- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC11548
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
タンキラーゼ阻害剤
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GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
タンキラーゼ阻害剤
- GC32914 EMT inhibitor-1 EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。
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GC18875
GSK3β Inhibitor XVIII
GSK3βの阻害剤
- GC16893 ICG 001 An inhibitor of β-catenin/CBP interactions
- GC12869 JW 55 A TNKS1/2 inhibitor
- GC11674 WIKI4 A potent TNKS1/2 inhibitor
- GC63303 YB-0158 YB-0158はWnt経路阻害剤2として知られている。
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GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
- GC46015 KY 05009 KY 05009 は、ATP 競合性 Traf2 および Nck 相互作用キナーゼ (TNIK) 阻害剤であり、Ki は 100 nM です。 KY 05009 は、ヒト肺腺癌細胞における TGF-β1 誘導性の上皮間葉転換 (EMT) を薬理学的に阻害します。 KY 05009 は、TNIK のタンパク質発現と Wnt 標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 KY 05009 は抗がん作用を発揮します。
- GC45596 YW1128 YW1128 (化合物 3a) は強力な Wnt/β-カテニン阻害剤です。
- GC44467 NSC 668036 NSC 668036 は、Kd が 237 μM の Disheveled (Dvl) PDZ ドメイン阻害剤です。
- GC42669 ABC99 ABC99 は、Wnt 脱アシル化酵素 NOTUM を選択的に阻害する N-ヒドロキシヒダントイン (NHH) カルバメートです (IC50 = 13 nM)。 ABC99 は、NOTUM の存在下で Wnt3A シグナル伝達を保持します。
- GC19216 KYA1797K KYA1797K は、IC50 が 0.75 μM の強力かつ選択的な Wnt/β-カテニン阻害剤です。
- GC18595 G244-LM G244-LM は、Wnt シグナル伝達を阻害するタンキラーゼ 1/2 の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC18291 PKF118-310 PKF118-310 (キサントスリシン) は、転写因子 4 (TCF4)/β-カテニン複合体のアンタゴニストであり、KDM4A の阻害剤としても作用し、抗腫瘍活性があります。
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GC14546
IWP-2-V2
Wnt産生阻害剤
- GC17071 IWP-3 IWP-3 は、40 nM の IC50 を持つ Wnt 産生の強力な阻害剤です。 IWP-3 はヤマアラシ (Porcn) 機能を阻害し、それによって Wnt タンパク質のパルミトイル化をブロックします。 IWP-3 は CK1γ3 と CK1ε を中程度にしか阻害せず、CK1α を阻害しません。
- GC13978 JW 74 JW 74 は、420 nM の IC50 で、標準的な Wnt シグナル伝達の LiCl による活性化に拮抗します。
- GC17606 CCT251545 CCT251545 は、7dF3 細胞で 5 nM の IC50 を有する、経口で生物学的に利用可能な WNT シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT251545 は、ヒト疾患における CDK8 および CDK19 の役割を調べるための選択的化学プローブです。
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GC12133
Windorphen
Wnt阻害剤
- GC16013 IWP 4 IWP 4 は、IC50 が 25 nM の低分子 Wnt 阻害剤です。
- GC10138 JW 67 JW 67 は、標準的な Wnt シグナル伝達を 1.17μM の IC50 で阻害します。 JW 67 は、β-カテニン/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 からなる多タンパク質複合体に影響を与え、活性β-カテニンを急速に減少させ、続いて Wnt 標的遺伝子のダウンレギュレーションを引き起こします。 JW 67 はまた、結腸直腸癌細胞の増殖を阻害します。
- GC14299 exo-IWR 1 Endo-IWR-1の不活性な立体異性体であるexo-IWR 1は、IWR-1のネガティブコントロールです。
- GC16711 PNU 74654 PNU 74654 は、NCI-H295 細胞で 129.8 μM の IC50 を持つ Wnt/β-カテニン経路の阻害剤です。
- GC17251 QS 11 QS 11 は ARFGAP1 (ADP リボシル化因子 GTPase 活性化タンパク質 1) の阻害剤であり、EC50 は 1.5 μM です。 QS 11 は、タンパク質輸送への影響を通じて Wnt/β-カテニン シグナル伝達を調節します。 QS 11 は、ARFGAP を過剰発現する乳癌細胞の移動を阻害します。
- GC16640 iCRT 14 iCRT 14 は、β-カテニン応答転写 (CRT) の新規の強力な阻害剤であり、Wnt 応答 STF16 ルシフェラーゼに対する IC50 は 40.3 nM です。
- GC11775 Nefopam HCl ネフォパム HCl (フェナゾキシン塩酸塩) は、中等度から重度の痛みを緩和するための中枢作用性ですが、非オピオイド鎮痛薬です。
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GC10950
IWR-1-endo
IWR-1-endoは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を抑制するタンキラーゼ阻害剤です。
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GC12392
LGK-974
PORCN阻害剤、強力かつ特異的
- GC17708 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) は、EC50 が 0.5 nM の Porcn 阻害剤です。
- GC16701 SKI II SKI-IIは、スフィンゴシンキナーゼ(SK)活性の経口活性および合成阻害剤であり、IC50値は、SK1およびSK2についてそれぞれ78μMおよび45μMである。 SKI II は、そのリソソームおよび/またはプロテアソーム分解を誘導することにより、SK1 の不可逆的な阻害を引き起こします。
- GC13658 Wnt-C59 Wnt-C59 (C59) は、IC50 が 74 pM の非常に強力な経口ヤマアラシ (PORCN) 阻害剤です。
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。