Caspofungin |
カタログ番号GC17230
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Caspofunginは、抗真菌活性を持つβ(1,3)-D-グルカン合成酵素の阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 162808-62-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Caspofunginは、抗真菌活性を持つβ(1,3)-D-グルカン合成酵素の阻害剤である。Caspofunginは、真菌細胞壁の透過性の変化と細胞溶解を起こす。Caspofunginはカンジダ属に対して殺真菌活性を持ち、アスペルギルス属に対して静真菌活性を持っている。Caspofunginは、カンジダ血症、腹腔内腫瘍/腹膜炎/胸膜腔感染などの侵襲性カンジダ症、そして食道カンジダ症に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、100μg/mL CaspofunginでSARS-CoV-2感染のVero E6細胞を72時間処理したところ、ウイルスRNAの濃度が低下した[5]。J774.16細胞と6F12/7C7/9C7/3B9/5B8ハイブリッド細胞を64-1024μg/mL Caspofunginで24時間処理したところ、濃度が512μg/mL以上ので、J774.16とハイブリッド細胞の成長が阻害された[6]。カンジダアルビカンSN250野生型、efg1変異、cas5変異とefg1 cas5二重変異株を500ng/mL Caspofunginで2日間処理したところ、efg1とcas5単変異と二重変異のコロニー形成が阻害された[7]。
In vivo（体内）実験で、Aspergillus fumigatus 10AF分生子を頭蓋内接種したCD-1マウスに、1-10mg/kg Caspofunginを4日間連続で、毎日一回腹腔内注射した。Caspofunginは、脳と腎臓組織で、Aspergillus fumigatusの負担量を減らさなかった[8]。カンジダアルビカンMY1055を静脈内接種したDBA/2Nマウスに、1-8mg/kg Caspofunginを7日間連続で、毎日一回腹腔内注射した。Caspofunginは、腎臓と脳組織で、マウスの生存時間を著しく延ばし、真菌の負担量を減らした[9]。Aspergillus fumigatus MF5668分生子を静脈内接種したCyclophosphamide誘発性一過性の白血球減少のICRマウスに、接種の24時間後から、0.125-1.0mg/kg Caspofunginを14日間連続で、毎日単回腹腔内注射した。Caspofunginは、生存時間を著しく延ばした[10]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
J774.16細胞（マウスマクロファージ様細胞株） |
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調製方法 |
37°C、10% CO2で、標準培地（NCTC-109と非必須アミノ酸を添加した10% FBS-DMEM）でJ774.16細胞を培養した。細胞を64-1024μg/mLのCaspofunginで24時間処理した；成長/形態をTrypan blue、XTT還元と光学顕微鏡で測定した；サイトカインのプロファイルをRayBioマウスサイトカイン抗生物質アレーI（24時間、±1μg/mL LPS、±256μg/mL Caspofungin）とTNF-α/IFN-γ ELISAで測定した。 |
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反応条件 |
64-1024μg/mL；24時間 |
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応用 |
<512μg/mLのCaspofunginは、J774.16細胞の形態や成長率を変えなかった。≥512μg/mLのCaspofunginは、J774.16細胞で形態の変化と成長の阻害を誘発した。Caspofunginは、未刺激のJ774.16細胞で、MCP-1、IL-10やその他のベースラインサイトカイン/ケモカインの発現を変えなかった。Caspofunginは、LPS刺激のJ774.16細胞で、IL-4とIFN-γの分泌を僅かに増やした。Caspofunginは、J774.16細胞で、LPS刺激のTNF-αの分泌を減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
8-10週齢の雄補体成分5欠損のDBA/2Nマウス（CNSの関与する播種性カンジダ症の幼若マウスモデル） |
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調製方法 |
0.2mLの生理食塩水の中の5.64×10⁴ CFU Candida albicans MY1055をマウスの尾静脈に静脈内接種した。感染の30時間後に、抗真菌療法を開始した。1-8mg/kgのCaspofunginを7日間連続的で、毎日一回腹腔内注射した。溶媒対照群には殺菌蒸留水を投与した。28日目まで、生存率を観察し続けた。30時間、5日目、8日目、14日目、21日目と28日目に、腎臓と脳組織を採取し、定量培養（log10 CFU/g）、薬理組織学的な検査と薬物動態解析サンプリングを行った。 |
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剤形 |
1-8mg/kg；腹腔内注射；7日間、毎日一回 |
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応用 |
Caspofunginは、腎臓と脳カンジダの負担量を減らした。Caspofunginは、14-28日目で、20-86%の腎臓と脳クリアランス率を維持した。Caspofunginは5日目に、腎臓と脳で組織病理学的な真菌量と炎症スコアを低下させ、14日目までに、急性肉芽腫性炎症から慢性リンパ球、組織球性炎症へシフトさせた。 |
| Cas No. | 162808-62-0 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,6S,11R,12R,14aS,15S,20S,23S,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-9-(11,13-dimethyl-2-oxopentadecyl)-2,11,15-trihydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)hexadecahydro-1H-dipyrrolo[2,1- | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H]1C[C@@H](O)CN1C([C@@H](NC(C2CC(CCCCCCCCC(C)CC(CC)C)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)N[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O)C3=CC=C(O)C=C3)C(N[C@@H]([C@H](O)CCN)C(N4CC[C@H](O)[C@H]4C(N[C@@H](NCCN)[C@H](O)C2)=O)=O)=O | ||
| Formula | C52H88N10O15 | M.Wt | 1093.31 |
| 溶解度 | ≥ 48.1mg/mL in DMSO | Storage | -20°C, sealed storage, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 914.7 μL | 4.5733 mL | 9.1465 mL |
| 5 mM | 182.9 μL | 914.7 μL | 1.8293 mL |
| 10 mM | 91.5 μL | 457.3 μL | 914.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 21 reference(s) in Google Scholar.)