Colcemid (Synonyms: Demecolcine, NSC 3096) |
| カタログ番号GC40664 |
Colcemidは、哺乳類の細胞または卵母細胞において、G2/M期の有糸分裂停止または小胞破裂(GVBD)期の減数分裂停止を誘導する細胞骨格阻害剤である。
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Cas No.: 477-30-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Colcemidは、哺乳類の細胞または卵母細胞において、G2/M期の有糸分裂停止または小胞破裂(GVBD)期の減数分裂停止を誘導する細胞骨格阻害剤である。Colchicineは、チューブリン二量体に強く結合して微小管の重合を妨げ、紡錘体微小管の形成を脱重合によって防ぐことで作用する。
細胞変換は、非細胞毒性であり細胞の有糸分裂を引き起こさなかった投与量で観察された。Colcemidのより高い投与量(0.1 µg/ml以上)は細胞の有糸分裂を阻害し、大きなコロニー形成能の喪失を引き起こしたが、形態学的変換の頻度は増加しなかった。0.1 µg/mlのColcemidで処理された培養細胞では、ほぼ二倍体の染色体組成を持つ異数性細胞の数が14倍増加し、染色体の喪失と増加の両方が誘導された。Colcemidは、G2 + M期の細胞よりもG1 + S期の細胞に対してより細胞毒性があり、G1細胞のSへの進行を遅らせた。これらのColcemidの影響は、擬二倍体の中国ハムスター卵巣(CHO)細胞よりも異数性B16メラノーマ細胞でより大きく見られた。Colcemidは、中国ハムスター卵巣細胞(CHO.K1)においてUVC誘発アポトーシスを促進する。Colcemidは、紫外線照射後に細胞に添加されるとDNAブレイクを蓄積させたが、フォトプロダクトやシクロブタンピリミジン二量体などのUV誘導DNA損傷の除去には影響を与えなかった。
連続的なColcemid投与(5.82 µg/hr)により、有糸細胞の線状の集積が得られた。低用量のColcemid投与(0.582および1.455 µg/hr)は14時間の投与では有糸細胞を蓄積せず、5.82 µg/hr以上の投与量は完全にブロックし、20時間の投与後に細胞の25.5%が蓄積した。
References:
[1]. Tsuchida T, Yoshimura K, et,al. Colcemid-induced apoptosis of cultured human glioma: electron microscopic and confocal laser microscopic observation of cells sorted in different phases of cell cycle. Cytometry. 1998 Apr 1;31(4):295-9. doi: 10.1002/(sici)1097-0320(19980401)31:43.0.co;2-i. PMID: 9551605.
[2]. Ashley M Rozario, Sam DuwÉ, et,al.Ultra-Low Colcemid Doses Induce Microtubule Dysfunction as Revealed by Super-Resolution Microscopy bioRxiv 2020.08.13.249664; doi:https://doi.org/10.1101/2020.08.13.249664
[3]. Li H, Chang TW, et,al. Colcemid inhibits the rejoining of the nucleotide excision repair of UVC-induced DNA damages in Chinese hamster ovary cells. Mutat Res. 2005 Dec 30;588(2):118-28. doi: 10.1016/j.mrgentox.2005.09.005. Epub 2005 Nov 11. PMID: 16290038.
[4]. Tsutsui T, Maizumi H, et,al. Colcemid-induced neoplastic transformation and aneuploidy in Syrian hamster embryo cells. Carcinogenesis. 1984 Jan;5(1):89-93. doi: 10.1093/carcin/5.1.89. PMID: 6690091.
[5]. Bhuyan BK, Adams EG, et,al. Colcemid effects on B16 melanoma cell progression and aberrant mitotic division. J Cell Physiol. 1987 Aug;132(2):237-45. doi: 10.1002/jcp.1041320207. PMID: 3624316.
[6]. Nomura T. [In vivo cell cycle synchronization of the murine sarcoma 180 by continuous colcemid infusion (author's transl)]. Nihon Seikeigeka Gakkai Zasshi. 1980 Dec;54(12):1719-32. Japanese. PMID: 7288228.
[7]. Rieder CL, Palazzo RE. Colcemid and the mitotic cycle. J Cell Sci. 1992 Jul;102 ( Pt 3):387-92. doi: 10.1242/jcs.102.3.387. PMID: 1506421.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | シリアンハムスター胚細胞 |
準備方法 | シリアンハムスター胚細胞を0.01-0.1 µg/mlのコルセミッドで48時間処理した。 |
反応条件 | コルセミッド0.01-0.1 µg/ml、48時間 |
アプリケーション | 細胞の形態変化および腫瘍形成が観察された。この変化は非細胞毒性の用量であり、細胞の有糸分裂を抑制しなかった。0.1 µg/mlを超える高用量のコルセミッドは、細胞の有糸分裂を抑制し、コロニー形成能力の顕著な減少を引き起こしたが、形態変化の頻度の増加は見られなかった。0.1 µg/mlのコルセミッドで処理された培養物では、ほぼ二倍体の染色体を持つ異数体細胞の数が14倍に増加し、染色体の喪失および増加が誘発された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 腫瘍を有するマウス |
準備方法 | マウスにコルセミッドを静脈注射した。 |
投与形態 | 5.82 µg/hr、4時間 |
アプリケーション | コルセミッドの連続注入により、5.82 µg/hrの用量で有糸分裂細胞の線形蓄積が得られた。低用量のコルセミッド注入(0.582および1.455 µg/hr)では14時間の間にM期細胞の蓄積は見られなかったが、5.82 µg/hr以上の用量では完全に阻害し、20時間の注入後に25.5%の細胞が蓄積した。 |
参考文献: [1]. Tsutsui T, Maizumi H, et,al. Colcemid-induced neoplastic transformation and aneuploidy in Syrian hamster embryo cells. Carcinogenesis. 1984 Jan;5(1):89-93. doi: 10.1093/carcin/5.1.89. PMID: 6690091. | |
| Cas No. | 477-30-5 | SDF | |
| 同義語 | Demecolcine, NSC 3096 | ||
| Chemical Name | (7S)-6,7-dihydro-1,2,3,10-tetramethoxy-7-(methylamino)-benzo[a]heptalen-9(5H)-one | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=C2C([C@@H](NC)CCC3=C2C(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=CC1=O | ||
| Formula | C21H25NO5 | M.Wt | 371.4 |
| 溶解度 | 30mg/mL in ethanol, 25mg/mL in DMSO or DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6925 mL | 13.4626 mL | 26.9251 mL |
| 5 mM | 538.5 μL | 2.6925 mL | 5.385 mL |
| 10 mM | 269.3 μL | 1.3463 mL | 2.6925 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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