PMSF (Synonyms: Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF) |
Catalog No.GC10477
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PMSF est un inhibiteur irréversible des protéases à sérine qui est souvent ajouté au tampon de lyse avant la lyse cellulaire ou tissulaire pour empêcher la dégradation des protéines.
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Cas No.: 329-98-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PMSF est un inhibiteur irréversible des protéases à sérine qui est souvent ajouté au tampon de lyse avant la lyse cellulaire ou tissulaire pour empêcher la dégradation des protéines[1,2]. PMSF peut efficacement inhiber la chymotrysine, la trypsine, la thrombine, etc. Le principe d'action de PMSF est que PMSF peut de manière spécifique reconnaître et sulfonater le résidu de sérine du site actif qui détermine l'activité enzymatique. PMSF est également un inhibiteur de l'hydrolase de l'amide d'acide gras (FAAH), des protéases à cystéine (comme la papaine, dont l'activité d'inhibition est réversible par DTT), et de l'acétylcholinestérase d'origine mammalienne[3]. L'effet d'inhibition de PMSF sur la papaine peut être réversé par DTT (Dithiothréitol).
La désactivation de PMSF augmente avec augmentation de pH et de température. Les demi-vies des inhibiteurs sont respectivement approximativement 110, 55, et 35 minutes à 25°C et pH 7,0, 7,5 et 8,0. A pH 8, PMSF à 100µM est presque complètement désactivé en 1 heure à 25°C ou en 22 heures à 4°C. Les solutions de stock de PMSF préparées avec 100% isopropanol sont stables pendant les mois moins ou plus longtemps à 25°C. En 1 semaine à 25°C et pH 7,0, la chymotrypsine qui est inhibée par PMSF n'a pas été réactivée[4].
Dans les expériences animales, PMSF possédait les effets analgésiques significatifs aux doses de 120 et 300 mg/kg. Les doses sub-analgésiques (60 mg/kg, i.p.) de PMSF peuvent réduire la tolérance résultant de l'administration aiguë et chronique d'opioïdes[3].
PMSF peut être utilisé seulement ou souvent mélangé avec les autres inhibiteurs de protéases comme l'aprotinine A ou les inhibiteurs de phosphate tels que le vanadate d'orthosodium.
PMSF est peu soluble dans l'eau et possède une faible stabilité dans les solutions aqueuses. C'est recommandé de l'ajouter au tampon de lyse ou à les autres solutions aqueuses juste avant utilisation. La poudre de PMSF peut être dissoute dans le méthanol, l'éthanol ou l'isopropanol pour préparer une solution de stockage. La concentration recommandée est 100-200mM. La concentration de travail efficace de PMSF est 0.1-1mM.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats mâles adultes |
Méthode de préparation | Cet essai mesure l'activité analgésique. Tous les animaux ont été placés sur une plaque chauffée à 55 ± 1 °C, et le temps de latence jusqu'au saut ou à la léchage a été enregistré. Le temps limite a été fixé à 15 s pour protéger les rats contre les lésions. Les effets antinociceptifs d'une dose unique de morphine (10 mg/kg s.c.) et PMSF (60, 120, et 300 mg/kg) ont été déterminés. |
Forme de dosage | 60, 120, et 300 mg/kg, i.p. |
Domaines d'application | Les résultats suggèrent que l'administration des doses de PMSF (120 et 300 mg/kg, i.p.) a entraîné les changements significatifs dans le temps de latence analgésique, tandis que l'administration de PMSF (60 mg/kg i.p.) n'a pas montré la différence significative. |
References: | |
| Cas No. | 329-98-6 | SDF | |
| Synonymes | Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF | ||
| Chemical Name | phenylmethanesulfonyl fluoride | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
| Formula | C7H7FO2S | M.Wt | 174.2 |
| Solubility | ≥ 17.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7405 mL | 28.7026 mL | 57.4053 mL |
| 5 mM | 1.1481 mL | 5.7405 mL | 11.4811 mL |
| 10 mM | 574.1 μL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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