- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17550 A66 A66 は、IC50 が 32 nM の非常に特異的かつ選択的な p110α 阻害剤です。
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GC10710
3-Methyladenine
3-メチルアデニンは、古典的なオートファジー阻害剤です。
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945(シルミタセルチブ)は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) は、選択的かつ ATP 競合的な mTOR 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 PP242 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をそれぞれ 30 nM と 58 nM の IC50 で阻害します。
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) は、IC50 が 14 nM の非常に強力で選択的な DNA-PK 阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は NHEJ 経路阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は、PI3K と mTOR もそれぞれ 5.0 と 1.7 の IC50 で阻害します。
- GC12573 Temsirolimus テムシロリムスは、1.76 μM の IC50 を持つ mTOR の阻害剤です。テムシロリムスはオートファジーを活性化し、動物モデルで心機能の低下を防ぎます。
- GC10131 Torin 1 Torin 1 は mTOR の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 Torin 1 は、2 ~ 10 nM の IC50 値で両方の mTORC1/2 複合体を阻害します。 Torin 1 は、オートファジーの効果的なインデューサーです。
- GC15680 Perifosine Perifosine は、さまざまな腫瘍細胞株の増殖を 0.6 ~ 8.9 μM の IC50 で阻害する経口 Akt 阻害剤です。
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 GDC-0349 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) は選択性 p100δ です。 p110δ、P110&7#947;、p110β の IC50 が 2.5 nM、27.4 nM、85 nM、および 1602 nM の阻害剤。および p110α、それぞれ。
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) は、Akt1、Akt2、および Akt3 の IC50 がそれぞれ 3、7、および 7 nM である、経口活性のある強力な汎 AKT キナーゼ阻害剤です。
- GC12094 PHT-427 PHT-247 は、Akt のプレクストリン相同性 (PH) ドメインの阻害剤であり、Kis が 2.7 μM および 5.2 μM の PDPK1 の阻害剤であり、Akt および PDPK1 に対してそれぞれ阻害剤です。
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GC16380
AZD8055
MTOR阻害剤
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147 誘導体 1) は、PI3K の強力な阻害剤です。 SAR245409 (XL765) (25 μM) は、PI3K/Akt シグナル伝達経路をブロックします。
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。
- GC13089 PIK-93 PIK-93 は、IC50 が 19 nM の最初の強力な合成 PI4K (PI4KIIIβ) 阻害剤であり、それぞれ 16 nM と 39 nM の IC50 で PI3Kγ と PI3Kα も阻害します。
- GC12474 AS-605240 AS-605240 は、8 nM の IC50 と 7.8 nM の Ki を持つ、PI3Kγ の特異的な経口活性阻害剤です。
- GC15540 IC-87114 IC-87114 は、IC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。
- GC17199 PIK-90 PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。
- GC16818 BX-912 BX-912 は、直接、選択的、ATP 競合的な PDK1 阻害剤です (IC50=26 nM)。 BX-912 は、腫瘍細胞の PDK1/Akt シグナル伝達をブロックし、培養中のさまざまな腫瘍細胞株の足場依存性増殖を阻害するか、アポトーシスを誘導します。
- GC15151 TG100-115 TG100-115 は、それぞれ 83 および 235 nM の IC50 を持つ選択的 PI3Kγ/PI3Kδ 阻害剤です。
- GC13696 GSK690693 GSK690693は、AktキナーゼのATP競合阻害剤であり、Akt1、2、および3に対するIC50値はそれぞれ2、13、および9nMである。
- GC15665 Quercetin dihydrate 天然のフラボノイドであるケルセチン二水和物は、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤です 。
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 は強力で特異的な mTOR 阻害剤であり、mTORC1 と mTORC2 の両方の複合体を 10 nM の IC50 で阻害します。
- GC12709 XL147 XL147 (XL147 アナログ) は、代表的かつ選択的な PI3Kα です。特許WO2012006552A1から抽出した阻害剤、表1の化合物147。
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GC15742
OSU-03012 (AR-12)
強力なPDK1阻害剤
- GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。