Gap 27 (Synonyms: Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile ) |
Catalog No.GP10119
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Gap 27 est un peptide (Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile) dérivé de la connexine43 (Cx43) et est un bloqueur sélectif des jonctions communicantes.
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Cas No.: 198284-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gap 27 est un peptide (Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile) dérivé de la connexine43 (Cx43) et est un bloqueur sélectif des jonctions communicantes[1, 2]. Gap 27 agit spécifiquement sur cette protéine en mimant une partie de la structure de Cx43, inhibant ainsi la communication intercellulaire médiée par Cx43[3]. Les jonctions communitaires sont des structures canaculaires présentes sur les membranes cellulaires adjacentes : elles permettent le transfert direct de petites molécules entre cellules et sont essentielles à la co-ordination des activités des groupes cellulaires[4].
Le traitement in vitro avec Gap 27 (500µM) aux ostéoclastes de rat cultivés sur tranches d'os bovin pendant 48h a significativement réduit le taux de survie des ostéoclastes de rat (mononucléaires et polynucléaires) positifs à TRAP[5]. Le traitement avec Gap 27 (0.1mM) aux cellules épithéliales cornéennes humaines primaires (HCEC) a amélioré la cicatrisation des plaies de HCEC in vitro[6].
L'administration in vivo de Gap 27 (1µg/kg) via des micropompes osmotique pendant 4 semaines chez les rats modèles de fistule artérioveineuse (AV-Shunt) a significativement ralenti la progression de la détérioration de la fonction cardiaque et amélioré cette fonction chez les rats[7].
References:
[1] De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin‐formed channels in cardiac pathophysiology[J]. British journal of pharmacology, 2011, 163(3): 469-483.
[2] Sathiyanadan K, Alonso F, Domingos-Pereira S, et al. Targeting endothelial Connexin37 reduces angiogenesis and decreases tumor growth[J]. International journal of molecular sciences, 2022, 23(6): 2930.
[3] Ribeiro-Rodrigues T M, Martins-Marques T, Morel S, et al. Role of connexin 43 in different forms of intercellular communication–gap junctions, extracellular vesicles and tunnelling nanotubes[J]. Journal of cell science, 2017, 130(21): 3619-3630.
[4] Maeda S, Tsukihara T. Structure of the gap junction channel and its implications for its biological functions[J]. Cellular and Molecular Life Sciences, 2011, 68(7): 1115-1129.
[5] Ilvesaro J, Tavi P, Tuukkanen J. Connexin-mimetic peptide Gap 27 decreases osteoclastic activity[J]. BMC musculoskeletal disorders, 2001, 2(1): 10.
[6] Elbadawy H M, Mirabelli P, Xeroudaki M, et al. Effect of connexin 43 inhibition by the mimetic peptide Gap27 on corneal wound healing, inflammation and neovascularization[J]. British journal of pharmacology, 2016, 173(19): 2880-2893.
[7] Lucero C M, Andrade D C, Toledo C, et al. Cardiac remodeling and arrhythmogenesis are ameliorated by administration of Cx43 mimetic peptide Gap27 in heart failure rats[J]. Scientific Reports, 2020, 10(1): 6878.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Ostéoclastes |
Méthode de préparation | Les ostéclastes récoltés mécaniquement à partir des os longs de rat Sprague-Dawley âgé de 1 ou 2 jours ont été autorisés à s'attacher à des tranches de cortex osseux bovin sonicées (0.5cm2). Après 30 minutes, les cellules non-attachées ont été rincées, et les cellules restantes sur les tranches osseuses ont été cultivées en trois groupes : témoin, Heptanol et Gap 27. Le groupe témoin a été cultivé dans un milieu DMEM (milieu d'Eagle modifié par Dulbecco) tamponné avec 20mM Hepes, contenant 0,84g de bicarbonate de sodium par litre, 2mM L-glutamine, 100UI de pénicilline/ml, 100µg de streptomycine/ml et 7% de sérum de veau foetal (FCS) inactivé par la chaleur (ce milieu sera par la suite désigné DMEM-FCS). Le groupe heptanol a été cultivé dans un milieu contenant 0,15% d'éthanol et 3mM d'heptanol dasn DMEM-FCS. Le troisième groupe (groupe peptide Gap 27) a été cultivé avec le peptide Gap 27 à une concentration de 500µM dans DMEM-FCS. Dans les trois groupes, les cellules ont été cultivées pendant 48h, après quoi les cultures ont été arrêtées en fixant les cellules et les tranches osseuses avec une solution fraîche ou réfrigérée de 3% de paraformaldéhyde (PFA) à 2% de sucrose dans PBS, pendant 10 minutes à la température ambiante. Les cellules ont été colorées pour la phosphate acide résistante au tartrate (TRAP) - un marqueur communément accepté des ostéoclastes - à l'aide d'un Kit TRAP selon les instructions du fabricant. |
Conditions de réaction | 500µM; 48h |
Domaines d'application | Gap 27 a provoqué une diminution significative du nombre d'ostéoclastes de rat (à la fois mononucléaires et polynucléaires) positifs à TRAP, cultivés sur des tranches d'os bovin. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Une insuffisance cardiaque à haut débit a été induite par surcharge volumique chez les rats mâles adultes, à l'aide du modèle de fistule artérioveineuse (AV-Shunt). Quatre semaines après la chirurgie de AV-Shunt, le peptide mimétique de Cx43 (Gap 27, 1µg/kg) ou un peptide échangé (Scrambled peptide) ont été administrés via des micropompes osmotiques (groupes AV-Shunt Gap 27 ou AV-ShunteScr) pendant 4 semaines. Les volumes cardiaques, les arythmies, la fonction et le remodelage cardiaque ont été évalués 8 semaines après la chirurgie de AV-Shunt. |
Forme de dosage | 1µg/kg; 4 semaines; micropompe osmotique |
Domaines d'application | Le traitement avec Gap 27 a significativement ralenti la progression de la détérioration de la fonction cardiaque et amélioré cette fonction chez les rats, et les mesures de la boucle pression-volume intraventriculaire ont montré une amélioration significative de la fonction cardiaque. |
References: | |
| Cas No. | 198284-64-9 | SDF | |
| Synonymes | Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile | ||
| Chemical Name | Gap 27 | ||
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)O)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CO)N | ||
| Formula | C60H101N15O17 | M.Wt | 1304.55 |
| Solubility | ≥65.25mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 766.5 μL | 3.8327 mL | 7.6655 mL |
| 5 mM | 153.3 μL | 766.5 μL | 1.5331 mL |
| 10 mM | 76.7 μL | 383.3 μL | 766.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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