Discoidin Domain Receptor

Discoidin domain receptors (DDRs) are receptor tyrosine kinases with the unique ability among receptor tyrosine kinases to respond to collagen. Several signaling molecules have been implicated in DDR signaling, including Shp-2, Src, and MAPK pathways. DDRs have been reported to induce the expression of various genes including matrix metalloproteinases and bone morphogenetic proteins, but the regulatory mechanisms underlying DDR-induced gene expression remain to be determined. DDRs regulate cell-collagen interactions in normal and pathological conditions and thus are emerging as major sensors of collagen matrices and potential novel therapeutic targets.

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GC33361 DDR Inhibitor DDR-Inhibitor ist ein potenter Inhibitor des DiscoidindomÄnenrezeptors (DDR) mit einem IC50-Wert von 3,3 nM fÜr DDR2 und zeigt eine 53-prozentige Hemmung von DDR1 bei 1,5 nM.
GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 ist ein potenter und selektiver DDR1-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 105 nM; 4-fach weniger potent fÜr DDR2 (IC50 = 413 nM).
GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1-Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver DDR1-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 105 nM; 4-fach weniger potent fÜr DDR2 (IC50 = 413 nM).
GC31724 DDR1-IN-2 DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) ist ein starker Inhibitor des DiscoidindomÄnenrezeptors 1 (DDR1) mit einem IC50 von 13,1 nM und hemmt auch DDR2 mit einem IC50 von 203 nM weniger stark.
GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 ist ein selektiver Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,4 nM. DDR1-IN-3 hemmt auch die TRK-Familie.
GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (Verbindung 2.45) ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor der Autophosphorylierung des Discoidin-DomÄnenrezeptors 1 (DDR1) mit IC50-Werten von 29 nM und 1,9 μM fÜr DDR1 bzw. DDR2.
GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 ist ein selektiver Discoidin-DomÄnenrezeptor-Familie, Mitglied 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,36 nM. DDR1-IN-5 hemmt die Autophosphorylierung DDR1b (Y513) mit einem IC50 von 4,1 nM. DDR1-IN-5 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 ist ein selektiver Discoidin-DomÄnen-Rezeptor-Familie, Mitglied 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 9,72 nM. DDR1-IN-6 hemmt die Autophosphorylierung DDR1b (Y513) mit einem IC50 von 9,7 nM. DDR1-IN-6 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-DomÄnen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-AktivitÄt.
GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
GC36585 Merestinib dihydrochloride Merestinib-Dihydrochlorid (LY2801653-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer c-Met-Inhibitor (Ki=2 nM) mit Anti-Tumor-AktivitÄten. Merestinibdihydrochlorid hat auch eine starke AktivitÄt gegen MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) und MKNK1/2 (IC50=7 nM).
GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB.
GC39301 VU6015929 VU6015929 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des dualen Discoidin-DomÄnen-Rezeptors 1/2 (DDR1/2) mit IC50-Werten von 4,67 nM bzw. 7,39 nM.
GC38206 WRG-28 WRG-28 ist ein selektiver, extrazellulÄr wirkender allosterischer DDR2-Inhibitor mit einer IC50 von 230 nM.