Daptomycin (Synonyms: LY146032) |
カタログ番号GC10214
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ダプトマイシン（Daptomycin）はリポペプチド抗生物質であり、グラム陽性菌に対して迅速な殺菌作用を持っている。
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Cas No.: 103060-53-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ダプトマイシン（Daptomycin）はリポペプチド抗生物質であり、グラム陽性菌に対して迅速な殺菌作用を持っている。[1]ダプトマイシンは、腸球菌、ブドウ球菌、連鎖球菌、コリネバクテリア、そして静止期持続細菌ボレリア・ブルグドルフェリに対して、試験管内活性を持っている[2]。ダプトマイシンの抗細菌機能は他の殆どの抗生物質とは違っている。ダプトマイシンはアシルグリセロールリン酸を細胞膜の中に挿入し凝集して、細胞膜の曲率を変え、穿孔することで、細胞の脱分極を誘導し、細胞の壊死を誘導する[3]。
試験管内実験では、ダプトマイシン(5μg/ml)は30分内、黄色ブドウ球菌細胞の生存率を99%以上軽減し、膜電位を90%以上軽減する[4]。ダプトマイシン（100μg/ml）で高密度で、指数関数的に増殖する黄色ブドウ球菌ATCC 29213細胞を60分間処理して、急速な殺菌効果を示し、細菌の数を3桁軽減した[5]。
生体内実験では、ダプトマイシン(20 mg/kg; 腹腔内投与)は生菌の生存率を著しく高め、数を減少した。腸球菌を接種された腹膜炎のあるマウスに投与した６時間後、腹腔液好中球走化因子KCの濃度を軽減した[6]。Sprague-Dawley CDラットにおける黄色ブドウ球菌性骨髄炎の治療では、ダプトマイシン (60 mg/kg; 皮下注射) 中程度の効能を持っている[7]。
References:
[1]Steenbergen J N , Jeff A , Thorne G M ,et al.Daptomycin: a lipopeptide antibiotic for the treatment of serious Gram-positive infections[J].Journal of Antimicrobial Chemotherapy2005(3):283-8.
[2] Feng J, Weitner M, Shi W, et al. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime[J].Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62.
[3] Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology[J].September 2012, 194 (17): 4494–504.
[4] Silverman, Jared A, Perlmutter, et al. Correlation of Daptomycin Bactericidal Activity and Membrane Depolarization in Staphylococcus aureus[J].Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2538-44.
[5] Mascio C T M , Alder J D , Silverman J A. Bactericidal action of daptomycin against stationary-phase and nondividing Staphylococcus aureus cells[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260.
[6]Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.
[7]Poeppl W , Tobudic S , Lingscheid T ,et al. Daptomycin, Fosfomycin, or Both for Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Osteomyelitis in an Experimental Rat Model[J].Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11):4999-5003.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | メチシリン感受性黄色ブドウ球菌株ATCC 29213 |
準備方法 | 24時間続いた実験の中では、MHBにおける黄色ブドウ球菌の高い細胞密度の静止期培養物は色々な濃度のダプトマイシン(0, 8, 16, 32, 64, 128μg/ml)で処理した。濃度決定試験から得られたデータを元に、ダプトマイシンとコンパレータ抗生物質の殺菌活動が評価された。 |
反応条件 | 0, 8, 16, 32, 64,128 μg/ml; 24時間 |
アプリケーション | 24時間続いた実験では、よい低い濃度のダプトマイシンは高接種密度の静止期黄色ブドウ球菌には最小限の影響しかなかった。濃度が100μg/mlのダプトマイシンは、高い密度の指数関数的に増殖する細胞に対しては、迅速な殺菌効果がある。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawley CDラット |
準備方法 | レントゲン写真で脛骨骨髄炎が確認されたSprague-Dawley CDラットをランダムに下記の四つの処理グループのうちの一つに分配された。四つの処理グループの詳細は： (i)ダプトマイシンのみ, (ii) FOFのみ, (iii)二つの薬物の混合体, (iv)生理食塩水偽薬。ダプトマイシンの粉末は殺菌水に溶解され、体重1kgあたり60mgの用量で1日1回皮下投与した。 |
投与形態 | 60mg/kg; s.c.（皮下投与） |
アプリケーション | ダプトマイシンは、骨髄炎の治療では、中程度の効果しか持っていない。 |
References: | |
| Cas No. | 103060-53-3 | SDF | |
| 同義語 | LY146032 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| Formula | C72H101N17O26 | M.Wt | 1620.67 |
| 溶解度 | ≥ 81.05mg/mL in DMSO or Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 617 μL | 3.0851 mL | 6.1703 mL |
| 5 mM | 123.4 μL | 617 μL | 1.2341 mL |
| 10 mM | 61.7 μL | 308.5 μL | 617 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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