- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT プロテインキナーゼ阻害剤) は、広く選択的で強力な ATP 競合 Akt 阻害剤であり、PKBα に対して 900 倍の選択性を示します。 (IC50=0.5nM)よりもPKA(IC50=450nM)。
- GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt インヒビター IV ((E)-AKTIV) は、強力な細胞毒性を持つ PI3K-Akt インヒビターです。
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GC42759
Akt Inhibitor IV
Akt阻害剤IVは、Akt活性化の阻害剤であり、Forkhead box class O転写因子1a(FOXO1a; IC50 = 625 nM)のAkt介在性核外移行を抑制し、Ser473およびThr308におけるAktのリン酸化を用量依存的に減少させます。
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GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
AKTキナーゼ阻害剤は、抗腫瘍活性を持つAktキナーゼ阻害剤です[1]。
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
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GC11214
GDC-0068 (RG7440)
GDC-0068 (RG7440, Ipatasertib) is a novel highly selective ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits all three isoforms of Akt1, Akt2, and Akt3 at an IC50 of 5,18,8 nM, respectively.
- GC43149 CAY10404 CAY10404 は、1 nM の IC50 と >500000 の選択指数 (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) を持つ強力で選択的なシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 は選択的アロステリック Akt1/Akt2 阻害剤です。 10 μM ATP でそれぞれ 5.2 nM および 18 nM の IC50 値で Akt1 および Akt2 活性を阻害します。
- GC19036 ARQ-092 ARQ-092 (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対してそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的アロステリック Akt 阻害剤です。
- GC18374 API-1 強力な Akt/PKB 阻害剤である API-1 は、PH ドメインに結合し、Akt 膜移行を阻害します。 API-1 は、約 0.8 μM の IC50 で Akt のリン酸化レベルを効率的に低下させます。 API-1 は PKB に対して選択的であり、PKC および PKA の活性化を阻害しません。 API-1 は、TNF 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) との相乗効果によってアポトーシスも誘導します。
- GC15553 KP372-1 Akt 阻害剤である KP372-1 は、PI3K 経路を介したシグナル伝達を遮断し、細胞増殖を阻害する一方で、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC11645 SC 79 SC 79は、脳内の浸透圧によるAktリン酸化の活性化剤であり、AKT-PHドメインの転位を阻害する。
- GC11985 SC 66 SC 66 は Akt 阻害剤であり、用量および時間依存的に細胞生存率を低下させ、コロニー形成を阻害し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC11690 PIT 1 PIT 1 は、選択的な PIP3 (ホスファチジルイノシトール 3,4,5-三リン酸) 拮抗薬です。 PIT 1 は癌細胞の生存を阻害し、PIP3 依存の PI3K / Akt シグナル伝達の阻害によりアポトーシスを誘導します。 PIT 1 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。
- GC17984 FPA 124 細胞透過性銅錯体である FPA 124 は、IC50 が 0.1 μM の選択的 Akt 阻害剤です。 FPA 124 は、プレクストリン相同性 (PH) と Akt のキナーゼ ドメインの両方と相互作用します。 FPA 124 はアポトーシスを誘導します。
- GC13006 10-DEBC hydrochloride 10-DEBC 塩酸塩は選択的 Akt 阻害剤であり、IC50 は 1.28 μM です。
- GC12078 3CAI 3CAI は、強力で特異的な AKT1 および AKT2 阻害剤です。
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795 (GSK2141795) は、Akt1/Akt2/Akt3 に対してそれぞれ 180/328/38 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な汎 Akt 阻害剤です。
- GC10811 Miltefosine ミルテフォシンは、PI3K/Akt 活性を阻害することによって作用する、広範囲の抗菌、抗リーシュマニア、リン脂質剤です 。
- GC10350 TIC10 isomer TIC10異性体は、TIC10の異性体です。
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 は、mTORC1 および mTORC2 複合体の強力な阻害剤です。
- GC15864 CCT128930 CCT128930 は、AKT の ATP 競合的かつ選択的な阻害剤です (AKT2 の IC50 = 6 nM)。 CCT128930 は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) のターゲティングにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。抗腫瘍活性。
- GC11875 A-674563 A-674563 は、Ki が 11 nM の経口活性の選択的 Akt1 阻害剤です。
- GC15392 Triciribine トリシリビンは DNA 合成阻害剤であり、Akt および HIV-1/2 もそれぞれ 130 nM および 0.02 ~ 0.46 μM の IC50 で阻害します。
- GC15680 Perifosine Perifosine は、さまざまな腫瘍細胞株の増殖を 0.6 ~ 8.9 μM の IC50 で阻害する経口 Akt 阻害剤です。
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) は、Akt1、Akt2、および Akt3 の IC50 がそれぞれ 3、7、および 7 nM である、経口活性のある強力な汎 AKT キナーゼ阻害剤です。
- GC12094 PHT-427 PHT-247 は、Akt のプレクストリン相同性 (PH) ドメインの阻害剤であり、Kis が 2.7 μM および 5.2 μM の PDPK1 の阻害剤であり、Akt および PDPK1 に対してそれぞれ阻害剤です。
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
- GC13696 GSK690693 GSK690693は、AktキナーゼのATP競合阻害剤であり、Akt1、2、および3に対するIC50値はそれぞれ2、13、および9nMである。