Daptomycin (Synonyms: LY146032) |
| Catalog No.GC10214 |
Daptomycin est un antibiotique lipopeptidique ayant une activité bactéricide rapide contre les bactéries à Gram positif.
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Cas No.: 103060-53-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Daptomycin est un antibiotique lipopeptidique ayant une activité bactéricide rapide contre les bactéries à Gram positif[1]. La daptomycine présente une activité in vitro contre les entérocoques, les staphylocoques, les streptocoques, les corynébactéries, ainsi que les bactéries persistantes en phase stationnaire telles que Borrelia burgdorferi [2]. Le mécanisme antibactérien de la daptomycine est différent de celui de la plupart des antibiotiques. Elle utilise le phosphate d’acylglycérol pour s’insérer dans la membrane cellulaire et s’agglomérer, modifiant ainsi la courbure de la membrane cellulaire et la perforant, ce qui entraîne la dépolarisation cellulaire et conduit à la nécrose cellulaire [3].
In vitro, la daptomycine (5 μg/ml) réduit la viabilité des cellules de Staphylococcus aureus de plus de 99 % et le potentiel membranaire de plus de 90 % en 30 minutes [4]. La daptomycine (100 μg/ml) administrée pendant 60 minutes à des cellules de Staphylococcus aureus ATCC 29213 en phase exponentielle de croissance à haute densité a montré un effet bactéricide très rapide, réduisant le nombre de bactéries de 3 logs [5].
In vivo, la daptomycine (20 mg/kg ; i.p.) a significativement amélioré le taux de survie et réduit le nombre de bactéries viables ainsi que le niveau du facteur chimiotactique des neutrophiles KC dans le fluide péritonéal 6 heures après le traitement de souris atteintes de péritonite inoculées avec des entérocoques [6]. La daptomycine (60 mg/kg ; s.c.) a montré une efficacité modérée dans le traitement de l’ostéomyélite à Staphylococcus aureus chez les rats Sprague-Dawley CD [7].
References:
[1]Steenbergen J N , Jeff A , Thorne G M ,et al.Daptomycin: a lipopeptide antibiotic for the treatment of serious Gram-positive infections[J].Journal of Antimicrobial Chemotherapy2005(3):283-8.
[2] Feng J, Weitner M, Shi W, et al. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime[J].Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62.
[3] Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology[J].September 2012, 194 (17): 4494–504.
[4] Silverman, Jared A, Perlmutter, et al. Correlation of Daptomycin Bactericidal Activity and Membrane Depolarization in Staphylococcus aureus[J].Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2538-44.
[5] Mascio C T M , Alder J D , Silverman J A. Bactericidal action of daptomycin against stationary-phase and nondividing Staphylococcus aureus cells[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260.
[6]Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.
[7]Poeppl W , Tobudic S , Lingscheid T ,et al. Daptomycin, Fosfomycin, or Both for Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Osteomyelitis in an Experimental Rat Model[J].Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11):4999-5003.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Souches de S. aureus sensibles à la méthicilline (ATCC 29213). |
Méthode de préparation | Au cours d'une expérience de 24 heures, des cultures de S. aureus en phase stationnaire à haute densité cellulaire dans du bouillon cationique de Mueller-Hinton (MHBc) ont été traitées avec différentes concentrations de daptomycine (0, 8, 16, 32, 64 et 128 μg/ml). Sur la base des données générées lors de l'étude de détermination de la plage de concentration, l'action bactéricide de la daptomycine et des antibiotiques de référence a été évaluée. |
Conditions de réaction | 0, 8, 16, 32, 64 et 128 μg/ml ; 24 heures. |
Domaines d'application | Les faibles concentrations de daptomycine ont eu un effet minimal sur S. aureus en phase stationnaire à haute densité d'inoculum au cours de l'expérience de 24 heures. La concentration de daptomycine (100 μg/ml) a montré un effet bactéricide très rapide sur les cellules en phase exponentielle de croissance à haute densité. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley CD. |
Méthode de préparation | Des rats Sprague-Dawley CD présentant une ostéomyélite du tibia confirmée par radiographie ont été répartis au hasard dans l'un des quatre groupes de traitement suivants : (i) daptomycine seule, (ii) fosfomycine (FOF) seule, (iii) les deux médicaments en combinaison, et (iv) placebo salin. La poudre de daptomycine a été dissoute dans de l'eau stérile et administrée par voie sous-cutanée à une dose de 60 mg/kg de poids corporel une fois par jour. |
Forme de dosage | 60 mg/kg ; s.c. |
Domaines d'application | La daptomycine présente un bénéfice modéré dans le traitement de l'ostéomyélite. |
Références : [1] Mascio C. T. M., Alder J. D., Silverman J. A. Action bactéricide de la daptomycine contre les cellules de Staphylococcus aureus en phase stationnaire et non divisantes [J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260. [2] Poeppl W., Tobudic S., Lingscheid T., et al. Daptomycine, Fosfomycine ou les deux pour le traitement de l'ostéomyélite à Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline dans un modèle expérimental chez le rat [J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11): 4999-5003. | |
| Cas No. | 103060-53-3 | SDF | |
| Synonymes | LY146032 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| Formula | C72H101N17O26 | M.Wt | 1620.67 |
| Solubility | ≥ 81.05mg/mL in DMSO or Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.617 mL | 3.0851 mL | 6.1703 mL |
| 5 mM | 0.1234 mL | 0.617 mL | 1.2341 mL |
| 10 mM | 0.0617 mL | 0.3085 mL | 0.617 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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