyclique phosphodiestérase 2 (PDE2) (IC50 = 4 μM) et de l'adénosine désaminase (ADA).
- GC15482 Nisoxetine hydrochloride Le chlorhydrate de nisoxétine est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur de la noradrénaline (NET), avec un Kd de 0,76 nM.
- GC17913 1-Deazaadenosine La 1-déazaadénosine est un puissant inhibiteur de l'adénosine désaminase (ADA) avec une valeur Ki de 0,66 μM. La 1-déazaadénosine présente des activités anticancéreuses in vitro et a le potentiel d'être un agent chimiothérapeutique pour les troubles lymphoprolifératifs.
- GC12232 BAY-X 1005 BAY-X 1005 (BAY X 1005; DG-031) est un inhibiteur de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP) actif et sélectif par voie orale.
- GC14034 CART (62-76) (rat, human) CART (62-76) (rat, humain) est un neuropeptide (62-76 résidus du peptide CART) avec des effets de type neurotransmetteur.
- GC13416 ABT 702 dihydrochloride Le dichlorhydrate d'ABT 702 est un puissant inhibiteur de l'adénosine kinase (AK) (IC50 \u003d 1,7 nM).
- GC17838 GIP (human) Le GIP (humain), une hormone peptidique composée de 42 acides aminés, est un stimulateur de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante et un faible inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique.
- GC14137 CRF (6-33) Le CRF (6-33) est un inhibiteur du ligand de la protéine de liaison du CRF (CRF-BP).
- GC16873 N,N-Dimethylsphingosine La N,N-diméthylsphingosine est un puissant inhibiteur de SphK (sphingosine kinase) en tant que métabolite endogène de la sphingosine produit dans divers tissus et lignées cellulaires tumorales.
- GC10818 Oxprenolol hydrochloride Le chlorhydrate d'oxprénolol (Ba 39089) est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques (β-AR) biodisponible par voie orale avec un Ki de 7,10 nM dans un test de liaison radioligand utilisant le muscle cardiaque de rat .
- GC10126 Desipramine hydrochloride Le chlorhydrate de désipramine est un inhibiteur du transporteur de la norépinéphrine (NET), du transporteur 5-HT (SERT) et du transporteur de la dopamine (DAT) avec un Kis de 4, 61 et 78 720 nM, respectivement.
- GC11849 Arachidonyl serotonin L'arachidonyl sérotonine (arachidonyl sérotonine; AA-5-HT) est un puissant inhibiteur de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) avec une valeur IC50 de 1 ~ 12 μM.
- GC16688 APC 366 APC 366 est un inhibiteur sélectif de la tryptase mastocytaire (Ki=7,1 μM).
- GC16832 Suramin hexasodium salt Le sel de hexasodium de suramine est une naphthylurée polysulfonée aux activités biologiques variées. C'est un inhibiteur de la topoisomérase II de l'ADN avec un IC50 de 5 μM.
- GC12909 Zaprinast Le zaprinast (M&B 22948) est un inhibiteur des phosphodiestérases (PDE) sélectives au cGMP.
- GC10660 EHT 1864 EHT 1864 est un inhibiteur des petites GTPases de la famille Rac.
- GC12655 LPA2 antagonist 1 L'antagoniste LPA2 1 est un antagoniste LPA2 avec une IC50 de 17 nM.
- GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) est un inhibiteur non compétitif puissant, allostérique, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase. Le ML 141 inhibe le Cdc42 de type sauvage et le mutant Cdc42 Q61L avec des CE50 de 2,1 et 2,6 μM, respectivement. ML 141 montre une faible puissance micromolaire et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). ML 141 ne présente pas de cytotoxicité dans plusieurs lignées cellulaires.