Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4533)
- Apoptosis(3030)
- Chromatin/Epigenetics(1791)
- Metabolism(2997)
- MAPK Signaling(660)
- Tyrosine Kinase(1478)
- DNA Damage/DNA Repair(1968)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(719)
- Microbiology & Virology(3723)
- Cell Cycle/Checkpoint(1447)
- Ubiquitination/ Proteasome(1333)
- JAK/STAT Signaling(493)
- TGF-β / Smad Signaling(358)
- Angiogenesis(378)
- GPCR/G protein(3538)
- Stem Cell(471)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2345)
- Cancer Biology(588)
- Endocrinology and Hormones(972)
- Neuroscience(4199)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4435)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(74)
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- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4260)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(156)
- OGA(1)
- Anti-infection(6)
- Metabolic Enzyme/Protease(19)
Products Related to Signaling Pathways(38391)
- GC17789A 419259 trihydrochlorideCAS: 1435934-25-0Purity: >98.00%
Un trichlorhydrate 419259 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des CI50 de 9 nM, 3 nM et 3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.
- GC17322Ro 31-8220CAS: 125314-64-9Purity: >98%
Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de PKC, avec des IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 et 23 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC cérébrale de rat, respectivement.
- GC10758Tyrphostin 9CAS: 10537-47-0Purity: >98.00%
La tyrphostine 9, un inhibiteur du PDGFR, est un puissant inducteur de la fission mitochondriale.
- GC10184RGD (Arg-Gly-Asp) PeptidesCAS: 99896-85-2Purity: >97.00%
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides est un tripeptide capable de se lier aux intégrines, d'induire efficacement l'adhésion cellulaire, de localiser une lignée cellulaire spécifique et de provoquer une réponse cellulaire spécifique.
- GC10496Midostaurin (PKC412)CAS: 120685-11-2Purity: >98.00%
Midostaurin (PKC412) est un inhibiteur de tyrosine kinase oral à des cibles multiples qui inhibe plusieurs kinases (comprendre FLT3, KIT, PDGFR, et VEGFR (IC 50 = 22-500nM)).
- GC10534B-Raf IN 1CAS: 950736-05-7Purity: >98.50%
B-Raf IN 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec une IC50 de 24 nM.
- GC10590Lercanidipine hydrochlorideCAS: 132866-11-6Purity: >99.50%
Le chlorhydrate de lercanidipine est un inhibiteur lipophile des canaux dihydropyridine-calcique de troisième génération (DHP-CCB).
- GC10729PasireotideCAS: 396091-73-9Purity: >98%
Le pasiréotide (SOM230), un analogue de la somatostatine cyclohexapeptide À action prolongée, peut améliorer l'activité agoniste des récepteurs de la somatostatine (sous-types sst1/2/3/4/5, pKi=8,2/9,0/9,1/<7,0/9,9, respectivement).
- GC11090DiclofenacCAS: 15307-86-5Purity: >99.50%
Diclofenac Sodium est un inhibiteur puissant et non-sélectif de la cyclooxygénase (COX). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4nM et 1.3nM pour COX-1 humain et COX-2 humain, dans les cellules CHO, 5,1μM et 0,84μM pour COX-1 ovine et COX-2 ovine, respectivement.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC17789 | A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | >98.00% | |
Un trichlorhydrate 419259 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des CI50 de 9 nM, 3 nM et 3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement. | ||||
| GC12586 | SAR131675 | 1433953-83-3 | >99.00% | |
SAR131675 est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR3 avec une IC50 de 23 nM. | ||||
| GC17322 | Ro 31-8220 | 125314-64-9 | >98% | |
Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de PKC, avec des IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 et 23 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC cérébrale de rat, respectivement. | ||||
| GC10758 | Tyrphostin 9 | 10537-47-0 | >98.00% | |
La tyrphostine 9, un inhibiteur du PDGFR, est un puissant inducteur de la fission mitochondriale. | ||||
| GC10170 | LB42708 | 226929-39-1 | >98% | |
LB42708 est un inhibiteur de la farnésyltransférase puissant, sélectif et actif par voie orale. | ||||
| GC10184 | RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides | 99896-85-2 | >97.00% | |
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides est un tripeptide capable de se lier aux intégrines, d'induire efficacement l'adhésion cellulaire, de localiser une lignée cellulaire spécifique et de provoquer une réponse cellulaire spécifique. | ||||
| GC10204 | AEG 3482 | 63735-71-7 | >99.00% | |
L'AEG 3482 est un puissant composé anti-apoptotique qui inhibe l'activité de la kinase Jun (JNK) par l'expression induite de la protéine de choc thermique 70 (HSP70). | ||||
| GC10365 | PSN632408 | 857652-30-3 | >99.50% | |
PSN632408, un agoniste sélectif du GPR119 actif par voie orale, présente une puissance similaire À celle de l'OEA sur les récepteurs GPR119 recombinants de souris et humains (EC50 = 5,6 et 7,9 uM, respectivement). | ||||
| GC10390 | Maribavir | 176161-24-3 | >98.00% | |
Le maribavir est un puissant inhibiteur de la phosphorylation des histones catalysé par pUL97 de type sauvage in vitro, avec une IC50 de 3 nM. | ||||
| GC10418 | Helioxanthin | 18920-47-3 | >98% | |
novel inhibitor of HBV, HCV and HSV-1 virus | ||||
| GC10496 | Midostaurin (PKC412) | 120685-11-2 | >98.00% | |
Midostaurin (PKC412) est un inhibiteur de tyrosine kinase oral à des cibles multiples qui inhibe plusieurs kinases (comprendre FLT3, KIT, PDGFR, et VEGFR (IC 50 = 22-500nM)). | ||||
| GC10523 | KX1-004 | 518058-84-9 | >99.50% | |
KX1-004 est un inhibiteur puissant et non compétitif de Src-PTK avec une IC50 de 40 μM. | ||||
| GC10534 | B-Raf IN 1 | 950736-05-7 | >98.50% | |
B-Raf IN 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec une IC50 de 24 nM. | ||||
| GC10590 | Lercanidipine hydrochloride | 132866-11-6 | >99.50% | |
Le chlorhydrate de lercanidipine est un inhibiteur lipophile des canaux dihydropyridine-calcique de troisième génération (DHP-CCB). | ||||
| GC10676 | AK-7 | 420831-40-9 | >99.50% | |
AK-7 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 perméable aux cellules et au cerveau, avec une IC50 de 15,5 μM. | ||||
| GC10729 | Pasireotide | 396091-73-9 | >98% | |
Le pasiréotide (SOM230), un analogue de la somatostatine cyclohexapeptide À action prolongée, peut améliorer l'activité agoniste des récepteurs de la somatostatine (sous-types sst1/2/3/4/5, pKi=8,2/9,0/9,1/<7,0/9,9, respectivement). | ||||
| GC11090 | Diclofenac | 15307-86-5 | >99.50% | |
Diclofenac Sodium est un inhibiteur puissant et non-sélectif de la cyclooxygénase (COX). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4nM et 1.3nM pour COX-1 humain et COX-2 humain, dans les cellules CHO, 5,1μM et 0,84μM pour COX-1 ovine et COX-2 ovine, respectivement. | ||||
| GC11110 | Impurity of Calcipotriol | 910133-69-6 | >98% | |
ligand of VDR-like receptors | ||||
| GC11484 | CPI-169 S-enantiomer | - | >98% | |
EZH2 inhibitor | ||||
| GC11615 | GW311616 | 198062-54-3 | >99.50% | |
GW-311616 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, de longue durée et sélectif de l'élastase neutrophile humaine (HNE) avec une valeur IC50 de 22 nM et une valeur Ki de 0,31 nM . | ||||
| GC11940 | 5-BrdU | 59-14-3 | >99.00% | |
5-BrdU (5-bromo-2-désoxydine5-BrdU) est un analogue synthétique du bromure de thymidine qui est largement utilisé pour mesurer la synthése de DNA et marquer les cellules en division. | ||||
| GC12078 | 3CAI | 28755-03-5 | >99.50% | |
3CAI est un inhibiteur puissant et spécifique d'AKT1 et d'AKT2. | ||||
| GC12121 | GNE-7915 | 1351761-44-8 | >99.50% | |
Le GNE-7915 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM. | ||||
| GC12146 | CPI-169 R-enantiomer | 1802175-07-0 | >98% | |
EZH2 inhibitor | ||||