- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck 阻害剤 2 は、LCK、BTK、LYN、SYK、および TXK を含むチロシンキナーゼのビスアニリノピリミジン阻害剤です。 IC50 値は、Lck、Btk、Lyn、Btk、および Txk について、それぞれ 13nM、9nM、3nM、26nM、および 2nM です。
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GC13117
Lck Inhibitor
リンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼの選択的阻害剤
- GC44977 Syk Inhibitor Syk Inhibitor は、313 nM の EC50 と 14 nM の IC50 を持つ、生物学的に利用可能な細胞透過性の Syk 阻害剤です。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC35209 A 419259 419259 は広域スペクトルのピロロ-ピリミジン阻害剤で、Src、Lck、Lyn に対してそれぞれ 9 nM、<3 nM、<3 nM の IC50 で Src ファミリーに対する選択性を高めるように設計されています。
- GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。
- GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。
- GC32825 eCF506 eCF506 は、0.5 nM 未満の IC50 を持つ非受容体チロシンキナーゼ Src の非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な阻害剤です。
- GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) は、強力で選択的な Lck 阻害剤です。 Lck (64-509) および LckCD アイソフォームをそれぞれ 1 および 2 nM 未満の IC50 で阻害します。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
- GC13600 WH-4-023 WH-4-023 は、Lck および Src キナーゼに対してそれぞれ 2 nM/6 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なデュアル Lck/Src 阻害剤です。 p38α と KDR はほとんど阻害されません。
- GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4 は、44 nM の Ki と 86 nM の Kd を持つ、強力で選択性の高い c-Src 阻害剤であり、125 μM まで c-Abl に対して阻害を示しません。 KB SRC 4 には抗腫瘍活性があります。
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GC12958
ER 27319 maleate
Sykキナーゼの選択的阻害剤
- GC16957 Src I1 Src I1 は、Src で 44 nM、Lck で 88 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および選択的デュアル サイト Src チロシン キナーゼ阻害剤です。
- GC13797 PP 3 PP 3 (化合物 3) は、IC50 が 2.7 μM の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC15211 Damnacanthal ダムナカンタールはモリンダ・シトリフォリアの根から分離されたアントラキノンです。
- GC15000 Herbimycin A アンサマイシン系抗生物質であるハービマイシン A は、Src ファミリーのキナーゼ阻害剤として作用します。
- GC10523 KX1-004 KX1-004 は、40 μM の IC50 を持つ強力な非 ATP 競合 Src-PTK 阻害剤です。
- GC17789 A 419259 trihydrochloride 419259 三塩酸塩は、Src、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 9 nM、3 nM、および 3 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GC11696 1-NM-PP1 細胞透過性 PP1 類似体である 1-NM-PP1 は、v-Src-as1 と c-Fyn-as1 の IC50 がそれぞれ 4.3 nM と 3.2 nM の強力な Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株における GI50 は 9 ~ 60 nM です。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) は VEGFR の強力な阻害剤であり、KDR と Flt の IC50 はそれぞれ 0.1 と 2 μM です。 ZM-306416 は、IC50 が 10 nM 未満の EGFR 阻害剤でもあります。
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 は経口活性 EphB4 キナーゼ自己リン酸化阻害剤で、EphA2 と EphB4 の IC50 値はそれぞれ 3.3 nM と 3.0 nM です。
- GC10048 MNS ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
フィンゴリモド(FTY720)HCl(FTY720)は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体調節剤です。
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。