Discoidin Domain Receptor

Discoidin domain receptors (DDRs) are receptor tyrosine kinases with the unique ability among receptor tyrosine kinases to respond to collagen. Several signaling molecules have been implicated in DDR signaling, including Shp-2, Src, and MAPK pathways. DDRs have been reported to induce the expression of various genes including matrix metalloproteinases and bone morphogenetic proteins, but the regulatory mechanisms underlying DDR-induced gene expression remain to be determined. DDRs regulate cell-collagen interactions in normal and pathological conditions and thus are emerging as major sensors of collagen matrices and potential novel therapeutic targets.

Targets for Discoidin Domain Receptor

Products for Discoidin Domain Receptor

Cat.No. Nom du produit Informations
GC33361 DDR Inhibitor L'inhibiteur de DDR est un puissant inhibiteur du récepteur du domaine de la discoÏdine (DDR), avec une IC50 de 3,3 nM pour la DDR2, et montre une inhibition de 53 % sur la DDR1 À 1,5 nM.
GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur DDR1 avec une IC50 de 105 nM ; 4 fois moins puissant pour la DDR2 (IC50 = 413 nM).
GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride Le dichlorhydrate de DDR1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur DDR1 avec une IC50 de 105 nM ; 4 fois moins puissant pour la DDR2 (IC50 = 413 nM).
GC31724 DDR1-IN-2 DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) est un puissant inhibiteur du récepteur 1 du domaine discoÏdine (DDR1), avec une IC50 de 13,1 nM, et inhibe également moins puissamment la DDR2, avec une IC50 de 203 nM.
GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 est un inhibiteur sélectif du récepteur de domaine Discoidin 1 (DDR1), avec une valeur IC50 de 9,4 nM. DDR1-IN-3 inhibe également la famille TRK.
GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (composé 2.45) est un inhibiteur sélectif et puissant de l'autophosphorylation du récepteur du domaine de la discoÏdine 1 (DDR1), avec des valeurs IC50 de 29 nM et 1,9 μM pour DDR1 et DDR2, respectivement .
GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 est un inhibiteur sélectif de la famille Discoidin Domain Receptor, membre 1 (DDR1) avec une IC50 de 7,36 nM. DDR1-IN-5 inhibe l'auto-phosphorylation DDR1b (Y513) avec une IC50 de 4,1 nM. DDR1-IN-5 a une activité anticancéreuse.
GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 est un inhibiteur sélectif de la famille Discoidin Domain Receptor, membre 1 (DDR1) avec une IC50 de 9,72 nM. DDR1-IN-6 inhibe l'auto-phosphorylation DDR1b (Y513) avec une IC50 de 9,7 nM. DDR1-IN-6 a une activité anticancéreuse.
GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 L'inhibiteur FGFR1/DDR2 1 est un inhibiteur actif par voie orale du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) et du récepteur 2 du domaine discoindine (DDR2), avec des valeurs IC50 de 31,1 nM et 3,2 nM, respectivement. Activité antitumorale.
GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
GC36585 Merestinib dihydrochloride Le dichlorhydrate de merestinib (dichlorhydrate de LY2801653) est un puissant inhibiteur de c-Met biodisponible par voie orale (Ki = 2 nM) avec des activités anti-tumorales. Le dichlorhydrate de merestinib a également une activité puissante contre MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50 = 0,1/7 nM) et MKNK1/2 (IC50 = 7 nM).
GC19332 Sitravatinib Le sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) biodisponible par voie orale avec des CI50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM et 9 nM pour Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivement .
GC39301 VU6015929 VU6015929 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur 1/2 À double domaine discoÏdine (DDR1/2) avec des CI50 de 4,67 nM et 7,39 nM, respectivement.
GC38206 WRG-28 Le WRG-28 est un inhibiteur allostérique DDR2 sélectif À action extracellulaire, avec une IC50 de 230 nM.