MSG 606 は、ヒトメラノコルチン1受容体(hMC1R)に対して強力なアンタゴニスト活性と受容体選択性を持ち、そのIC50は17 nMである。
MSG-606は、皮膚がんの診断のために特異的にメラノーマ細胞を標的とする優れたプローブである。MSG-606はメラノーマ細胞に対してアンタゴニストとして作用する。ヒトメラノーマ細胞(A375)に対するMSG-606の結合およびcAMP活性は、IC50が96 nMである。
MSG-606(1 nmol/µl, 6 µl)は、くも膜下出血(SAH)モデルにおいて、BMS-470539/MC1Rシステムの神経保護効果を消失させた。
References:
[1]:Cai M, Stankova M, Muthu D, et al. An unusual conformation of γ-melanocyte-stimulating hormone analogues leads to a selective human melanocortin 1 receptor antagonist for targeting melanoma cells[J]. Biochemistry, 2013, 52(4): 752-764.
[2]:Xu, W., Mo, J., Ocak, U. et al. Activation of Melanocortin 1 Receptor Attenuates Early Brain Injury in a Rat Model of Subarachnoid Hemorrhage viathe Suppression of Neuroinflammation through AMPK/TBK1/NF-κB Pathway in Rats. Neurotherapeutics 17, 294-308 (2020). https://doi.org/10.1007/s13311-019-00772-x
















