- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC70076
Tubulin inhibitor 11
Tubulin inhibitor 11は、経口投与可能な有効な微小管タンパク質(チューブリン)阻害剤です。 Tubulin inhibitor 11は秋水仙アルカロイド結合部位に作用し、マイクロチューブリンの重合を抑制し、有糸分裂の阻止と細胞死(アポトーシス)を促進します。
- GC39558 Tubulin inhibitor 6 チューブリン阻害剤 6 (化合物 14b) は、チューブリン阻害剤であり、複数の癌細胞株の強力な阻害剤です。チューブリン阻害剤 6 は、0.87 μM の IC50 でチューブリンの重合を阻害します。チューブリン阻害剤 6 は、K562 細胞の増殖を 840 nM の IC50 で阻害します。
- GC36608 Microtubule inhibitor 1 微小管阻害剤 1 は、微小管重合阻害活性を有する抗腫瘍剤であり、がん細胞における IC50 値は 9 ~ 16 nM です。
- GC33291 Tubulin inhibitor 1 チューブリン阻害剤 1 はチューブリン阻害剤であり、チューブリンの重合を阻害します。チューブリン阻害剤 1 は、強力な抗腫瘍活性を示し、G2/M 期で細胞有糸分裂停止を引き起こし、細胞アポトーシスを誘導します。
- GC48901 BRD9876 BRD9876 は、キネシン 5 (Eg5) を微小管 (MT) 結合が強化された状態に固定する「硬直」阻害剤であり、MT の束縛と安定化をもたらします。 BRD9876 は、α4-α6 アロステリック結合ポケットの一部であるチロシン 104 残基と相互作用します。 BRD9876 は微小管結合 Eg5 を特異的に標的とし、CD34 細胞よりも骨髄腫を選択的に阻害します。 BRD9876 は、多発性骨髄腫 (MM) 研究の可能性を秘めています。
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GC48394
Phomopsinamine
微小管の重合を阻害する物質
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GC48119
Suprafenacine
チューブリン重合の阻害剤であり、抗がん活性を持つ。
- GC60621 Batabulin sodium バタブリン ナトリウム (T138067 ナトリウム) は抗腫瘍剤であり、β-チューブリン アイソタイプのサブセットに共有結合および選択的に結合し、それによって微小管重合を妨害します。バタブリンナトリウムは細胞の形態に影響を与え、細胞周期の停止を引き起こし、最終的にアポトーシス細胞死を誘導します。
- GC38456 Pironetin ピロネチンは、放線菌種から単離されたα/β不飽和ラクトンです。ピロネチンはα-チューブリンに結合し、微小管重合の強力な阻害剤であり、細胞周期停止と抗腫瘍活性を持っています。
- GC36308 Indibulin インジブリン (ZIO 301) は、経口で適用可能なチューブリン アセンブリの阻害剤であり、最小限の神経毒性で強力な抗がん作用を示します。
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GC43469
Diminutol
ジミヌトールは細胞膜透過性のプリン誘導体であり、NADP依存性オキソレダクターゼであるNQO1(Ki = 1.72μM)を阻害し、微小管を不安定化させて有糸分裂を妨げます。
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GC41564
MPT0B014
チューブリン重合の阻害剤
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GC40890
CAY10701
CAY10701は、マイクロチューブル形成を防止し、HeLaおよびMCF-7細胞の増殖を阻害する7-デアザヒポキサンチンアナログです(GI50値はそれぞれ22nMおよび38nM)。
- GC40664 Colcemid Colcemidは、哺乳類の細胞または卵母細胞において、G2/M期の有糸分裂停止または小胞破裂(GVBD)期の減数分裂停止を誘導する細胞骨格阻害剤である。
- GC33149 BTB-1 BTB-1 は、1.69 μM の IC50 を持つ強力で選択的かつ可逆的な有糸分裂モータータンパク質 Kif18A 阻害剤です。
- GC32753 Taltobulin (HTI-286) トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体であるタルトブリン (HTI-286) (HTI-286) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。タルトブリン (HTI-286) は、精製チューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。
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GC18909
KRIBB3
KRIBB3は、Hsp27およびマイクロチューブ阻害剤であり、MDA-MB-231細胞の移動および侵入をHsp27依存的な方法でin vitroに抑制します。
- GC18578 YK-3-237 SIRT1 活性化因子である YK-3-237 は、変異 p53 を標的とします。 YK-3-237 は、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。
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GC18445
N-Deacetylcolchicine
微小管の重合を阻害する物質
- GC17559 TAI-1 経口活性抗がん剤である TAI-1 は、K562 細胞で 13.48 nM の GI50 を持つ非常に強力なファーストインクラスの Hec1 阻害剤です。
- GC15285 MPC 6827 hydrochloride MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、血液脳関門透過性微小管破壊剤であり、in vitro および in vivo で強力かつ広範囲の細胞傷害活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、ヒト MX-1 乳癌モデルおよび他のマウス異種移植癌モデルにおいて強力な抗癌活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC 6827 塩酸塩) は、複数の種類のがんの治療に有望な候補です。
- GC10334 INH6 INH6 は強力な Nek2/Hec1 阻害剤です。 2.4 μM の IC50 で HeLa 細胞の増殖を阻害します。
- GC17631 Combretastatin A4 コンブレタスタチン A4 は、0.4 μM の Kd で β-チューブリンに結合する微小管ターゲティング エージェントです。
- GC13484 Griseofulvin グリセオフルビン (Gris-PEG; Grifulvin) は、真菌性皮膚糸状菌の治療に使用されるスピロ環状真菌の天然物です。抗真菌薬。
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GC13815
Vinflunine Tartrate
エタネルセプトは、炎症因子TNF-αの阻害剤であり、主にリウマチ性関節炎の臨床治療に使用されています。
- GC10537 Triclabendazole トリクラベンダゾール (CGA89317) はベンズイミダゾールであり、チューブリンに結合して細胞内輸送メカニズムを損ない、タンパク質合成を妨害します。
- GC11383 CYT997 (Lexibulin) CYT997 (レキシブリン) (CYT-997) は、がん細胞株において 10 ~ 100 nM の IC50 を持つ強力な経口活性チューブリン重合阻害剤です。 in vitro および in vivo で強力な細胞毒性および血管破壊活性を示します。 CYT997 (レキシブリン) は細胞アポトーシスを誘導し、GC 細胞のミトコンドリア ROS 生成を誘導します。
- GC11765 Cabazitaxel カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株における GI50 は 9 ~ 60 nM です。
- GC11252 CW069 CW069 は、微小管モータータンパク質 HSET のアロステリック阻害剤であり、IC50 は 75 μM です。
- GC15894 CK-636 CK-636 は、Arp2/3 複合体の細胞透過性阻害剤であり、アクチン重合を阻害できます。IC50 値は、ヒト、分裂酵母、ウシでそれぞれ 4 μM、24 μM、32 μM です。
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GC14075
Nocodazole
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
- GC15875 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)(E 7010) は、神経芽細胞腫および非神経芽細胞腫細胞株でそれぞれ約 1.5 および 3.4 の IC50 を持つ新規の生体利用可能なチューブリン結合および抗有糸分裂性スルホンアミド剤です。