- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤キラル(化合物32)は、p53タンパク質とMDM2タンパク質との間の相互作用の阻害剤である。
- GC37648 Skp2 Inhibitor C1 Skp2 阻害剤 C1 (SKPin C1) は、Skp2 を介した p27 分解の特異的な低分子阻害剤であり、重要な化合物と受容体の接触を介して p27 結合を減少させることにより、Skp2 を介した p27 分解を選択的に阻害します。
- GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤ラセミ(化合物2j)は、p53およびMDM2タンパク質間の相互作用の阻害剤である。
- GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 protein-interaction-inhibitor 二塩酸塩は、p53 と MDM2 タンパク質間の相互作用の阻害剤です。
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GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2抑制剤1(化合物14i)は、Skp2-Cks1相互作用を妨げるSkp2阻害剤であり、IC50値は2.8μMです。 Skp2抑制剤1には抗がん活性もあります。
- GC32737 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) は、クラス初の選択的ユビキチン活性化酵素、UAE (UBA1) 阻害剤 (IC50=1 nM) であり、ユビキチン結合をブロックし、モノユビキチン シグナル伝達と全体的なタンパク質のユビキチン化を妨害します。 TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) は、小胞体 (ER) ストレスを誘導し、NF-κB 経路の活性化を無効にし、アポトーシスを促進します。
- GC19312 RO8994 RO8994 は、5 nM (HTRF 結合アッセイ) および 20 nM (MTT 増殖アッセイ) の IC50 を持つ、スピロインドリノン小分子 MDM2 阻害剤の非常に強力で選択的なシリーズです。
- GC18561 TZ9 TZ9 は選択的 Rad6 阻害剤です。 TZ9 は、Rad6B 誘導性ヒストン H2A ユビキチン化を阻害し、細胞内β-カテニンをダウンレギュレートし、G2-M 停止とアポトーシスを誘導し、転移性ヒト乳癌細胞の増殖と移動を阻害します。
- GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
- GC10940 PRT 4165 PRT 4165 は、PRC1 を介した H2A ユビキチン化の強力な阻害剤です。
- GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41 は、特異的な Skp2 阻害剤であり、Skp2 の F ボックス ドメインに結合して、Skp1 の会合と Skp2 SCF 複合体の形成を防ぎます。 SZL P1-41 は、Skp2 欠損症と同様に、p27 を介したアポトーシス/老化を増強しますが、Akt による解糖を阻害します。抗腫瘍活動。
- GC12647 NVP-CGM097 NVP-CGM097 は、hMDM2 の IC50 が 1.7±0.1 nM の強力で選択的な MDM2 阻害剤です。
- GC17801 PYZD-4409 PYZD-4409 は、ユビキチン活性化酵素 UBA1 の特異的阻害剤であり、IC50 は 20 μM (無細胞酵素アッセイ) です。 PYZD-4409 は、悪性細胞の細胞死を誘導し、原発性急性骨髄性白血病細胞のクローン増殖を優先的に阻害します。
- GC16296 MI-773 MI-773 は、MDM2 に対して高い結合親和性 (Kd = 8.2 nM) を持つ強力な MDM2-p53 タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 MI-773 には抗腫瘍活性があります。
- GC15771 PYR-41 PYR-41 は、ユビキチン活性化酵素 E1 の選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、IC50 は < 10 μM で、E2 および E3 ではほとんど活性がありません。
- GC15828 AMG232 AMG232 (AMG 232) は、p53-MDM2 相互作用の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 AMG232 は 0.045 nM の Kd で MDM2 に結合します。
- GC12508 Nutlin-3b Nutlin-3b は、IC50 が 13.6 μM の p53/MDM2 阻害剤です。 Nutlin-3b は、Nutlin-3a よりも MDM2 への結合力が 150 倍低くなります。