Daptomycin (Synonyms: LY146032) |
| Catalog No.GC10214 |
Daptomycin은 빠른 박테리치다이랙티브 활동을 가진 리포펩타이드 계 항생제로 그람 양성 박테리아에 대한 효능이 있다.
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Cas No.: 103060-53-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Daptomycin은 빠른 박테리치다이랙티브 활동을 가진 리포펩타이드 계 항생제로 그람 양성 박테리아에 대한 효능이 있다.Daptomycin은 엔터로코커, 스타피로코커, 스트레포코커, 코르네바케리아 그리고 정체기 지속 박테리아 보렐리아 버그도르페리 [2]에 대한 체외 활동이 있다. Daptomycin의 항균 메커니즘은 대부분의 항생제와 다른다. 아실글리세롤 인산염을 이용하여 세포막에 삽입되어 뭉치고 세포막의 곡률을 변화시키고 천공을 냄으로써 세포의 극성을 유발하고 세포 괴사로 이어진다 [3].
체외 실험에서 Daptomycin (5μg/ml)은 30분 내에 황색 포도 상구균 세포 생존력을 99% 이상, 멤브레인 잠재력 90% 이상 감소시킨다[4]. Daptomycin (100 μg/ml)은 고밀도 지수성 성장하는 황색 포도 상구 균 ATCC 29213 세포에 60분 동안 처리되어 매우 빠른 박테리치다이렉트 효과를 보여 박테리아 수를 3 로그로 줄였다[5].
체내 실험에서 Daptomycin (20 mg/kg; i.p.)은 에테르로코커로 접종한 복막염 쥐의 생존율을 현저히 향상시키고 치료 후 6시간 내에 살아있는 세균의 수와 호중구 화학 중성 백혈구 순화인자 KC 수준을 줄였다[6]. Daptomycin (60 mg/kg; s.c.)은 Sprague-Dawley CD 쥐의 황금균 골수염 치료에서 중간 정도의 효능을 가지고 있다[7].
References:
[1]Steenbergen J N , Jeff A , Thorne G M ,et al.Daptomycin: a lipopeptide antibiotic for the treatment of serious Gram-positive infections[J].Journal of Antimicrobial Chemotherapy2005(3):283-8.
[2] Feng J, Weitner M, Shi W, et al. Eradication of Biofilm-Like Microcolony Structures of Borrelia burgdorferi by Daunomycin and Daptomycin but not Mitomycin C in Combination with Doxycycline and Cefuroxime[J].Frontiers in Microbiology. 2016, 7: 62.
[3] Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology[J].September 2012, 194 (17): 4494–504.
[4] Silverman, Jared A, Perlmutter, et al. Correlation of Daptomycin Bactericidal Activity and Membrane Depolarization in Staphylococcus aureus[J].Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug;47(8):2538-44.
[5] Mascio C T M , Alder J D , Silverman J A. Bactericidal action of daptomycin against stationary-phase and nondividing Staphylococcus aureus cells[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(12): 4255-4260.
[6]Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.
[7]Poeppl W , Tobudic S , Lingscheid T ,et al. Daptomycin, Fosfomycin, or Both for Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Osteomyelitis in an Experimental Rat Model[J].Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2011, 55(11):4999-5003.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 메티실린에 민감한 S. aureus 균주 ATCC 29213 |
제조 방법 | 24시간 실험 동안 MHBc에서 고밀도 정체기의S. aureus 문화는 다양한 농도의 Daptomycin (0, 8, 16, 32, 64, 128 μg/ml)로 처리되었습니다. 농도 범위 찾기 연구에서 생성된 데이터를 기반으로 Daptomycin과 비교 항생제의 살균 작용이 평가되었습니다. |
반응 조건 | 0, 8, 16, 32, 64및 128 μg/ml; 24시간 동안 |
응용 분야 | 24시간 실험 동안 낮은 Daptomycin 농도는 고접중밀도 정체기 황금균에 미미한 영향을 미쳤습니다. Daptomycin 농도 (100 μg/ml)는 고밀도 지수성 성장하는 세포에 매우 빠른 멸균 효과를 가졌습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague-Dawley CD쥐 |
제조 방법 | 방사선학적으로 확인된 꿈직골 골수염을 가진 Sprague-Dawley CD 쥐는 다음 네 가지 치료 그룹 중 하나로 무작위로 배정되었습니다: (i) Daptomycin만, (ii) FOF 만, (iii) 두 약물을 결합하여 (iv) 식염수 장작. Daptomycin 가루는 멸균된 물에 녹여져 체중당 60mg의 용량을 매일 한번 피하 주사되었습니다. |
제형 | 60mg/kg; s.c. |
응용 분야 | Daptomycin은 골수염 치료에 그다지 효과가 없습니다. |
References: | |
| Cas No. | 103060-53-3 | SDF | |
| Synonyms | LY146032 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| Formula | C72H101N17O26 | M.Wt | 1620.67 |
| Solubility | ≥ 81.05mg/mL in DMSO or Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.617 mL | 3.0851 mL | 6.1703 mL |
| 5 mM | 0.1234 mL | 0.617 mL | 1.2341 mL |
| 10 mM | 0.0617 mL | 0.3085 mL | 0.617 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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