Zinc protoporphyrin IX
Catalog No.: GC11208Purity:>98.00%Synonyms: ZnPPIX
Zinc protoporphyrin IX (ZnPP) est un membre des métalloporphyrines dans lequel le fer d'hème est remplacé par zinc, ce qui devient un inhibiteur compétitif de l'hème oxygènase 1 (HO-1).
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 15442-64-5
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Zinc protoporphyrin IX (ZnPP) est un membre des métalloporphyrines dans lequel le fer d'hème est remplacé par zinc, ce qui devient un inhibiteur compétitif de l'hème oxygènase 1 (HO-1)[1].
Zinc protoporphyrin IX testé a montré une activité anti-vésiculiare stomatite virus (VSC) sans photoactivation, avec une réduction du titre d'environ 10 fois pour 1 µM Zinc protoporphyrin. A 5 µM, Zinc protoporphyrin IX testé était capable d'éliminer complètement l'infectivité de VSC. La photoactivation des porphyrines a significativement augmenté son activité antivirale, 0.1 µM ZnPPIX a éliminé complètement l'infectivité de VSV[2]. Zinc protoporphyrin IX (ZnPP) (5 µM; 72 heures) induit la fraction de cellules apoptotiques tardives et nécrotiques de 10.9% dans les témoin à 30.4% après 72 heures dans les cellules C-26[3]. Zinc protoporphyrin IX (1.25-40 µM; 48 ou 72 heures) exerce les effets cystostatiques/cytotoxiques contre les lignées cellulaires de carcinome ovarien humain (MDAH2774), d'adénocarcinome pancréatique humain (Mia PaCa2), de carcinome du sein humain (MDA-MB231) et de carcinome duu sein murin (EMT6)[3].
Zinc Protoporphyrin IX (12.5, 25, 50 mg/kg par injection intra-péritonéale; 12.5, 50 mg/kg par voie orale pendant 7 jours) exerce de manière dose-dépendante les effets antitumoraux qui sont manifestés par un ralentissement de la croissance tumorale dans les rats BALB/c inoculés par cellules C-26 [3]. Zinc Protoporphyrin IX (5 et 20 µg/rat) inhibe de façon dépendante de la dose la croissance tumorale dans le modèle de rats LL/2-tumorals. La concentration du facteur de croissance endothélial vasculaire dans les tumeurs a été réduite par Zinc Protoporphyrin IX [4].
References:
[1]. Fang J, Greish K, Qin H, et al. HSP32 (HO-1) inhibitor, copoly (styrene-maleic acid)-zinc protoporphyrin IX, a water-soluble micelle as anticancer agent: In vitro and in vivo anticancer effect[J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2012, 81(3): 540-547.
[2]. Cruz-Oliveira C, Almeida A F, Freire J M, et al. Mechanisms of vesicular stomatitis virus inactivation by protoporphyrin IX, zinc-protoporphyrin IX, and mesoporphyrin IX[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2017, 61(6): e00053-17.
[3]. Nowis D, Bugajski M, Winiarska M, et al. Zinc protoporphyrin IX, a heme oxygenase-1 inhibitor, demonstrates potent antitumor effects but is unable to potentiate antitumor effects of chemotherapeutics in mice[J]. BMC cancer, 2008, 8(1): 1-12.
[4]. Hirai K, Sasahira T, Ohmori H, et al. Inhibition of heme oxygenase‐1 by zinc protoporphyrin IX reduces tumor growth of LL/2 lung cancer in C57BL mice[J]. International Journal of Cancer, 2007, 120(3): 500-505.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignées cellulaires de carcinome ovarien humain (MDAH2774), d'adénocarcinome pancréatique humain (Mia PaCa2), de carcinome du sein humain (MDA-MB231), et de carcinome du sein murin (EMT6). |
Méthode de préparation | Les cellules tumorales ont été dispensées dans les plaques à 96-puits à la concentration de 5×103 cellules par puits et ont été laissées adhérer pendant la nuit. Le lendemain, les agents investigués ont été ajoutés aux concentrations indiquées. Les cellules ont été maintenues en obscurité pendant 48 ou 72 h. Après la période d'incubation, les cellules ont été rinçées par PBS et ont été colorées par 0.5% violet de cristal dans 2% éthanol pendant 10 minutes à la température de chambre. Les plaques ont été lavées quatre fois par l'eau du robinet et les cellules ont été lysées par une solution de 1% SDS. L'absorbance a été mesurée à 595 nm à l'aide d'un lecteur d'essai immuno-enzymatique équipé d'un filtre à 595 nm. |
Conditions de réaction | 0-40 µM pendant 48 ou 72 heures |
Domaines d'application | L'incubation des cellules C-26 avec Zinc protoporphyrin IX pendant 48 ou 72 h a entraîné une réduction dépendante de la dose et du temps des cellules en phase G1 du cycle cellulaire. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Modèle murin C-26 |
Méthode de préparation | Pour évaluer l'activité antitumorale de Zinc protoporphyrin IX in vivo, C-26 en accroissant exponentiellement a été récolté, remis en suspension dans un milieu PBS à la concentration appropriée et a été injecté à la dose de 1×105 cellules par rat dans le coussinet plantaire de la patte arrière droite des rats expérimentals. La viabilité des cellules tumorales qui est mesurée par exclusion au bleu de trypan était toujours supérieure à 95%. Pour le traitement in vivo de Zinc protoporphyrin IX a été dissous dans DMSO et ensuite a été dilué dans 0.9% NaCl jusqu'aux concentrations requises. La concentration finale de DMSO était toujours inférieure à 0,1%. Zinc protoporphyrin IX a été administré par injection intra-péritonéale aux doses qui sont entre 12.5 et 50 mg par kg de poids corporel ou par voie orale aux doses qui sont entre 11 à 22 mg par kg de poids corporel. Les animaux de témoin ont été administrés par solution de 0.1% DMSO dans 0.9% NaCl par injection intra-péritonéale ou par voie orale. |
Forme de dosage | de 12.5 à 50 mg/kg i.p. pendant 7 jours; de 11 à 22 mg/kg par voie orale pendant 7 jours |
Domaines d'application | L'inhibiteur de HO-1 a été administré soit par injection intra-péritonéale (i.p.) soit par voie orale, et le volume tumoral a été suivi tous les deux jours, à partir du 7ème jour après l'inoculation des cellules tumorales. Zinc protoporphyrin IX a exercé les effets antitumoraux dose-dépendante qui sont manifestés par un ralentissement de la croissance tumorale. Une significativité stastique a été atteinte aux jours 17 et 19 pour Zinc protoporphyrin IX administré à la dose de 25 mg/kg soit par injection intra-péritonéale soit par voie orale. Un effet plus puissant a été observé lorsque Zinc protoporphyrin IX a été administré par injection intra-péritonéale à la dose de 50 mg/kg, où un ralentissement stastiquement significatif de la croissance tumorale a été observé entre les jours 13 et 19, par rapport aux témoins. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Données biologiques (Biological Data)
1 / 1
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
15442-64-5
Synonymes
ZnPPIX
Nom chimique
zinc;3-[18-(2-carboxyethyl)-8,13-bis(ethenyl)-3,7,12,17-tetramethylporphyrin-21,24-diid-2-yl]propanoic acid
SMILES
OC(CCC1=C(C)/C([N-]/C1=C\2)=C/C(C(C)=C/3C=C)=NC3=C/C4=N/C(C(C=C)=C4C)=C\C5=C(C)C(CCC(O)=O)=C2[N-]5)=O.[Zn+2]
Formule moléculaire
C34H32N4O4Zn
Masse moléculaire
626.03
Solubilité
DMSO：slightly soluble
Conservation
Store at -20°C, sealed storage, away from moisture
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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