- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62403 ATX inhibitor 5 ATX インヒビター 5 は、15.3 nM の IC50 を持つ強力な経口活性オートタキシン (ATX) インヒビターです。
- GC36864 PDE-9 inhibitor PDE-9阻害剤は神経変性疾患に有用です。
- GC64973 ATX inhibitor 1 ATX 阻害剤 1 は、強力な ATX (IC50 = 1.23 nM、FS-3 および 2.18 nM、bis-pNPP) 阻害剤です。
- GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 は、7 μM の IC50 を持つ強力なチロシル DNA ホスホジエステラーゼ 1 (TDP1) 阻害剤です。
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GC70002
TDP1 Inhibitor-2
TDP1阻害剤-2(化合物5)は、有効なTDP1(チロシン-DNAリガーゼ1)阻害剤であり、そのIC50値は99 nMです。 TDP1 Inhibitor-2はまた、SCAN1(脊髄小脳共济失调症候群と軸索神経障害を伴う疾患)も抑制することができます。そのIC50値は3.5μMです。
- GC11730 IBMX IBMX は広域スペクトルのホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤であり、PDE3、PDE4、および PDE5 の IC50 はそれぞれ 6.5、26.3、および 31.7 μM です。
- GC47939 PF-04449613 PF-04449613 は、IC50 が 22 nM の選択的 PDE9A 阻害剤です 。
- GC39453 THPP-1 SGC 化学プローブである THPP-1 は、経口で生物学的に利用可能な強力なホスホジエステラーゼ 10A (PDE10A) 阻害剤であり、Ki 値は、ヒトおよびラット PDE10A に対してそれぞれ 1 nM および 1.3 nM です。
- GC37554 Roflumilast N-oxide ロフルミラスト N-オキシドは、PDE タイプ 4 阻害剤です。
- GC36617 Mirodenafil dihydrochloride ミロデナフィル (SK3530) 二塩酸塩は、経口活性、強力、可逆的、かつ選択的なホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤です。
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) は、強力な経口活性の選択的 PDE10A 阻害剤であり、IC50 は 0.37 nM で、他の PDE よりも 1000 倍以上の選択性があります。
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な PDE2 阻害剤です。
- GC32110 Vesnarinone (OPC-8212) ベスナリノン (OPC-8212) (OPC-8212) は、経口活性ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) 阻害剤です。
- GC30828 PF-05180999 PF-05180999 (PF-999) はホスホジエステラーゼ 2A (PDE2A) 阻害剤であり、IC50 は 1.6 nM です。
- GC30811 ITI214 ITI214 は、他の PDE ファミリー メンバーおよび一連の酵素、受容体、トランスポーター、およびイオン チャネルに対して優れた選択性を備えた、強力な CNS 活性の経口で生体利用可能な PDE1 阻害剤 (Ki 58 pM) です。
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) は、IC50 が 0.30 nM の非常に強力で選択的な経口活性 PDE10A 阻害剤です。他の PDE よりも 15000 倍以上の選択性。
- GC19111 CP671305 CP671305 は、ホスホジエステラーゼ-4-D の強力な経口活性選択的阻害剤であり、高い活性を持っています。
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) は、IC50 が 52 nM の強力かつ選択的な PDE9A 阻害剤であり、PDE1A (IC50, 1.4 μM)、PDE1C (IC50, 1.0 μM) などの他の PDE に対して弱い活性を示します。 M)、PDE2A、PDE3A、PDE4B、PDE5A、PDE6AB、PDE7A、および PDE10A (IC50 すべて > 10 μM); BI-409306 は、CNS 障害における記憶増強の研究に使用できます。
- GC10869 HA-155 HA-155 は、強力なオートタキシン (ATX) I 型阻害剤です。
- GC13275 Ibudilast イブジラスト (KC-404; AV-411; MN-166) は、サイクリック AMP ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。
- GC16072 ML-030 ML-030 は強力な PDE4 阻害剤であり、PDE4A、PDE4A1、PDE4B1、PDE4B2、PDE4C1、PDE4D2 の IC50 はそれぞれ 6.7 nM、12.9 nM、48.2 nM、37.2 nM、452 nM、49.2 nM です。
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 2-アセトアミドフェニル 5-クロロ-2-ニトロフェニル スルフィド (化合物 2) は、2.1 μ の IC50 値を持つ強力な PDE7 (ホスホジエステラーゼ 7) 阻害剤です;M.
- GC10796 Eggmanone エッグマノン (EGM1) は、強力で選択的なホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 拮抗薬であり、PDE4D3 の IC50 は 72 nM です。 Eggmanone は、他の PDE よりも PDE4D3 に対して約 40 ~ 50 倍の選択性を示します。エッグマノンは、PDE4 の選択的拮抗作用を介して Hh 阻害効果を発揮し、プロテイン キナーゼ A の活性化とその後の Hh 遮断を引き起こします。
- GC16849 MBCQ MBCQ は、19 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な cGMP 特異的ホスホジエステラーゼ (PDE V; PDE5) 阻害剤です。
- GC10859 Amino Tadalafil アミノ タダラフィルは、タダラフィルの類似体です。
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GC15037
Sildenafil mesylate
PDE5阻害剤
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GC17999
TC-E 5005
PDE10A阻害剤
- GC13121 Piclamilast ピクラミラスト (RP 73401) はホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤であり、IC50 値はブタ大動脈で 16 nM、好酸球可溶性でそれぞれ です。
- GC11789 T 0156 hydrochloride T 0156 塩酸塩は、強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤です。
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 は、PDE11 と PDE1-10 の IC50 がそれぞれ 0.28 μM と >100 μM である、強力で選択的な生物学的に活性な PDE11 阻害剤です。
- GC14697 HA 130 HA 130 は、IC50 が 28 nM の選択的オートタキシン (ATX) 阻害剤です。
- GC15189 Gisadenafil besylate ベシル酸ギサデナフィル (UK 369003-26) は、特異的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であり、IC50 は 3.6 nM であり、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を防ぎます 。
- GC16632 CDP 840 hydrochloride CDP 840 塩酸塩 (GR259653X) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ IV (PDE IV) 阻害剤です。
- GC15475 RS 25344 hydrochloride RS 25344 塩酸塩は、選択的 cAMP-ホスホジエステラーゼ 4 (PDE 4; PDE IV) 阻害剤であり、ヒトリンパ球での IC50 は 0.28 nM です。
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GC13657
Mesopram
PDE4阻害剤、経口投与可能
- GC10542 CP 80633 サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であるCP 80633(CP-80,633)は、血漿サイクリックAMPレベルを上昇させ、腫瘍壊死因子-αを減少させます。 (TNFα) マウスでの産生。
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 は、PDE7A、PDE7B、PDE4、および PDE3 に対してそれぞれ 0.15、12.1、62、および 490 μM の IC50 を持つ新規の選択的 PDE7 阻害剤です。
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GC12059
YM 976
PDE4阻害剤、経口投与可能
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GC11313
ICI 63197
PDE4阻害剤
- GC10004 Enoximone エノキシモンは強心血管拡張剤であり、5.9 μM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性なホスホジエステラーゼ III (PDE3) 阻害剤です。
- GC14398 Siguazodan シグアゾダン (SKF 94836) は、117 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ III (PDE-III) 阻害剤です。
- GC10109 Cilostamide シロスタミドは、選択的かつ強力な PDE3 阻害剤であり、PDE3A および PDE3B の IC50 はそれぞれ 27 nM および 50 nM であり、抗血栓および抗内膜過形成活性があります。
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GC12878
MMPX
カルモジュリン感受性サイクリックGMPホスホジエステラーゼ阻害剤
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GC12771
Etazolate hydrochloride
PDE-4阻害剤および選択的GABA-A受容体調節薬
- GC11684 MY-5445 MY-5445 は、サイクリック GMP ホスホジエステラーゼ、ホスホジエステラーゼ タイプ 5 (PDE5) の特異的阻害剤であり、Ki は 1.3 μM です。
- GC13495 Trequinsin hydrochloride トレキンシン塩酸塩 (HL 725) は、血小板 CAMP ホスホジエステラーゼ (PDE) の非常に強力な阻害剤であり、IC50 は 0.25 nM です。
- GC12909 Zaprinast ザプリナスト (M!!!!B 22948) は、cGMP 選択的ホスホジエステラーゼ (PDE) の阻害剤です。
- GC13842 Ro 20-1724 Ro 20-1724 (Ro 20-174) は、1930 nM の Ki を持つ cAMP 特異的ホスホジエステラーゼ (PDE4/PDE IV) の強力な阻害剤です。
- GC13287 Udenafil ウデナフィル (DA8159) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤です。
- GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
- GC17673 Dipyridamole ジピリダモールは、脳卒中の二次予防に使用される抗血小板薬です。
- GC13444 Doxofylline ドキソフィリンは、経口で有効な PDE IV 阻害剤であり、A1AR 拮抗薬です。
- GC17422 Pimobendan hydrochloride ピモベンダン塩酸塩 (UD-CG115 塩酸塩) は、PDE3 の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.32 μM です。
- GC12060 Deltarasin hydrochloride デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。
- GC14868 Milrinone ミルリノンは PDE3 阻害剤であり、強心薬および血管拡張剤でもあります。
- GC16658 Vinpocetine ビンポセチン (アポビンカミン酸エチル) はアルカロイドのビンカミンの誘導体で、電位依存性 Na+ チャネルを遮断します。
- GC15242 Vardenafil バルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5) の選択的かつ経口的に活性な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。
- GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。