Cepharanthine (Synonyms: O-Methylcepharanoline, NSC 623442) |
カタログ番号GN10113
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Cepharanthineはビスベンジルイソキノリンアルカロイドであり、強力な抗ウイルス活性を持ち、SARS-CoV-2とHIV-1に対するEC50値はそれぞれ0.15µMと0.026µMである。
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Cas No.: 481-49-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cepharanthineはビスベンジルイソキノリンアルカロイドであり、強力な抗ウイルス活性を持ち、SARS-CoV-2とHIV-1に対するEC50値はそれぞれ0.15µMと0.026µMである[1]。Cepharanthineはウイルス感染の細胞で、小胞体（ER）ストレス/未折り畳みタンパク質応答および熱ショック因子1（HSF1）を介した熱ショック応答など、殆どの失調遺伝子と経路を効果的に逆転させた[2]。Cepharanthineは、抗炎症剤として広く使われ、細胞と動物モデルでTNF-α、IL-1βとIL-6のレベルを減らす[3]。
体外で、48時間のCepharanthineの処理は、Eca109細胞の増殖を著しく阻害し、IC50値は6.20 ± 0.17μMである[4]。20μMのCepharanthineで24時間処理した結果、HT1376細胞の生存率を著しく阻害し、細胞の遊離と侵入を減らし、細胞でRap1シグナル伝達経路を活性化した[5]。10μM Cepharanthineで1時間事前処理した結果、RAW264.7細胞で、リポ多糖類誘発のNOの産生、iNOSとCOX-2の発見を著しく阻害した[6]。
体内で、Cepharanthine (20mg/kg)を24日間、二日ごとに一回腹腔内投与した結果、肝細胞癌マウスモデルで、腫瘍の重量と体積を著しく阻害し、腫瘍組織でKi67の発見を減らした[7]。15mg/kgのCepharanthineを12週間、週に一回腹腔内注射した結果、マウスOAモデルで、軟骨の変性を著しく改善し、変形性関節症（OA）を阻止した[8]。
References:
[1] Liu K, Hong B, Wang S, et al. Pharmacological activity of cepharanthine[J]. Molecules, 2023, 28(13): 5019.
[2] Shi L, Wang S, Zhang S, et al. Research progress on pharmacological effects and mechanisms of cepharanthine and its derivatives[J]. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 2023, 396(11): 2843-2860.
[3] Liang D, Li Q, Du L, et al. Pharmacological effects and clinical prospects of cepharanthine[J]. Molecules, 2022, 27(24): 8933.
[4] Zhou P, Zhang R, Wang Y, et al. Cepharanthine hydrochloride reverses the mdr1 (P-glycoprotein)-mediated esophageal squamous cell carcinoma cell cisplatin resistance through JNK and p53 signals[J]. Oncotarget, 2017, 8(67): 111144.
[5] Chen B, Chen L, Yang J, et al. Cepharanthine inhibits migration, invasion, and EMT of bladder cancer cells by activating the Rap1 signaling pathway in vitro[J]. American journal of translational research, 2024, 16(5): 1602.
[6] Paudel K R, Karki R, Kim D W. Cepharanthine inhibits in vitro VSMC proliferation and migration and vascular inflammatory responses mediated by RAW264. 7[J]. Toxicology in vitro, 2016, 34: 16-25.
[7] Feng F, Pan L, Wu J, et al. Cepharanthine inhibits hepatocellular carcinoma cell growth and proliferation by regulating amino acid metabolism and suppresses tumorigenesis in vivo[J]. International journal of biological sciences, 2021, 17(15): 4340.
[8] Yao M, Zhang C, Ni L, et al. Cepharanthine ameliorates chondrocytic inflammation and osteoarthritis via regulating the MAPK/NF-κB-Autophagy pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 854239.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HT1376細胞 |
準備方法 | 中国会社製の10%のウシ胎児血清（FBS）、100U/mLのペニシリンGと100μg/mLのストレプトマイシンを含有する1%の抗生物質を添加したRoswell Park Memorial Institute-1640培地でHT1376細胞を培養した。その後、37°C、5% CO2と70%から80%の湿度の特定の条件下で細胞を培養した。5000個の細胞/ウェルのHT1376細胞を96ウェルのプレートに播種した。細胞接着の後、細胞を様々な濃度（0、5、10、15、20、25と30μM）のCepharanthine（ジメチルスルホキシドに溶解）で24時間処理した。PBSで洗浄した後、細胞をCCK-8試薬で処理し、37℃、完全培地で2時間培養し、450nmでの吸光度を測定した。 |
反応条件 | 0、5、10、15、20、25と30μM；24時間 |
アプリケーション | Cepharanthineの処理は、HT1376細胞の生存率を濃度依存的に減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のヌードマウス |
準備方法 | 標準条件下で20匹の雌のヌードマウスを飼育し、各ヌードマウスの右腋窩に2×106個のHep3B細胞を皮下注射した。腫瘍の直径が5-8mmになった時、マウスを5匹ごとに、ランダムに、対照群、陽性対照群（シスプラチン；5mg/kg）と処理群（Cepharanthine；20mg/kg）に分けた。薬物を2日ごとに腹腔内注射し、腫瘍の最長軸（L）と縦軸（R）を記録した。腫瘍の体積（V）を下記の式で算出した：V=0.5×L×R2。24日間の処理後、ヌードマウスを殺処分し、後続する免疫組織化学的な実験のために、腫瘍組織を採取し、4%のパラホルムアルデヒドで一晩中固定した。 |
投与形態 | 20mg/kg、24日間、二日ごと；腹腔内注射 |
アプリケーション | Cepharanthineの処理は、マウスの腫瘍の重量と体積を著しく阻害し、腫瘍組織でKi67の発見を減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 481-49-2 | SDF | |
| 同義語 | O-Methylcepharanoline, NSC 623442 | ||
| Canonical SMILES | CN1CCC2=CC3=C(C4=C2C1CC5=CC=C(C=C5)OC6=C(C=CC(=C6)CC7C8=CC(=C(C=C8CCN7C)OC)O4)OC)OCO3 | ||
| Formula | C37H38N2O6 | M.Wt | 606.71 |
| 溶解度 | ≥ 21.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6482 mL | 8.2412 mL | 16.4823 mL |
| 5 mM | 329.6 μL | 1.6482 mL | 3.2965 mL |
| 10 mM | 164.8 μL | 824.1 μL | 1.6482 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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