FIN56
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カタログ番号GC30039
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FIN56は、新規のフェロプターシス誘導物質であり、GPX4の分解を増加させることでフェロプターシスを誘発する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1083162-61-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
FIN56は、新規のフェロプターシス誘導物質であり、GPX4の分解を増加させることでフェロプターシスを誘発する。FIN56はまた、コレステロール合成に関与する酵素であるスクアレン合成酵素を活性化する。
FIN56(0~8.0μM、24時間)はLN229およびU118細胞の細胞生存率を用量依存的に低下させた。FIN56処理後、LN229とU118の細胞周期はGO/G1期で停止した。FIN56(1-5μM、3-24時間)は、膀胱がん(BC)細胞においてオートファジーに関連した細胞死を誘導する。FIN56(0-20μM)によるGpx4の阻害は、HG誘発フェロプトーシスに対するNACの保護効果を消失させた。サルシンβのタンパク質発現は、FIN56のようなフェロプトーシス活性化因子によってアップレギュレートされた。フェロスタチン1(フェロプシス阻害剤)で前処理すると、HGに暴露したHK 2細胞におけるサルシンβのタンパク質の発現上昇が抑制された。AS-IVは著しく増殖を促進し、アポトーシスを抑制し、活性酸素とLDHの蓄積を減少させた。SCIに対するAS-IVの効果はsi-TFEBによって阻害され、この阻害はFIN56(5μM)の添加によってさらに強化された。
FIN56(30日間)は腫瘍体積を明らかに減少させ、FIN56は4-HNEのタンパク質レベルを有意に増加させた。
References:
[1]. Shimada K, Skouta R, et,al. Global survey of cell death mechanisms reveals metabolic regulation of ferroptosis. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):497-503. doi: 10.1038/nchembio.2079. Epub 2016 May 9. PMID: 27159577; PMCID: PMC4920070.
[2]. Gaschler MM, Andia AA, et,al.FINO2 initiates ferroptosis through GPX4 inactivation and iron oxidation. Nat Chem Biol. 2018 May;14(5):507-515. doi: 10.1038/s41589-018-0031-6. Epub 2018 Apr 2. PMID: 29610484; PMCID: PMC5899674.
[3]. Zhang X, Guo Y, et,al. FIN56, a novel ferroptosis inducer, triggers lysosomal membrane permeabilization in a TFEB-dependent manner in glioblastoma. J Cancer. 2021 Sep 13;12(22):6610-6619. doi: 10.7150/jca.58500. PMID: 34659551; PMCID: PMC8517990.
[4]. Lei P, Bai T, et,al.Mechanisms of Ferroptosis and Relations With Regulated Cell Death: A Review. Front Physiol. 2019 Feb 26;10:139. doi: 10.3389/fphys.2019.00139. PMID: 30863316; PMCID: PMC6399426.
[5]. Li Q, Liao J,et,al. NAC alleviative ferroptosis in diabetic nephropathy via maintaining mitochondrial redox homeostasis through activating SIRT3-SOD2/Gpx4 pathway. Free Radic Biol Med. 2022 Jul;187:158-170. doi: 10.1016/j.freeradbiomed.2022.05.024. Epub 2022 May 31. Erratum in: Free Radic Biol Med. 2022 Aug 20;189:1. PMID: 35660452.
[6].Wang WJ, Jiang X,et,al.Salusin‑β participates in high glucose‑induced HK‑2 cell ferroptosis in a Nrf‑2‑dependent manner. Mol Med Rep. 2021 Sep;24(3):674. doi: 10.3892/mmr.2021.12313. Epub 2021 Jul 23. PMID: 34296310; PMCID: PMC8335735.
[7]. Zhou Y, Li L, et,al.Astragaloside IV ameliorates spinal cord injury through controlling ferroptosis in H2O2-damaged PC12 cells in vitro. Ann Transl Med. 2022 Nov;10(21):1176. doi: 10.21037/atm-22-5196. PMID: 36467371; PMCID: PMC9708485.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | LN229 および U118 GBM 細胞株 |
準備方法 | 細胞を96ウェルプレートにプレーティングし、一晩培養した。異なる用量のFIN56(0、0.1、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0 µM)をウェルに添加した。24時間後、CCK-8溶液を各ウェルに添加した。2時間後、サンプルをマイクロプレートリーダーで450nmで測定した。 |
反応条件 | FIN56 (0-8.0 µM);24時間 |
アプリケーション | FIN56はLN229およびU118細胞の細胞生存率を用量依存的に低下させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ヌードマウスモデル |
準備方法 | LN229細胞を4週齢のヌードマウスの右肩に皮下注射した。2週間後、ヌードマウス(n = 10)をコントロール群とFIN56投与群の2群に分けた。投与30日後に皮下腫瘍を採取した。 |
投与形態 | 30日分 |
アプリケーション | FIN56は腫瘍量を明らかに減少させ、FIN56は4-HNEのタンパク質レベルを有意に増加させた。 |
参考文献: [1]. Zhang X, Guo Y, et,al. FIN56, a novel ferroptosis inducer, triggers lysosomal membrane permeabilization in a TFEB-dependent manner in glioblastoma. J Cancer. 2021 Sep 13;12(22):6610-6619. doi: 10.7150/jca.58500. PMID: 34659551; PMCID: PMC8517990. | |
| Cas No. | 1083162-61-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC(/C2=N\O)=C(C3=C2C=C(S(=O)(NC4CCCCC4)=O)C=C3)C=C1)(NC5CCCCC5)=O | ||
| Formula | C25H31N3O5S2 | M.Wt | 517.66 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (193.18 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9318 mL | 9.6588 mL | 19.3177 mL |
| 5 mM | 386.4 μL | 1.9318 mL | 3.8635 mL |
| 10 mM | 193.2 μL | 965.9 μL | 1.9318 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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