Caspase
Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).
Products for Caspase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-L'inhibiteur de sécrétase 11 (composé 11) est un &7#948;-inhibiteur de sécrétase actif par voie orale, puissant, pénétré dans la BHE, non toxique, sélectif et spécifique, avec une IC50 de 0,7 μM. δ-l'inhibiteur de sécrétase 11 interagit À la fois avec le site actif et le site allostérique de la δ-sécrétase. δ ; - L'inhibiteur de sécrétase 11 atténue le clivage de tau et de l'APP (protéine précurseur de l'amyloÏde). δ-L'inhibiteur de sécrétase 11 améliore le dysfonctionnement synaptique et les troubles cognitifs dans les modèles de souris transgéniques tau P301S et 5XFAD. δ ; - L'inhibiteur de sécrétase 11 peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
- GC11988 15-acetoxy Scirpenol Le 15-acétoxyscirpénol, l'une des mycotoxines du groupement acétoxyscirpénol (ASM), induit fortement l'apoptose et inhibe la croissance des lymphocytes T Jurkat de manière dose-dépendante en activant d'autres caspases indépendantes de la caspase-3.
- GC12545 2-HBA Le 2-HBA est un puissant inducteur de la NAD(P)H:accepteur de quinone oxydoréductase 1 (NQO1) qui peut également activer la caspase-3 et la caspase-10.
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone La 5,7,4'-triméthoxyflavone est isolée de Kaempferia parviflora (KP) qui est une célèbre plante médicinale de Thaïlande. La 5,7,4'-triméthoxyflavone induit l'apoptose, comme en témoignent les augmentations de la phase sous-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration annexine-V/PI, le rapport Bax/Bcl-xL, l'activation protéolytique de la caspase-3 et la dégradation de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). La 5,7,4'-triméthoxyflavone est significativement efficace pour inhiber la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines SNU-16 d'une manière dépendante de la concentration.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
- GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC est un substrat fluorogène (Λex = 400 nm, Λem = 530 nm).
- GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO est un inhibiteur spécifique de la caspase-3 avec une valeur Ki de 230 pM.
- GC10951 Ac-DEVD-CMK cell-permeable, and irreversible inhibitor of caspase
- GC60558 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK, un inhibiteur dérivé de la gasdermine D (GSDMD), est un inhibiteur spécifique des caspases inflammatoires.
- GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
- GC10258 Ac-IEPD-AFC
- GC10968 Ac-LEHD-AFC A caspase-4, -5, and -9 fluorogenic substrate
- GC14209 Apoptosis Activator 2 An activator of caspases
- GC10160 Apoptosis Inhibitor A cell-permeable inhibitor of caspase-3 activation
- GC35388 Aristolactam I L'aristololactame I (AL-I), est le principal métabolite de l'acide aristolochique I (AA-I), participe aux processus qui conduisent À des lésions rénales.
- GC35395 Arnicolide D L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.
- GC60603 Asperosaponin VI A triterpenoid saponin with diverse biological activities
- GC13171 AZ 10417808 Caspase-3 inhibitor,selective non-peptide
- GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK est un inhibiteur de caspase marqué À la biotine, perméable aux cellules et irréversible, utilisé pour identifier les caspases actives dans les lysats cellulaires.
- GC16774 Boc-D-FMK An irreversible pan-caspase inhibitor
- GC11718 Caspase-3/7 Inhibitor I An isatin sulfonamide-based inhibitor of caspase-3 and caspase-7
- GC43154 CAY10443 Mitochondrial release of cytochrome c triggers apoptosis via the assembly of a multimeric complex including caspase-9, Apaf-1, and other components, sometimes called the apoptosome.
- GC31886 Chelidonic acid L'acide chélidonique est un composant de Chelidonium majus L.
-
GC11908
Cisplatin
Le cisplatine est l'un des meilleurs et premiers médicaments chimiothérapeutiques à base de métaux, utilisé pour un large éventail de cancers solides tels que le cancer testiculaire, ovarien, de la vessie, du poumon, cervical, de la tête et du cou, gastrique et certains autres cancers.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC38452 Dehydrotrametenolic acid L'acide déhydrotraméténolique est un stérol isolé du sclérote de Poria cocos.
- GC10661 Destruxin B La destruxine B, isolée du champignon entomopathogène Metarhizium anisopliae, fait partie des cyclodepsipeptides À activité insecticide et anticancéreuse.
- GC35908 Duocarmycin A La duocarmycine A, qui est l'un des antibiotiques antitumoraux bien connus, est un alkylateur d'ADN et alkyle efficacement l'adénine N3 À l'extrémité 3 'des séquences riches en AT dans l'ADN. La duocarmycine A, en tant qu'agent chimiothérapeutique, entraÎne des modifications apoptotiques des cellules HLC-2, notamment une condensation de la chromatine, une accumulation sous-G1 dans l'histogramme de l'ADN et une diminution des niveaux de procaspase-3 et 9.
- GN10564 Ecdysterone
- GC35980 Emricasan Emricasan (PF 03491390) est un inhibiteur de pan-caspase actif par voie orale et irréversible.
- GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) est un inhibiteur sélectif de la caspase À large spectre, utilisé dans la recherche sur le diabète de type 1.
- GC12139 Gambogic Acid A xanthonoid with anticancer activity
- GN10686 Ginsenoside Rh2
- GC32998 Ginsenoside Rh4
- GC17658 Guggulsterone La guggulstérone est un stérol végétal dérivé de la résine de gomme de l'arbre Commiphora wightii. La guggulstérone inhibe la croissance d'une grande variété de cellules tumorales et induit l'apoptose par la régulation À la baisse des produits géniques anti-apoptotiques (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP et survivine), la modulation des protéines du cycle cellulaire (cycline D1 et c-Myc), activation des caspases et JNK, inhibition d'Akt. La guggulstérone, un antagoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR), diminue l'activation du FXR induite par le CDCA avec des CI50 de 17 et 15 μM pour la Z- et la E-guggulstérone, respectivement.
- GC50368 INF 4E INF 4E est un puissant inhibiteur de l'inflammasome NLRP3.
- GC18137 Ivachtin A reversible caspase-3 inhibitor
- GC63031 KEA1-97 KEA1-97 est un perturbateur sélectif de l'interaction thiorédoxine-caspase 3 (IC50 = 10 μM). KEA1-97 perturbe l'interaction de la thiorédoxine avec la caspase 3, active les caspases et induit l'apoptose sans affecter l'activité de la thiorédoxine.
- GC36516 Lycopodine La lycopodine, un composant bioactif pharmacologiquement important dérivé des spores de Lycopodium clavatum, déclenche l'apoptose en modulant la 5-lipoxygénase et en dépolarisant le potentiel de la membrane mitochondriale dans les cellules réfractaires du cancer de la prostate sans moduler l'activité de p53. La lycopodine inhibe la prolifération des cellules HeLa par induction de l'apoptose via l'activation de la caspase-3.
- GC33309 ML132 (NCGC 00185682) ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) est un inhibiteur sélectif de la caspase 1 avec une IC50 de 34,9 nM.
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392, un dérivé de quinoléine actif par voie orale, induit l'activation de la kinase N-terminale c-Jun (JNK), conduisant À l'apoptose. MPT0B392 inhibe la polymérisation de la tubuline et déclenche l'induction de l'arrêt mitotique, suivi de la perte de potentiel de la membrane mitochondriale et du clivage des caspases par activation de JNK et conduit finalement À l'apoptose. MPT0B392 s'est avéré être un nouvel agent de dépolymérisation des microtubules et améliore la cytotoxicité du sirolimus dans les cellules leucémiques aiguës résistantes au sirolimus et la lignée cellulaire multirésistante.
- GC45515 MX1013 MX1013 est un puissant inhibiteur de caspase dipeptidique irréversible avec une activité anti-apoptotique. MX1013 inhibe la caspase3 humaine recombinante avec une IC50 de 30nM.
- GC44409 Nivalenol Le nivalénol, classé parmi les toxines trichotécènes de type B produites par Fusarium graminearum, est un métabolite fongique présent dans les produits agricoles.
- GC12639 NS3694 Le NS3694, un composé diarylurée, est un inhibiteur de l'apoptosome. NS3694 inhibe la formation des apoptosomes et l'activation des caspases.
- GC11993 PAC-1 An in vitro procaspase-3 activator
- GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
- GC15880 Penicillic Acid L'acide pénicillique est une mycotoxine polycétide produite par plusieurs espèces d'Aspergillus et de Penicillium.
- GC14886 PETCM
- GC38064 PETCM
- GC36895 Phenoxodiol Le phénoxodiol (Idronoxil), un analogue synthétique de Genestein, active le système des caspases mitochondriales, inhibe XIAP (un inhibiteur de l'apoptose) et sensibilise les cellules cancéreuses À l'apoptose médiée par Fas. Le phénoxodiol inhibe également l'ADN topoisomérase II en stabilisant le complexe clivable. Le phénoxodiol induit l'arrêt du cycle cellulaire dans la phase G1/S du cycle cellulaire et régule À la hausse p21WAF1 via une manière indépendante de p53.
- GC62567 Pralnacasan Le pralnacasan (VX-740) est un inhibiteur puissant, sélectif, non peptidique et oralement actif de l'enzyme de conversion de l'interleukine-1β (ICE, caspase 1) avec un Ki de 1,4 nM.
- GC11713 Q-VD(OMe)-OPh Pan-caspase inhibitor
- GC16316 Q-VD-OPh hydrate A caspase inhibitor with low cytotoxicity
- GC65474 QM31 QM31 (SVT016426), un agent cytoprotecteur, est un inhibiteur sélectif d'Apaf-1. QM31 inhibe la formation de l'apoptosome (IC50 = 7,9 μM), le complexe d'activation de la caspase composé d'Apaf-1, du cytochrome c, du dATP et de la caspase-9. QM31 exerce des fonctions mitochondrioprotectrices et interfère avec le point de contrÔle des dommages À l'ADN intra-phase S.
- GC63914 Raptinal Le raptinal, un agent qui active directement la caspase-3, initie l'apoptose dépendante de la voie intrinsèque de la caspase. Raptinal est capable d'induire rapidement la mort des cellules cancéreuses en activant directement la caspase-3 effectrice, en contournant l'activation de la caspase-8 et de la caspase-9 initiatrices.
- GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 est un inhibiteur actif par voie orale de l'enzyme de conversion de l'interleukine-1 bêta (IL-1β) et de la caspase-1.
- GC15267 Se-Aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drug
- GN10801 Senkyunolide I
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TUDCA) de sodium est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.
-
GC33825
Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)
L'acide taurochénodésoxycholique (taurine de 12-déoxycholyle) est l'une des principales substances bioactives de l'acide biliaire des animaux.
- GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate L'hydrate de sodium de l'acide taurodésoxychloÏque (taurodésoxycholate de sodium monohydraté), un acide biliaire, est une molécule de surfactant amphiphile synthétisée À partir du cholestérol dans le foie.
-
GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
Le tauroursodésoxycholate (TUDCA) (acide tauroursodésoxycholique) est un inhibiteur du stress endoplasmique réticulaire (ER). Le tauroursodésoxycholate (TUDCA) réduit significativement l'expression de molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate (TUDCA) inhibe également ERK.
- GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TDUCA) dihydraté est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.
- GC10978 Terfenadine La terfénadine ((±)-Terfénadine) est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM.
- GC37780 Thevetiaflavone La thévétiaflavone pourrait réguler À la hausse l'expression de Bcl-2 et À la baisse celle de Bax et de la caspase-3.
- GC63256 VRT-043198 Le VRT-043198, le métabolite médicamenteux du VX-765 (Belnacasan), est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable À la barrière hémato-encéphalique des caspases de la sous-famille de l'enzyme de conversion de l'interleukine/caspase-1.
-
GC12725
VX-765
A prodrug form of VRT-043198
- GN10269 Wedelolactone
- GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB est un inhibiteur de caspase À large spectre irréversible.
- GC66403 Z-DEVD-AMC Le Z-DEVD-AMC est un substrat sélectif de la caspase-3 qui peut être mesuré par spectrométrie de fluorescence. L'AMC peut être utilisé comme étalon de référence de fluorescence pour les substrats enzymatiques À base d'AMC, y compris les substrats de caspase À base d'AMC.
- GC12287 Z-DEVD-FMK Inhibitor of caspase-3
- GC16744 Z-DQMD-FMK Caspase-3 inhibitor,cell-permeable
- GC15066 Z-FA-FMK An inhibitor of cysteine proteases, including cathepsin B
- GC12407 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) est un inhibiteur sélectif et perméable aux cellules de la caspase-8. Z-IETD-FMK est également un inhibiteur de la granzyme B.
- GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK est un inhibiteur sélectif et irréversible de la caspase-9, protège contre les lésions mortelles de reperfusion et atténue l'apoptose.
- GC26092 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is a cell-permeable, competitive and irreversible inhibitor of enzyme caspase-9, which helps in cell survival.
- GC45189 Z-VAD(OH)-FMK Z-VAD(OH)-FMK is an irreversible tripeptide inhibitor of all caspases.
-
GC12861
Z-VAD-FMK
Z-VAD-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) est un inhibiteur pan-caspase cellulaire perméable et irréversible. Z-VAD-FMK est également un inhibiteur de l'hydrolase carboxy-terminale d'ubiquitine L1 (UCHL1). Z-VAD-FMK modifie de manière irréversible UCHL1 en ciblant le site actif de cette dernière.
- GC11218 Z-VDVAD-FMK
- GC13413 Z-VEID-FMK
- GC12190 Z-WEHD-FMK
- GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK est un inhibiteur de caspase-1 et -4 perméable aux cellules avec des activités anti-inflammatoires et antitumorales.
- GC37974 ZYZ-488 Le ZYZ-488 est un inhibiteur compétitif du facteur 1 d'activation de la protéase apoptotique (Apaf-1). Le ZYZ-488 inhibe l'activation des protéines de liaison procaspase-9 et procaspase-3.