Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4533)
- Apoptosis(3030)
- Chromatin/Epigenetics(1791)
- Metabolism(2997)
- MAPK Signaling(660)
- Tyrosine Kinase(1478)
- DNA Damage/DNA Repair(1968)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(719)
- Microbiology & Virology(3723)
- Cell Cycle/Checkpoint(1447)
- Ubiquitination/ Proteasome(1333)
- JAK/STAT Signaling(493)
- TGF-β / Smad Signaling(358)
- Angiogenesis(378)
- GPCR/G protein(3538)
- Stem Cell(471)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2345)
- Cancer Biology(588)
- Endocrinology and Hormones(972)
- Neuroscience(4199)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4435)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(74)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related
- PROTAC(285)
- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4260)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(156)
- OGA(1)
- Anti-infection(6)
- Metabolic Enzyme/Protease(19)
Products Related to Signaling Pathways(38391)
- GC12321PKI 14-22 amide, myristoylatedCAS: 201422-03-9Purity: >98%
PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
- GC12615Helioxanthin derivative 5-4-2CAS: 203935-39-1Purity: >99.50%
Le dérivé d'hélioxanthine 5-4-2 est un analogue de l'hélioxanthine, présente une activité anti-VHB significative in vitro avec une CE50 de 0,08 uM dans les cellules HepG2.2.15.
- GC12655LPA2 antagonist 1CAS: 1017606-66-4Purity: >99.50%
LPA2 antagonist 1 est un antagoniste de LPA2, sa valeur d'IC50 est 17nM.
- GC12769NonivamideCAS: 2444-46-4Purity: >98.00%
Le nonivamide est un agoniste <b, qui présente une valeur 4d-EC50 de 5,1 mg/L dans les tests de toxicité statique.
- GC13577BambuterolCAS: 81732-65-2Purity: >98%
Le bambutérol ((±)-bambutérol; KWD-2183) est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques À longue durée d'action (BALA) utilisé dans le traitement de l'asthme; c'est aussi une prodrogue de la terbutaline.
- GC13681INT-777CAS: 1199796-29-6Purity: >98.00%
INT-777 est un nouvel agoniste spécifique semi-synthétique de TGR5 utilisé pour soulager les lésions des cardiomyocytes et améliorer les troubles cognitifs et la dysfonction synaptique dans un modèle murin de la maladie d'Alzheimer (AD).
- GC13722Helioxanthin 8-1CAS: 840529-13-7Purity: >98.00%
L'hélioxanthine 8-1 est un analogue de l'hélioxanthine, présente une activité anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significative in vitro avec une CE50 > 5/10/1,4/15 uM.
- GC13851GW311616 hydrochlorideCAS: 197890-44-1Purity: >98.50%
GW-311616 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, de longue durée et sélectif de l'élastase neutrophile humaine (HNE) avec une valeur IC50 de 22 nM et une valeur Ki de 0,31 nM .
- GC13952TrandolaprilCAS: 87679-37-6Purity: >99.50%
Le trandolapril (RU44570) est un promédicament non sulfhydryle qui est hydrolysé en diacide actif, le trandolaprilat.
- GC14400(-)-Huperzine ACAS: 102518-79-6Purity: >98.00%
(-)-Huperzine A (Huperzine A) est un alcaloÏde isolé d'une mousse de club chinoise, avec une activité neuroprotectrice.
- GC14557Impurity C of CalcitriolCAS: 86307-44-0Purity: >99.50%
Impureté C du calcitriol, le calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D3; Rocaltrol) est la forme hormonalement active de la vitamine D, le calcitriol est le métabolite actif de la vitamine D3 qui active le récepteur de la vitamine D (VDR).
- GC15902AceclofenacCAS: 89796-99-6Purity: >98.00%
L'acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS) actif par voie orale, doté de propriétés analgésiques et anti-inflammatoires.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12321 | PKI 14-22 amide, myristoylated | 201422-03-9 | >98% | |
PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles. | ||||
| GC12333 | BV6 | 1001600-56-1 | = 98.27% | |
BV6 est un antagoniste de cIAP1 et XIAP, membres de la famille des inhibiteurs de l'apoptose (IAP). | ||||
| GC12615 | Helioxanthin derivative 5-4-2 | 203935-39-1 | >99.50% | |
Le dérivé d'hélioxanthine 5-4-2 est un analogue de l'hélioxanthine, présente une activité anti-VHB significative in vitro avec une CE50 de 0,08 uM dans les cellules HepG2.2.15. | ||||
| GC12655 | LPA2 antagonist 1 | 1017606-66-4 | >99.50% | |
LPA2 antagonist 1 est un antagoniste de LPA2, sa valeur d'IC50 est 17nM. | ||||
| GC12674 | IQ 3 | 312538-03-7 | >98.50% | |
IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la famille des kinases N-terminales c-Jun (JNK), avec une préférence pour JNK3. | ||||
| GC12738 | APD668 | 832714-46-2 | >99.50% | |
APD668 est un agoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur couplé À la protéine G GPR119, avec des EC50 de 2,7 nM et 33 nM pour hGPR119 et rGPR119, respectivement. | ||||
| GC12769 | Nonivamide | 2444-46-4 | >98.00% | |
Le nonivamide est un agoniste <b, qui présente une valeur 4d-EC50 de 5,1 mg/L dans les tests de toxicité statique. | ||||
| GC12904 | BI 78D3 | 883065-90-5 | >99.00% | |
BI 78D3 fonctionne comme un inhibiteur compétitif du substrat de JNK, inhibe l'activité de la kinase JNK (IC50 \u003d 280 nM). | ||||
| GC13287 | Udenafil | 268203-93-6 | >99.50% | |
Udenafil (DA8159) est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) puissant, sélectif et actif par voie orale. | ||||
| GC13303 | Etonogestrel | 54048-10-1 | >98.00% | |
progestatif stéroïdien | ||||
| GC13577 | Bambuterol | 81732-65-2 | >98% | |
Le bambutérol ((±)-bambutérol; KWD-2183) est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques À longue durée d'action (BALA) utilisé dans le traitement de l'asthme; c'est aussi une prodrogue de la terbutaline. | ||||
| GC13681 | INT-777 | 1199796-29-6 | >98.00% | |
INT-777 est un nouvel agoniste spécifique semi-synthétique de TGR5 utilisé pour soulager les lésions des cardiomyocytes et améliorer les troubles cognitifs et la dysfonction synaptique dans un modèle murin de la maladie d'Alzheimer (AD). | ||||
| GC13722 | Helioxanthin 8-1 | 840529-13-7 | >98.00% | |
L'hélioxanthine 8-1 est un analogue de l'hélioxanthine, présente une activité anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significative in vitro avec une CE50 > 5/10/1,4/15 uM. | ||||
| GC13851 | GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | >98.50% | |
GW-311616 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, de longue durée et sélectif de l'élastase neutrophile humaine (HNE) avec une valeur IC50 de 22 nM et une valeur Ki de 0,31 nM . | ||||
| GC13952 | Trandolapril | 87679-37-6 | >99.50% | |
Le trandolapril (RU44570) est un promédicament non sulfhydryle qui est hydrolysé en diacide actif, le trandolaprilat. | ||||
| GC14382 | VT-464 R enantiomer | - | >98% | |
CYP17 lyase inhibitor | ||||
| GC14400 | (-)-Huperzine A | 102518-79-6 | >98.00% | |
(-)-Huperzine A (Huperzine A) est un alcaloÏde isolé d'une mousse de club chinoise, avec une activité neuroprotectrice. | ||||
| GC14557 | Impurity C of Calcitriol | 86307-44-0 | >99.50% | |
Impureté C du calcitriol, le calcitriol (1,25-dihydroxyvitamine D3; Rocaltrol) est la forme hormonalement active de la vitamine D, le calcitriol est le métabolite actif de la vitamine D3 qui active le récepteur de la vitamine D (VDR). | ||||
| GC14648 | KT 5720 | 108068-98-0 | >98.00% | |
KT 5720 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant, spécifique, réversible et compétitif pour l'ATP de la protéine kinase A (PKA), avec un Ki de 60 nM. | ||||
| GC14652 | MM-102 | 1417329-24-8 | >98.00% | |
MM-102 est un peptidomimétique à haute affinité et perméable aux cellules, qui agit en tant qu'un inhibiteur puissant de l'interaction protéine-protéine MLL1-WDR5, avec une valeur d'IC50 de 2,4nM, de Ki de <1nM. | ||||
| GC14735 | Poloxime | 17302-61-3 | >98% | |
La poloxime, un produit d'hydrolyse de la poloxine, est un inhibiteur de Plk1 non compétitif pour l'ATP, avec une activité inhibitrice modérée de Plk1. | ||||
| GC14956 | AZD1283 | 919351-41-0 | >99.00% | |
AZD1283 est un puissant antagoniste des récepteurs P2Y12 avec une CI50 de liaison de 11 nM et une CI50 GTPγS de 25 nM. | ||||
| GC15196 | GNE0877 | 1374828-69-9 | >98.50% | |
GNE0877 est un inhibiteur LRRK2 hautement sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et un Ki de 0,7 nM. | ||||
| GC15902 | Aceclofenac | 89796-99-6 | >98.00% | |
L'acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS) actif par voie orale, doté de propriétés analgésiques et anti-inflammatoires. | ||||