Daptomycin (Synonyms: LY146032) |
Katalog-Nr.GC10214
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Daptomycin ist ein Lipopeptid-Antibiotikum. Daptomycin wirkt schnell bakterizid gegen Gram-positive Bakterien.
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Cas No.: 103060-53-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Daptomycin ist ein Lipopeptid-Antibiotikum. Daptomycin wirkt schnell bakterizid gegen Gram-positive Bakterien[1]. Daptomycin ist in vitro wirksam gegen Enterokokken, Staphylokokken, Streptokokken, Corynebakterien und die stationär wachsenden persistenten Bakterien Borrelia burgdorferi[2]. Der antibakterielle Wirkmechsnismus von Daptomycin unterscheidet sich von den meisten Antibiotika. Daptomycin nutzt Acylglycerin-Phosphat. Daptomycin dringt dadurch in die Zellmembran ein und sammelt sich an. Zudem verändert Daptomycin die Krümmung der Membran und erzeugt Poren. Das führt zur Zell-Depolarisation und schließlich zum Zelltod[3].
In vitro reduziert Daptomycin(5 μg/ml) die Lebensfähigkeit von Staphylococcus aureus innderhalb von 30 Minuten um über 99%. Das Membranpotenzial sinkt um über 90%[4]. Hoch-dichte, exponentiell wachsende Staphylococcus aureus ATCC 29213 Zellen wurden 60 Minuten lang mit Daptomycin (100 μg/ml) behandelt. Daptomycin hatte dabei eine sehr schnelle bakterizide Wirkung. Daptomycin senkte die Keimzahl um 3 Log-Stufen[5].
In vivo erhöhte Daptomycin (20 mg/kg; i.p.) erheblich die Überlebensrate von Mäusen mit Enterokokken Peritonitis. Daptomycin reduzierte die Zahl lebensfähiger Bakterien und den Gehalt des neutrophilen chemotaktischen Faktors KC im Peritonealflüssigkeit 6 Stunden nach der Behandlung[6]. Daptomycin (60 mg/kg; s.c.) zeigt eine mittlere Wirksamkeit bei der Behandlung von Staphylococcus aureus osteomyelitis bei Sprague-Dawley-CD-Ratten[7].
References:
[1]Steenbergen J N , Jeff A , Thorne G M ,et al.Daptomycin: a lipopeptide antibiotic for the treatment of serious Gram-positive infections[J].Journal of Antimicrobial Chemotherapy2005(3):283-8.
[2] Feng J, Weitner M, Shi W, et al. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime[J].Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62.
[3] Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology[J].September 2012, 194 (17): 4494–504.
[4] Silverman, Jared A, Perlmutter, et al. Correlation of Daptomycin Bactericidal Activity and Membrane Depolarization in Staphylococcus aureus[J].Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2538-44.
[5] Mascio C T M , Alder J D , Silverman J A. Bactericidal action of daptomycin against stationary-phase and nondividing Staphylococcus aureus cells[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260.
[6]Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.
[7]Poeppl W , Tobudic S , Lingscheid T ,et al. Daptomycin, Fosfomycin, or Both for Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Osteomyelitis in an Experimental Rat Model[J].Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11):4999-5003.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Methicillin-empfindlicher S. aureus Stamm ATCC 29213 |
Vorbereitungsmethode | Im 24-stündigen Versuch wurden stationäre S. aureus Kulturen hoher Zelldichte in MHBc mit verschiednenen Konzentrationen von Daptomycin (0, 8, 16, 32, 64 und 128 μg/ml) behandelt. Anhand der Ergebnisse der Konzentrations-Bereichsstudie wurde die bakterizide Wirkung von Daptomycin und Vergleichsantibiotika untersucht. |
Reaktionsbedingungen | 0, 8, 16, 32, 64 und 128 μg/ml; 24 Stunden |
Anwendungen | Niedrigere Daptomycin-Konzentrationen zeigten im 24-stündigen Versuch nur geringe Wirkung auf stationäre S. aureus Kulturen hoher Inokulum-Dichte. Daptomycin(Konzentration: 100 μg/ml) wirkte ziemlich schnell bakterizid auf dicht gewachsene, exponentiell wachsende Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Sprague-Dawley CD Ratten |
Vorbereitungsmethode | Sprague-Dawley CD Ratten mit röntgenologisch bestätigter Tibia-Osteomyelitis wurden zufällig auf 4 Behandlungsgruppen aufgeteilt: (i) Daptomycin allein, (ii) FOF allein, (iii) Kombination beider Medikamente, (iv) Kochsalzlösung als Placebo. Daptomycin-Pulver wurde in sterilem Wasser gelöst. Daptomycin wurde subkutan einmal täglich in einer Dosis von 60 mg/kg Körpergewicht verabreicht. |
Dosierungsform | 60 mg/kg; s.c. |
Anwendungen | Daptomycin zeigt nur einen geringen Nutzen bei der Behandlung von Osteomyelitis. |
References: | |
| Cas No. | 103060-53-3 | SDF | |
| Überlieferungen | LY146032 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| Formula | C72H101N17O26 | M.Wt | 1620.67 |
| Löslichkeit | ≥ 81.05mg/mL in DMSO or Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 617 μL | 3.0851 mL | 6.1703 mL |
| 5 mM | 123.4 μL | 617 μL | 1.2341 mL |
| 10 mM | 61.7 μL | 308.5 μL | 617 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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