- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
-
GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
-
GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) は、経口で活性な ATP 競合型 MERTK および FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であり、酵素 IC50 は MERTK で 1.3 nM、FLT3 で 0.64 nM です。
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 は、FLT3 WT および FLT3 D835Y の IC50 がそれぞれ 13 および 8 nM の強力な FLT3 阻害剤です。
- GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 は、IC50 が 1 μM 未満の FLT3 阻害剤です。詳細な情報は、WO 2012158957 A2 および WO 2007013896 を参照してください。
- GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
- GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。
-
GC12251
Tandutinib (MLN518) HCl
FLT3阻害剤、強力かつ選択的
- GC14582 SU5614 SU5614 は強力な FLT3 阻害剤であり、構成的に活性化された FLT3 を発現する Ba/F3 および AML 細胞株において、成長停止、アポトーシス、および細胞周期停止を選択的に誘導します。
- GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC15556 UNC2025 UNC2025 は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 は、Axl と比較して MERTK に対する選択性が 45 倍を超えています (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。
- GC12178 G-749 G-749 は、FLT3 野生型および FLT3-D835Y の IC50 がそれぞれ 0.4 nM および 0.6 nM である、強力な経口活性および ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 G-749 は、急性骨髄性白血病 (AML) の薬剤耐性の研究に使用できます。
- GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-インジルビン誘導体であるフルオロインジルビノキシム (5'-FIO、化合物 13) は、15 nM の IC50 を持つ強力な FLT3 阻害剤です。
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
- GC15254 Tandutinib (MLN518) タンデュチニブ (MLN518) (MLN518) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR も阻害し、IC50 はそれぞれ 0.17 μM および 0.20 μM です。タンデュチニブ (MLN518) は、急性骨髄性白血病 (AML) に使用できます。タンデュチニブ (MLN518) には、血液脳関門を通過する能力があります。
- GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) クレノラニブ (CP-868596) は、クラス III 受容体チロシンキナーゼ FLT3 および PDGFRα/β の野生型および変異アイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。 Kds はそれぞれ 0.74 nM および 2.1 nM/3.2 nM です。
- GC12058 TCS 359 2-アシルアミノチオフェン-3-カルボキサミドである TCS 359 は、42 nM の IC50 を持つ強力で選択的な FLT3 阻害剤です。 TCS 359 は MV4-11 細胞の増殖を 340 nM の IC50 で阻害します。
- GC17615 Quizartinib (AC220) キザルチニブ (AC220) (AC220) は、経口で活性があり、選択性が高く強力な第 2 世代の II 型 FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤であり、Kd は 1.6 nM です。キザルチニブ (AC220) は、MV4-11 細胞の野生型 FLT3 および FLT3-ITD 自己リン酸化をそれぞれ 4.2 および 1.1 nM の IC50 で阻害します。キザルチニブ (AC220) は、最適化されたリンカーを介して VHL リガンドに結合し、PROTAC FLT3 デグレーダーを形成できます。キザルチニブ (AC220) はアポトーシスを誘導します。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184,BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。