- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38868 TRAF-STOP inhibitor 6877002 TRAF-STOP 阻害剤 6877002 は、CD40-TRAF6 相互作用の選択的阻害剤であり、化合物 VII は、特許 WO2014033122A1 から抽出された、RAW 細胞における NF-κB 活性化の阻害を示します。
- GC44943 sPLA2 Inhibitor D-チロシン誘導体である sPLA2 阻害剤は、ヒト非膵臓分泌型 PLA2 アイソフォーム IIa (hnpsPLA2-IIa) に対して 29 nM の IC50 を有する経口活性の強力な分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です。
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GC43894
IKK2 Inhibitor VI
NF-κBキナーゼ2(IKK2、またはIKKβとしても知られています)は、カノニカルなNF-κB経路のIKK複合体の一部として機能し、NF-κB阻害因子(IκBs)をリン酸化してシグナルを開始します。
- GC46015 KY 05009 KY 05009 は、ATP 競合性 Traf2 および Nck 相互作用キナーゼ (TNIK) 阻害剤であり、Ki は 100 nM です。 KY 05009 は、ヒト肺腺癌細胞における TGF-β1 誘導性の上皮間葉転換 (EMT) を薬理学的に阻害します。 KY 05009 は、TNIK のタンパク質発現と Wnt 標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 KY 05009 は抗がん作用を発揮します。
- GC45960 9c(i472) 9c(i472) は 15-LOX-1 (15-リポキシゲナーゼ-1) の強力な阻害剤であり、IC50 値は 0.19 μM.
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
PARP1および2の阻害剤
- GC35377 Apratastat Apratastat (TMI-005) は、経口で活性な、非選択的で可逆的な TACE/MMPs 阻害剤であり、TNF-α の放出を阻害することができます。 Apratastat は、非小細胞肺癌 (NSCLC) の放射線治療抵抗性を克服する可能性を秘めています。
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GC44388
NF-κB Control
NF-κB阻害剤は、生きている細胞に取り込みを容易にするための親水性配列が付加されたNF-κB p105サブユニット(別名p50)の核局在化シーケンス(NLS)に対応する合成ペプチドです。
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GC44097
LY303511 (hydrochloride)
LY303511は、選択的なホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002の構造アナログに近いです。
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GC43368
D,L-1′-Acetoxychavicol Acetate
D,L-1'-アセトキシチャビコール酢酸エステルは、ジンジャーのような植物の根茎から最初に単離された天然化合物です。
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GC43190
CAY10682
(±)-Nutlin-3は、p53とその負の調節因子であるMdm2の相互作用をブロックします(IC50 = 90 nM)、p53によって調節された遺伝子の発現を誘導し、in vivoで腫瘍キシェンクラフトの成長を阻害します。
- GC43176 CAY10575 CAY10575 (化合物 8) は、IC50 が 0.075 μM の IKK2 阻害剤です。
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GC42880
Avenanthramide-C methyl ester
アベナントラミドCメチルエステルは、IKKおよびIκBのリン酸化を阻害することによってNF-κB活性化の阻害剤であり(IC50〜40μM)、作用します。
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GC40650
CAY10706
CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。
- GC33133 SPD304 SPD304 は選択的 TNF-α 阻害剤であり、TNF 三量体の解離を促進し、したがって TNF とその受容体の相互作用をブロックします。 SPD304 は、in vitro TNF 受容体 1 (TNFR1) の TNF-α への結合を阻害する IC50 が 22 μM です。
- GC19046 AX-024 hydrochloride AX-024 塩酸塩は、TCR によって誘発される T 細胞の活性化を IC50 ~1 nM で選択的に阻害する、TCR-Nck 相互作用の経口投与可能なクラス初の阻害剤です。
- GC17632 Maslinic Acid マスリン酸は、NF-κB p65 の DNA 結合活性を阻害し、p65 の活性化に必要な IκB-α のリン酸化を無効にすることができます。
- GC15573 GSK481 GSK481 は、IC50 が 1.3 nM の非常に強力で選択的かつ特異的な受容体相互作用タンパク質 1 (RIP1) キナーゼ阻害剤であり、野生型ヒト RIP1 の Ser166 リン酸化を阻害します (IC50 = 2.8 nM)。
- GC14500 CPI-1189 CPI-1189 は、抗酸化作用と神経保護作用を持つ TNF-α 放出阻害剤です。
- GC13473 Lenalidomide hemihydrate サリドマイドの誘導体であるレナリドマイド半水和物 (CC-5013 半水和物) は、分子接着剤として機能します。レナリドミド半水和物は、経口活性免疫調節剤です。レナリドミド半水和物 (CC-5013 半水和物) は、ユビキチン E3 リガーゼ セレブロン (CRBN) のリガンドであり、CRBN-CRL4 ユビキチン リガーゼによる 2 つのリンパ系転写因子、IKZF1 および IKZF3 の選択的ユビキチン化および分解を引き起こします。レナリドミド半水和物 (CC-5013 半水和物) は、多発性骨髄腫を含む成熟 B 細胞リンパ腫の増殖を特異的に阻害し、T 細胞からの IL-2 放出を誘導します。
- GC10350 TIC10 isomer TIC10異性体は、TIC10の異性体です。