Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(29)
- Apoptosis(824)
- Chromatin/Epigenetics(15)
- Metabolism(336)
- MAPK Signaling(26)
- Tyrosine Kinase(73)
- DNA Damage/DNA Repair(49)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(38)
- Microbiology & Virology(42)
- Cell Cycle/Checkpoint(168)
- Ubiquitination/ Proteasome(24)
- JAK/STAT Signaling(10)
- TGF-β / Smad Signaling(21)
- Angiogenesis(59)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(19)
- Membrane Transporter/Ion Channel(161)
- Cancer Biology(366)
- Endocrinology and Hormones(152)
- Neuroscience(367)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(17)
- Peptide Inhibitors and Substrate(2)
- Other Signal Transduction(156)
- Immunology/Inflammation(934)
- Cardiovascular(98)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(212)
- Ox Stress Reagents(24)
- Others(4010)
- Antiparasitics(6)
- Toxins(62)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC61667 2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine &2#8242;-Deoxy-&2#8242;-fluoroadenosine peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides 2′-Deoxy-2′-fluoro-modifiés hybridés avec de l'ARN. &2#8242;-Déoxy-&2#8242;-fluoroadénosine peut être clivée efficacement par E. coli purine nucléoside phosphorylase (PNP) en agent toxique 2-fluoroadénine (FAde). &2#8242;-Déoxy-&2#8242;-fluoroadénosine montre une excellente activité in vivo contre les tumeurs exprimant E. coli PNP.
- GC61931 2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine &2#8242;-Deoxy-′-fluoroguanosine, un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur des souches du virus de la grippe, avec une EC90 \u003c0,35 μM pour les souches A et B du virus de la grippe.
- GC64738 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium &2#8242;-Déoxyadénosine 5′-monophosphate disodique, un dérivé de l'acide nucléique AMP, est un désoxyribonucléotide présent dans l'ADN.
- GC49514 2′-Deoxyuridine-d2 An internal standard for the quantification of 2’-deoxyuridine
- GC61936 2′-O-(2-Methoxyethyl)adenosine &2#8242;-O-(2-Méthoxyéthyl)adénosine est un composé pouvant être utilisé dans la synthèse d'oligonucléotides.
- GC48873 2′-O-Methylcytidine &2#8242;-O-méthylcytidine est un nucléoside 2'-substitué comme inhibiteur de la réplication du VHC.
- GC61699 2′-O-Methyluridine La 2'-O-méthyluridine se trouve dans l'ARNr, l'ARNsn, l'ARNsno et l'ARNt des archées, des bactéries et des eucaryotes.
- GC64389 2’-Deoxy-5-formylcytidine &2rsquo;-Deoxy-5-formylcytidine est un photosensibilisateur triplet interne efficace dans l'ADN.
- GC52122 2’-Deoxyadenosine-5’-diphosphate (sodium salt) A nucleotide diphosphate
- GC62772 2’-Deoxyadenosine-5’-triphosphate trisodium &2rsquo;-Déoxyadénosine-5’-triphosphate trisodique (dATP trisodique) est un nucléotide utilisé dans les cellules pour la synthèse (ou la réplication) de l'ADN, en tant que substrat de l'ADN polymérase.
- GC62774 2’-Deoxyguanosine 5’-monophosphate disodium &2rsquo;-Deoxyguanosine 5’-monophosphate disodique (5′-dGMP disodique) est un mononucléotide ayant la guanine comme base nucléique.
- GC64400 2’-Hydroxy-5’-methylacetophenone &2rsquo;-Hydroxy-5’-méthylacétophénone appartient à la classe des composés organiques appelés alkyl-phénylcétones.
- GC62530 2’-O-Me-C(Bz) Phosphoramidite &2rsquo;-O-Me-C(Bz) Phosphoramidite est un monomère phosphoramidite modifié, qui peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
- GC62529 2’-OMe-A(Bz) Phosphoramidite &2rsquo;-OMe-A(Bz) Phosphoramidite est un monomère phosphoramidite modifié, qui peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
- GC62531 2’-OMe-G(ibu) Phosphoramidite &2rsquo;-OMe-G(ibu) Phosphoramidite est un monomère phosphoramidite modifié, qui peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
- GC61756 2'-Deoxy-2'-fluorocytidine La 2'-désoxy-2'-fluorocytidine, un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur de la réplication du virus de la fièvre hémorragique de Crimée-Congo (CCHFV).
- GC61824 2'-Deoxy-2'-fluorouridine La 2'-désoxy-2'-fluorouridine peut être utilisée comme intermédiaire pour la synthèse d'agents anti-virus de la grippe.
- GC61929 2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine 2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine est un oligonucléotide synthétique dérivé de l'uridine. 2'-O-(2-Methoxyethyl)-uridine a le potentiel pour le développement d'agents chimiothérapeutiques.
- GC61671 2'-O-(2-Methoxyethyl)-uridine La 2'-O-(2-méthoxyéthyl)-uridine est un oligonucléotide synthétique dérivé de l'uridine. La 2'-O-(2-méthoxyéthyl)-uridine a le potentiel pour le développement d'agents chimiothérapeutiques.
- GC61922 2'-OMe-Ac-C Phosphoramidite Le phosphoramidite 2'-OMe-Ac-C est un phosphoramidite modifié et peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
- GC62764 2,2′-Dipyridyl disulfide
- GC61754 2,2'-Bipyridine La 2,2'-bipyridine est l'échafaudage moléculaire unique des produits naturels bioactifs.
- GC66487 2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide Le bromure de 2,3,4,6-tétra-o-acétyl-alpha-galactosylpyranosyle est un lieur PROTAC à base de chaîne alkyle qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC12258 2,3-DCPE hydrochloride
- GC67743 2,3-Dihydroxyquinoxaline
- GC61921 2,3-Dimethyl-2,3-diphenylbutane Le 2,3-diméthyl-2,3-diphénylbutane fait partie de la décomposition du peroxyde de dicumyle (DCP).
- GC49671 2,3-Oxidosqualene An intermediate in the biosynthesis of sterols
- GC61923 2,3-Pentanedione La 2,3-pentanedione est un constituant courant des arÔmes synthétiques et est utilisée pour conférer une saveur de beurre, de fraise, de caramel, de fruit, de rhum ou de fromage dans les boissons, les glaces, les bonbons, les produits de boulangerie, les gélatines et les puddings.
- GC25006 2,4'-Dihydroxybenzophenone 2,4'-Dihydroxybenzophenone (DHBP) is an organic compound used for the synthesis of pharmaceutical agents.
- GC68044 2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde
- GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque, le métabolite flavonoÏde, est un inhibiteur de CDK. L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC68452 2,4,6-Triiodophenol
- GC68234 2,4-Difluorobenzaldehyde
- GC61836 2,4-Difluororesorcinol Le 2,4-difluororésorcinol est un élément constitutif fluoré.
- GC61702 2,4-Dimethoxybenzyl alcohol L'alcool 2,4-diméthoxybenzylique, un alcool aromatique, est un substrat de la glucose-méthanol-choline (GMC) oxydoréductase.
- GC61656 2,6,6-Trimethylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ol Le 2,6,6-triméthylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ol est isolé de Chrysanthemum indicum L.
- GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Le GDC-046 est un inhibiteur de TYK2 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un Kis de 4,8, 0,7, 0,7 et 0,4 nM pour TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3, respectivement .
- GC68132 2,6-Dichloroquinone-4-chloroimide
- GC64627 2,6-Dimethoxy-1,4-benzoquinone La 2,6-diméthoxy-1,4-benzoquinone, un phytochimique naturel, est un facteur inducteur haustorial connu.
- GC64411 2,6-Dimethoxyphenol Le 2,6-diméthoxyphénol est un composé phénolique largement utilisé pour la mesure de l'activité de la laccase.
- GC66679 2,6-Dimethyl-L-tyrosine La 2,6-diméthyl-L-tyrosine (Dmt) est un dérivé de la tyrosine qui améliore l'affinité des récepteurs, la bioactivité fonctionnelle et l'analgésie in vivo des peptides opioïdes.
- GC19682 2,6-Dimethylpyrazine La 2,6-diméthylpyrazine est un composé aromatique clé de Boletus edulis.
- GC62766 2,6-Dioxo-1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid hydrate L'acide 2,6-dioxo-1,2,3,6-tétrahydropyrimidine-4-carboxylique hydraté est un métabolite endogène.
-
GC68512
2,7-Dichlorodihydrofluorescein
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) is a non-fluorescent probe. 2,7-Dichlorodihydrofluorescein produces highly fluorescent 2',7'-dichlorofluorescein (DCF), which can be used for measuring reactive oxygen species.
- GC65461 2,8-Dihydroxyadenine La 2,8-dihydroxyadénine, un métabolite endogène, peut provoquer la formation de cristaux urinaires et de calculs rénaux.
- GC49159 2-(1-Piperazinyl)pyrimidine An α2-AR antagonist and active metabolite of azapirones
- GC62763 2-(2’,3’,4’-Trihydroxybutyl)quinoxaline La 2-(&2rsquo;,3’,4’-Trihydroxybutyl)quinoxaline est un métabolite alimentaire.
- GC66721 2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride La 2-(2-(6-chlorohexyloxy)éthoxy)éthanamine (chlorhydrate) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC49330 2-(2-Aminoethyl)-3-(4-chlorophenyl)-3-hydroxyisoindol-1-one (hydrochloride) A metabolite of mazindol
-
GC68504
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7
2-(2-Méthylbenzamido)acide acétique-d7 est le déutérium de l'acide 2-(2-méthylbenzamido)acétique. L'acide 2-(2-méthylbenzamido)acétique est un métabolite qui peut être détecté dans l'urine.
- GC19560 2-(2-Phenylethyl)chromone La 2-(2-phényléthyl)chromone (Flidersiachromone) est l'une des 2-(2-phényléthyl)chromones que l'on peut trouver dans le bois d'aigle chinois d'Aquilaria sinensis.
- GC66678 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride Le chlorhydrate de 2-(3-trifluorométhylphényl)glycine est un précurseur des 2-acétamido-5-aryl-1,2,4-triazolones substituées. Les 2-acétamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones substituées sont des antagonistes des récepteurs V1a/V2 doubles et peuvent être utilisées dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.
- GC67619 2-(4-Biphenylyl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole Le 2-(4-biphénylyl)-5-phényl-1,3,4-oxadiazole est un colorant laser à haute efficacité quantique de photoluminescence (PL).
- GC68093 2-(4-Chlorophenoxy)ethanol
- GC66595 2-(Azido-PEG2-amido)-1,3-propandiol Le 2-(azido-PEG2-amido)-13-propanediol est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC66746 2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(carboxylethoxy)propane Le 2-azido-PEG3-amido-13-biscarboxyléthoxypropane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC66548 2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester) Le 2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC67303 2-(Biotin-amido)-1,3-bis-(C1-PEG1-acid) Le 2-(biotine-amido)-13-bis(carboxyléthoxy)propane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC52152 2-(N-Methylperfluorooctanesulfonamido)acetic Acid
- GC66326 2-(Naphthalen-1-yl)-5-phenyloxazole Le 2-(naphtalène-1-yl)-5-phényloxazole (α ; -NPO) est un colorant fluorescent organique. Le 2-(naphtalène-1-yl)-5-phényloxazole a un atome d'azote dans sa structure qui peut interférer avec la teneur en azote de l'étape d'amination.
- GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid L'acide 2-tétradécylthio acétique est un activateur du récepteur activé par les proliférateurs de pan-peroxysomes (pan-PPAR).
- GC25008 2-Acetamidofluorene
- GC19645 2-Acetylfuran Le 2-acétylfurane (2-Furyl méthyl cétone), un composé aromatique important ou un intermédiaire dans les aliments, est isolé des huiles essentielles, des produits À base de maÏs sucré, des fruits et des fleurs.
- GC61710 2-Acetylpyrrole Le 2-acétylpyrrole est un produit de systèmes de brunissement modèles et a été isolé comme composant aromatique majeur de nombreux aliments.
- GC67087 2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane Le 2-amino-13-bis(carboxyléthoxy)propane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC64983 2-Amino-2'-deoxyadenosine La 2-amino-&2#39;-désoxyadénosine est un désoxyribonucléoside utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
- GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid L'acide 2-amino-2-(p-tolyl)acétique est utilisé pour optimiser le squelette azide et est l'intermédiaire dans la synthèse des composés 1,3,4-thiadiazole. Les composés de 1,3,4-thiadiazole présentent une activité anticancéreuse potentielle et inhibent la glutaminase (GLSI).
- GC62768 2-Amino-2-deoxyglucose hydrochloride Le chlorhydrate de 2-amino-2-désoxyglucose est un chlorhydrate d'hexosamine qui peut être utilisé dans la synthèse du dérivé d'hexosamine modifié par le cyclopropène Ac4GlcNCyoc et Ac4GalNCyoc.
- GC49362 2-Amino-3,8-dimethylimidazo-[4,5-f]-quinoxaline A food-derived carcinogen
- GC62769 2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid L'acide 2-amino-4-(2-aminophényl)-4-oxobutanoÏque est un métabolite endogène.
- GC68195 2-Amino-5-methylthiophene-3-carbonitrile
- GC62770 2-Amino-5-ureidopentanoic acid L'acide 2-amino-5-uréidopentanoÏque est un métabolite endogène.
- GC64803 2-Amino-8-oxononanoic acid hydrochloride L'acide 2-amino-8-oxononanoÏque (chlorhydrate) est la forme chlorhydrate de l'acide 2-amino-8-oxononanoÏque.
- GC52029 2-Aminoflubendazole Le 2-aminoflubendazole est le métabolite des benzimidazoles.
- GC61639 2-Aminoimidazole Le 2-aminoimidazole est un puissant agent antibiofilm qui peut être utilisé comme adjuvant antimicrobien.
- GC64739 2-Aminoquinoline La 2-aminoquinoléine (2-quinolinamine) est un composé prometteur en tant qu'inhibiteur de nNOS biodisponible, mais souffre d'une faible inhibition de la nNOS humaine, d'une faible sélectivité par rapport À l'eNOS humaine et d'une liaison significative À d'autres cibles du SNC.
- GC49481 2-Aminotetralin A neuromodulatory agent
- GN10065 2-Atractylenolide
- GC65868 2-Benzylbenzoic acid L'acide 2-benzylbenzoÏque peut être utilisé pour la synthèse de composés.
- GC49609 2-bromo 17β-Estradiol A synthetic steroid and inhibitor of estrogen 2-hydroxylase
- GC66798 2-Bromo-2,2-dimethyl-acetamido-PEG3-acid L'acide 2-bromo-22-diméthyl-acétamido-PEG3 est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC62771 2-Bromo-6-nitrophenol Le 2-bromo-6-nitrophénol est converti via le 2-bromo-6-aminophénol en N-acétyl-2-bromo-6-aminophénol.
- GC68160 2-Chloro-1,4-naphthoquinone
- GC25009 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole is an aldose reductase (ALR2) inhibitor which is used for preparation of disubstituted benzimidazole derivative.
- GC49272 2-Chloro-4-nitrophenyl α-D-maltotrioside A colorimetric α-amylase substrate
- GC52141 2-Chloro-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)acetamide
- GC66257 2-Chloro-N6-furfuryladenine La 2-chloro-N6-furfuryladénine est un dérivé du riboside de la kinétine.
- GC49718 2-Chloroadenosine 5-triphosphate (sodium salt) An adenine nucleotide and ATP analog
- GC48943 2-deoxy-2-fluoro-D-Glucose A glucose derivative with anticancer activity
- GC62773 2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 2-Déoxy-D-glucose Le 6-phosphate disodique, un dérivé du 2-Déoxy-D-glucose, est produit dans les cellules de mammifères par l'action de l'hexokinase sur le 2-DG.
- GC49223 2-deoxy-D-Glucose-13C6 An internal standard for the quantification of 2-deoxy-D-glucose
-
GC68513
2-Deoxy-D-glucose-d
2-Deoxy-D-glucose-d est le dérivé deutérium de 2-Deoxy-D-glucose. La 2-Deoxy-D-glucose est un analogue du glucose, un inhibiteur du métabolisme du glucose qui agit en inhibant la glycolyse en agissant sur l'hexokinase.
- GC65021 2-Deoxyribose 5-phosphate disodium Le 2-désoxyribose 5-phosphate disodique est un substrat de la 2-désoxyribose-5-phosphate aldolase (DERA).
- GC61672 2-Ethyl-6-methylphenol Le 2-éthyl-6-méthylphénol, un alkylphénol, est isolé de la sous-fraction neutre tumorigène du condensat de fumée de cigarette.
- GC61901 2-Heptanol Le 2-heptanol est l'un des constituants chimiques identifiés dans l'huile essentielle de rhizome de Curcuma angustifolia et de Curcuma zedoaria.
- GC64054 2-Hexyldecanoic acid L'acide 2-hexyldécanoÏque peut être utilisé comme agent d'amidation .
- GC49172 2-hydroxy Estrone La 2-hydroxyestrone (catécholestrone) est un agent anti-œstrogénique médié par des récepteurs spécifiques.
- GC66412 2-Hydroxy-1-methoxyanthraquinone La 2-hydroxy-1-méthoxyanthraquinone a pu être isolée de l'écorce de tige de Morinda lucida Benth. (Rubiaceae) et possède une activité antibactérienne.
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GC68517
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium est une impureté de Policresulen. Policresulen est un inhibiteur efficace de la protéase NS2B/NS3, avec une IC50 de 0,48 μg/mL. Policresulen inhibe efficacement la réplication du virus DENV2 dans les cellules BHK-21, avec une IC50 de 4,99 μg/mL. Policresulen est un inhibiteur compétitif de la protéase et affecte légèrement sa stabilité.
- GC61674 2-Hydroxyacetophenone La 2-hydroxyacétophénone est une racine principale volatile de Carissa edulis.