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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GC15843 structure
    GC15843GNTI dihydrochloride
    CAS: 351183-88-5

    κ opioid receptor antagonist

  • GC15874 structure
    GC15874FIT
    CAS: 85951-63-9
    Purity: >98%

    δ-opioid agonist, irreversible

  • GC15938 structure
    GC15938β-Funaltrexamine hydrochloride
    CAS: 72786-10-8
    Purity: >95.00%

    μ opioid receptor antagonist

  • GC15982 structure
    GC15982PIK-293
    CAS: 900185-01-5
    Purity: >98.50%

    PIK-293, un analogue de IC87114, est un inhibiteur de PI3K, avec des valeurs IC50 de 0,24 μM, 10 μM, 25 μM et 100 μM pour p110δ, p110β, p110γ et p110α, respectivement.

  • GC16122 structure
    GC16122Hydroxyzine
    CAS: 68-88-2
    Purity: >98%

    L'hydroxyzine, un antihistaminique benzodiazépine, agit comme un récepteur de l'histamineH1 et un antagoniste de la sérotonine actifs par voie orale.

  • GC16193 structure
    GC16193ICI 174,864
    CAS: 89352-67-0
    Purity: >98%

    Selective δ opioid antagonist

  • GC16231 structure
    GC16231TG100713
    CAS: 925705-73-3
    Purity: >99.00%

    TG100713 est un inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 24, 50, 165 et 215 nM pour les isoformes PI3Kδ, γ, α et β respectivement.

  • GC16434 structure
    GC16434TC-E 5006
    CAS: 1257395-14-4
    Purity: >98%

    γ-secretase modulator

  • GC16521 structure
    GC16521BW 373U86
    CAS: 155836-50-3
    Purity: >99.00%

    BW 373U86 (SNC86) est un agoniste des récepteurs δ-opioïdes avec une IC50 de 1,49 nM.

  • GC16588 structure
    GC16588Naloxonazine dihydrochloride
    CAS: 880759-65-9
    Purity: >98%

    Le dichlorhydrate de naloxonazine est un antagoniste spécifique des récepteurs opioÏdes avec une IC50 de 5,4 nM.

  • GC16833 structure
    GC16833BTB06584
    CAS: 219793-45-0
    Purity: >98%

    BTB06584 est un inhibiteur sélectif et dépendant de l'IF1 de la F1Fo-ATPase mitochondriale sans compromettre la synthèse d'ATP. BTB06584 peut retarder la mort cellulaire ischémique.

  • GC16872 structure
    GC16872Refametinib
    CAS: 923032-37-5
    Purity: >99.50%

    Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement.

  • GC17031 structure
    GC17031VRT752271
    CAS: 869886-67-9
    Purity: >99.50%

    VRT752271 (BVD-523; VRT752271) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement s&eacute;lectif, comp&eacute;titif pour l'ATP et r&eacute;versible des kinases ERK1/2, avec une IC50 <0,3 nM contre ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe l'ERK2 phosphoryl&eacute;e (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lign&eacute;e cellulaire de m&eacute;lanome A375.

  • GC17109 structure
    GC17109GSK2636771
    CAS: 1372540-25-4
    Purity: >99.50%

    GSK2636771 est un inhibiteur oral comp&eacute;titif de l'ad&eacute;nosine triphosphate, puissant et s&eacute;lectif de la PI3Kβ, avec IC50 de 5.2 nmol/L contre la sous-unit&eacute; catalytique p110β, tout en pr&eacute;sentant une s&eacute;lectivit&eacute; plus de 900 fois sup&eacute;rieure par rapport aux p110α et p110γ et plus de 10 fois sup&eacute;rieure par rapport au p110δ.

  • GC17388 structure
    GC17388K-Ras(G12C) inhibitor 6
    CAS: 2060530-16-5
    Purity: >98%

    L'inhibiteur 6 de K-Ras(G12C) est un inhibiteur allost&eacute;rique irr&eacute;versible du K-Ras(G12C).

  • GC17422 structure
    GC17422Pimobendan hydrochloride
    CAS: 77469-98-8
    Purity: >98%

    Le chlorhydrate de pimobendane (chlorhydrate UD-CG115) est un inhibiteur s&eacute;lectif de la PDE3 avec une IC50 de 0,32 μM.

  • GC17553 structure
    GC17553DIPPA hydrochloride
    CAS: 155512-52-0
    Purity: >98%

    Le DIPPA (chlorhydrate) est un antagoniste irr&eacute;versible, durable, s&eacute;lectif et de haute affinit&eacute; des r&eacute;cepteurs κ-opio&Iuml;des.

  • GC17677 structure
    GC17677DADLE
    CAS: 63631-40-3
    Purity: >99.50%

    δ-opioid receptor agonist

  • GC17766 structure
    GC17766BAY 80-6946 (Copanlisib)
    CAS: 1032568-63-0
    Purity: >99.50%

    BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) est un inhibiteur de PI3K pan-classe I puissant, s&eacute;lectif et comp&eacute;titif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM et 6,4 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ ; et PI3Kγ, respectivement. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une s&eacute;lectivit&eacute; de plus de 2 000 fois contre d'autres lipides et prot&eacute;ines kinases, &Agrave; l'exception de mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une activit&eacute; antitumorale sup&eacute;rieure.

  • GC17967 structure
    GC17967GDC-0032
    CAS: 1282512-48-4
    Purity: >99.00%

    GDC-0032 (GDC-0032) est un puissant inhibiteur de PI3K qui cible les mutations de PIK3CA, avec un Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM et 9,1 nM pour PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ et PI3Kβ, respectivement.

  • GC11044 structure
    GC11044Fostamatinib (R788)
    CAS: 901119-35-5
    Purity: >98.00%

    Fostamatinib (R788) est le pro-m&eacute;dicament oral du compos&eacute; R406 actif, un inhibiteur de petite-mol&eacute;cule relativement s&eacute;lectif de Syk.

  • GC12815 structure
    GC12815Formestane
    CAS: 566-48-3
    Purity: >98.00%

    Type I steroidal aromatase inhibitor

  • GC14151 structure
    GC14151CBB1007
    CAS: 1379573-92-8
    Purity: >98%

    CBB1007 est un compos&eacute; d'amidino-guanidinium perm&eacute;able aux cellules qui agit comme un inhibiteur s&eacute;lectif de LSD1 puissant, r&eacute;versible et comp&eacute;titif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).

  • GC15259 structure
    GC15259EPZ004777 HCl
    CAS: 1380316-03-9
    Purity: >98.00%

    EPZ004777 HCl est un puissant inhibiteur s&eacute;lectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM.