MONNA |
Catalog No.GC18358
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MONNA est un bloqueur spécifique des canaux chlorures activés par le calcium ANO1 (anoctamine-1/TMEM16A), sa valeur d'IC50 est 0,08µM dans les ovocytes de Xenopus laevis.
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Cas No.: 1572936-83-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MONNA est un bloqueur spécifique des canaux chlorures activés par le calcium ANO1 (anoctamine-1/TMEM16A), sa valeur d'IC50 est 0,08µM dans les ovocytes de Xenopus laevis[1]. MONNA module le transport chlorure épithélial et la contraction du muscle lisse en bloquant sélectivement les courants chlorure médiés par ANO1[2]. MONNA est fréquement utilisé dans la recherche sur des maladies comme l'hypertension, la fibrose kystique, la bronchite, l'asthme et l'hyperalgésie[3][4].
In vitro, MONNA (1μM; 30s) a entraîné des augmentations reproductibles de la concentration intracellulaire de Ca2+ dans les cellules musculaires lisses bronchiales isolées de rat[5].
In vivo, MONNA (1μM; 30min perfusion) a inversé la diminution du débit coronaire induite par U46619 dans les coeurs de rat perfusés selon la méthode Langendorff[6]. MONNA (10μg/jour; 3 jours; administration intrathécale à partir du jour 4 après SNL) a réduit la régulation positive de l'expression des protéines anoctamine-1, ATF-3 et caspase-3 induite par SNL dans les ganglions rachidiens dorsaux L5 lésés de rats[7].
References:
[1] Oh SJ, Hwang SJ, Jung J, et al. MONNA, a potent and selective blocker for transmembrane protein with unknown function 16/anoctamin-1. Mol Pharmacol. 2013;84(5):726-735.
[2] Liu Y, Liu Z, Wang K. The Ca2+-activated chloride channel ANO1/TMEM16A: An emerging therapeutic target for epithelium-originated diseases?. Acta Pharm Sin B. 2021;11(6):1412-1433.
[3] Galietta LJV. TMEM16A (ANO1) as a therapeutic target in cystic fibrosis. Curr Opin Pharmacol. 2022;64:102206.
[4] Boedtkjer DM, Kim S, Jensen AB, Matchkov VM, Andersson KE. New selective inhibitors of calcium-activated chloride channels - T16A(inh) -A01, CaCC(inh) -A01 and MONNA - what do they inhibit?. Br J Pharmacol. 2015;172(16):4158-4172.
[5] Dwivedi R, Drumm BT, Alkawadri T, et al. The TMEM16A blockers benzbromarone and MONNA cause intracellular Ca2+-release in mouse bronchial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2023;947:175677.
[6] Askew Page HR, Dalsgaard T, Baldwin SN, et al. TMEM16A is implicated in the regulation of coronary flow and is altered in hypertension. Br J Pharmacol. 2019;176(11):1635-1648.
[7] García G, Martínez-Rojas VA, Oviedo N, Murbartián J. Blockade of anoctamin-1 in injured and uninjured nerves reduces neuropathic pain. Brain Res. 2018;1696:38-48.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules musculaires lisses isolées des voies aériennes |
Méthode de préparation | Les cellules musculaires lisses isolées des voies aériennes ont été extraites à l'aide d'un mélange de collagénase/protéinase (par 5mL de solution Hanks sans Ca2+): 15mg/ml de collagénase (type II), 10mg/mL d'albumine sérique bovine, 10mg/mL d'inhibiteur de trypsine et 1mg/mL de protéinase. Pour étudier l'effet de MONNA sur la concentration de [Ca2+] cytosolique dans les cellules isolées, MONNA (1μM) a été appliqué trois fois pendant 30 secondes. Les cellules ont été ensemencées et incubées dans une solution de fluo-4AM (0,4µM, Molecular Probes) pendant 6 à 8 minutes à température ambiante, dans une solution Hank sans Ca2+ à laquelle 100µM de Ca2+ ont été ajoutés. Pendant les expériences, les boîtes contenant les cellules ont été perfusées en continu avec la solution Hanks (solution C) à 35±2℃. De plus, la cellule étudiée a été superfusée en continu avec la solution Hanks via un système de distribution fermé sur mesure, doté d'une pointe de pipette de 200µm de diamètre placée à environ 300µm de la cellule. Ce système permettait de passer de la solution Hanks à une solution contenant le médicament en moins de 5 secondes (temps de volume mort). Les cellules ont été imagées à l'aide d'une caméra EMCCD iXon 887 couplée à une tête confocale à disque tournant Nipkow. |
Conditions de réaction | 1μM; 30s |
Domaines d'application | MONNA a induit des augmentations reproductibles de la concentration intracellulaire de Ca2+ dans les cellules musculaires lisses bronchiales isolées de rats. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Wistar |
Méthode de préparation | Les rats féminins Wistar pesant 130-150g (6-7 semaines) ont été logés dans les cages sous un cycle lumière-obscurité standard de 12/12 heures, avec libre accès à la nourriture et à l'eau avant les expériences. A la fin des expériences, les rats ont été euthanasiés dans une chambre à CO2 . La douleur neuropathique a été induite par la ligature du nerf rachidien L5/L6 (SNL). Pour déterminer l'effet de MONNA sur la douleur neuropathique induite par une lésion nerveuse, les rats ont reçu un traitement quotidien pendant 3 jours (à partir du jour 4 après la lésion nerveuse SNL) : soit MONNA (1-10μg; i.t.) soit véhicule (1% ou 15% DMSO; i.t.). L'allodynie tactile a été ensuite évaluée entre le 7ème et le 21ème jour après la lésion. |
Forme de dosage | 1-10μg/jour; 3 jours; à partir du jour 4 après SNL; injection intrathécale |
Domaines d'application | MONNA a inversé l'allodynie tactile induite par SNL de manière dose-dépendante dans les ganglions rachidiens dorsaux L5 lésés des rats. |
References: | |
| Cas No. | 1572936-83-4 | SDF | |
| Chemical Name | 2-[(4-methoxy-2-naphthalenyl)amino]-5-nitro-benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(NC2=C(C(O)=O)C=C([N+]([O-])=O)C=C2)=CC3=CC=CC=C31 | ||
| Formula | C18H14N2O5 | M.Wt | 338.3 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,Ethanol: slightly soluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.956 mL | 14.7798 mL | 29.5596 mL |
| 5 mM | 591.2 μL | 2.956 mL | 5.9119 mL |
| 10 mM | 295.6 μL | 1.478 mL | 2.956 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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