Cepharanthine (Synonyms: O-Methylcepharanoline, NSC 623442) |
Catalog No.GN10113
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Cepharanthine은 SARS-CoV-2와 HIV-1에 대해 EC50 값이 각각 0.15µM과 0.026µM인 강력한 항바이러스 활성을 가진 디벤질이소팜린 베르베린이다.
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Cas No.: 481-49-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cepharanthine은 SARS-CoV-2와 HIV-1에 대해 EC50 값이 각각 0.15µM과 0.026µM인 강력한 항바이러스 활성을 가진 디벤질이소팜린 베르베린이다. Cepharanthine은 바이러스 감염 세포에서 대부분의 조절되지 않은 유전자와 경로를 효과적으로 역전시켰다.내질망(ER) 스트레스/미접힘 단백질 반응과 열쇼크 인자 1(HSF1)-매개된 열쇼크 반응을 포함한다[2]. Cepharanthine은 세포 및 동물 모델에서 TNF-α, IL-1β 및 IL-6의 수준을 줄이는 항염증제로 일반적으로 사용되었다[3].
체외 실험에서 Cepharanthine으로 48시간 동안 처리하면 Eca109 세포의 증식을 현저하게 억제하기 위해 IC50 값은 6.20 ± 0.17μM이다[4].20μM의 Cepharanthine으로 24시간 동안 처리하면 HT1376 세포의 생존력을 현저하게 억제하고 세포의 이동과 침입을 줄여서 세포 내 Rap1 신호경로를 활성화한다[5].10μM의 Cepharanthine으로 1시간 동안 사전처리하면 지질 다당류가 유도하는 RAW264.7 세포에서 NO의 생성과 iNOS와 COX-2의 발현을 현저하게 억제한다[6].
체내 실험에서Cepharanthine(20mg/kg)을 24일 동안 격일로 복강내 투여하면 간세포암 쥐 모델에서 종양의 무게와 부피를 현저하게 억제하고 종양 조직에서의 Ki67 발현을 줄인다[7]. Cepharanthine을 12주 동안 매주 한 번 복강내 주사로 15mg/kg의 용량으로 투여하면 쥐 골관절염 모델에서 연골 퇴화를 현저하게 개선하고 골관절염(OA)을 예방한다[8].
References:
[1] Liu K, Hong B, Wang S, et al. Pharmacological activity of cepharanthine[J]. Molecules, 2023, 28(13): 5019.
[2] Shi L, Wang S, Zhang S, et al. Research progress on pharmacological effects and mechanisms of cepharanthine and its derivatives[J]. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 2023, 396(11): 2843-2860.
[3] Liang D, Li Q, Du L, et al. Pharmacological effects and clinical prospects of cepharanthine[J]. Molecules, 2022, 27(24): 8933.
[4] Zhou P, Zhang R, Wang Y, et al. Cepharanthine hydrochloride reverses the mdr1 (P-glycoprotein)-mediated esophageal squamous cell carcinoma cell cisplatin resistance through JNK and p53 signals[J]. Oncotarget, 2017, 8(67): 111144.
[5] Chen B, Chen L, Yang J, et al. Cepharanthine inhibits migration, invasion, and EMT of bladder cancer cells by activating the Rap1 signaling pathway in vitro[J]. American journal of translational research, 2024, 16(5): 1602.
[6] Paudel K R, Karki R, Kim D W. Cepharanthine inhibits in vitro VSMC proliferation and migration and vascular inflammatory responses mediated by RAW264. 7[J]. Toxicology in vitro, 2016, 34: 16-25.
[7] Feng F, Pan L, Wu J, et al. Cepharanthine inhibits hepatocellular carcinoma cell growth and proliferation by regulating amino acid metabolism and suppresses tumorigenesis in vivo[J]. International journal of biological sciences, 2021, 17(15): 4340.
[8] Yao M, Zhang C, Ni L, et al. Cepharanthine ameliorates chondrocytic inflammation and osteoarthritis via regulating the MAPK/NF-κB-Autophagy pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 854239.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HT1376 세포 |
제조 방법 | HT1376 세포는 중국 회사에서 제공한 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 항생제(100U/mL 페니실린 G와 100μg/mL 스트렙토마이신을 함유)가 첨가된 교양 로즈 웰 공원에서 추모 Institute-1640 배양액에서 배양되었습니다. 그 다음에 세포는 37°C, 5% CO₂ 그리고 70%에서 80%의 습도를 유지하는 특정 조건에서 배양되었습니다. HT1376 세포는 96웰 판에 웰당 5000개의 세포 밀도로 종자되었습니다. 세포가 부착된 후 세포는 24시간 동안 다양한 농도(0, 5, 10, 15, 20, 25 그리고 30μM)의 Cepharanthine(디메틸술폰에 녹임)으로 처리되었습니다. PBS로 세포를 세척한 후 CCK-8 시약으로 처리하고 37°C에서 완전 배양액과 함께 2시간 동안 배양해서 450nm에서 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 5, 10, 15, 20, 25 및 30μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Cepharanthine 처리는 농도 의존적으로 HT1376 세포의 생존력을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 누드 쥐 |
제조 방법 | 20마리의 암컷 노드 쥐는 표준 조건 하에서 유지되었고 각 노드 쥐는 오른쪽 겨드랑이에 2×10⁶개의 Hep3B 세포를 피하 주사하였습니다. 종양 직경이 5 - 8mm 사이일 때 쥐는 5마리씩 총 3그룹으로 무작위로 분류되었습니다. 이는 대조 그룹, 양성 대조 그룹(시스플라틴; 5mg/kg) 그리고 약물 투여 그룹(cepaharantine; 20mg/kg)으로 구성되었습니다. 약물을 격일로 복강내 주사하였고 종양의 가장 긴 축(L)과 직경 축(R)을 기록하였습니다. 종양 부피(V)는 다음 공식에 따라 계산되었습니다: V = 0.5×L×R². 24일의 약물 투여 후 노드 쥐는 희생되었고 종양 조직은 4% 파라포름알데하이드로 밤새 고정시켜서 후속 면역 조직염색 실험에 사용되었습니다. |
제형 | 20mg/kg 24일 동안 이틀에 한 번씩; i.p. |
응용 분야 | Cepharanthine 처리는 쥐의 종양 무게와 부피를 현저하게 억제하고 종양 조직에서의 Ki67 발현을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 481-49-2 | SDF | |
| Synonyms | O-Methylcepharanoline, NSC 623442 | ||
| Canonical SMILES | CN1CCC2=CC3=C(C4=C2C1CC5=CC=C(C=C5)OC6=C(C=CC(=C6)CC7C8=CC(=C(C=C8CCN7C)OC)O4)OC)OCO3 | ||
| Formula | C37H38N2O6 | M.Wt | 606.71 |
| Solubility | ≥ 21.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6482 mL | 8.2412 mL | 16.4823 mL |
| 5 mM | 329.6 μL | 1.6482 mL | 3.2965 mL |
| 10 mM | 164.8 μL | 824.1 μL | 1.6482 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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