GLPBio

MSG 606

Catalog No.: GC50303Purity:>98.00%
MSG 606 は、ヒトメラノコルチン1受容体(hMC1R)に対して強力なアンタゴニスト活性と受容体選択性を持ち、そのIC50は17 nMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


MSG 606
Cas No.: 1416983-77-1
1mgIn Stock
$189.00
1
5mgIn Stock
$468.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

MSG 606 は、ヒトメラノコルチン1受容体(hMC1R)に対して強力なアンタゴニスト活性と受容体選択性を持ち、そのIC50は17 nMである。

MSG-606は、皮膚がんの診断のために特異的にメラノーマ細胞を標的とする優れたプローブである。MSG-606はメラノーマ細胞に対してアンタゴニストとして作用する。ヒトメラノーマ細胞(A375)に対するMSG-606の結合およびcAMP活性は、IC50が96 nMである。

MSG-606(1 nmol/µl, 6 µl)は、くも膜下出血(SAH)モデルにおいて、BMS-470539/MC1Rシステムの神経保護効果を消失させた。

References:
[1]:Cai M, Stankova M, Muthu D, et al. An unusual conformation of γ-melanocyte-stimulating hormone analogues leads to a selective human melanocortin 1 receptor antagonist for targeting melanoma cells[J]. Biochemistry, 2013, 52(4): 752-764.
[2]:Xu, W., Mo, J., Ocak, U. et al. Activation of Melanocortin 1 Receptor Attenuates Early Brain Injury in a Rat Model of Subarachnoid Hemorrhage viathe Suppression of Neuroinflammation through AMPK/TBK1/NF-κB Pathway in Rats. Neurotherapeutics 17, 294-308 (2020). https://doi.org/10.1007/s13311-019-00772-x

実験プロトコル (Protocol)

動物実験 [1]:

動物モデル

雄性Sprague-Dawley(SD)ラット

準備方法

ラットを無作為に5群に分けた:偽薬、SAH+ビークル1(10μl滅菌生理食塩水、i.n.)、SAH+BMS-470539(160μg/kg、10μl)、SAH+BMS-470539+ビークル2(6μl滅菌生理食塩水、i.c.v.)、SAH+BMS-470539+MSG-606(1nmol/μl、6μl)。MSG-606はSAHの1時間前にi.c.v.投与した。SAH後24時間に神経学的検査を行った。同側・左大脳皮質をウェスタンブロット用に採取した。

投与形態

1nmol/μl、6μl、i.c.v.

アプリケーション

MSG-606によるMC1R阻害は、SAH+BMS-470539+ビークル2群と比較して、BMS-470539の抗炎症作用を有意に消失させた

参考文献:

[1]: Xu, W., Mo, J., Ocak, U. et al. Activation of Melanocortin 1 Receptor Attenuates Early Brain Injury in a Rat Model of Subarachnoid Hemorrhage viathe Suppression of Neuroinflammation through AMPK/TBK1/NF-κB Pathway in Rats. Neurotherapeutics 17, 294-308 (2020). https://doi.org/10.1007/s13311-019-00772-x

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
1416983-77-1
SMILES
NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H]1CSCCCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)C(=O)N1
分子式
C62H82N20O13S
分子量
1347.51
溶解性
Soluble in DMSO
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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