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MSG 606

Catalog No.: GC50303Purity:>98%
MSG 606 hat eine starke antagonistische Aktivität und Rezeptorselektivität für den menschlichen Melanocortin-1-Rezeptor (hMC1R) (IC50 = 17 nM).

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.


MSG 606
Cas No.: 1416983-77-1
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Zitate (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
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    Nature
    632, 686–694 (2024)
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    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
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    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
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    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
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    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

MSG 606 hat eine starke antagonistische Aktivität und Rezeptorselektivität für den menschlichen Melanocortin-1-Rezeptor (hMC1R) (IC50 = 17 nM) [1].

MSG-606 ist eine ausgezeichnete Sonde zur gezielten Ansprache von Melanomzellen für die Diagnose von Hautkrebs. MSG-606 wirkt als Antagonist gegen die Melanomzellen. Bindungs- und cAMP-Aktivitäten von MSG-606 gegen menschliche Melanomzellen (A375) mit einem IC50 von 96 nM [1].

MSG-606 (1 nmol/µl, 6 µl) hob die neuroprotektiven Effekte des BMS-470539/MC1R-Systems in einem Subarachnoidalblutungsmodell (SAH) auf [2].

References:
[1]:Cai M, Stankova M, Muthu D, et al. An unusual conformation of γ-melanocyte-stimulating hormone analogues leads to a selective human melanocortin 1 receptor antagonist for targeting melanoma cells[J]. Biochemistry, 2013, 52(4): 752-764.
[2]:Xu, W., Mo, J., Ocak, U. et al. Activation of Melanocortin 1 Receptor Attenuates Early Brain Injury in a Rat Model of Subarachnoid Hemorrhage viathe Suppression of Neuroinflammation through AMPK/TBK1/NF-κB Pathway in Rats. Neurotherapeutics 17, 294-308 (2020). https://doi.org/10.1007/s13311-019-00772-x

Protokoll (Protocol)

Tierversuch [1]:

Tiermodelle

Männliche Sprague-Dawley (SD)-Ratten

Vorbereitungsmethode

Die Ratten wurden nach dem Zufallsprinzip in fünf Gruppen aufgeteilt: Scheinbehandlung, SAH + Vehikel(10 µl sterile Kochsalzlösung, i.n), SAH + BMS-470539 (160 µg/kg, 10 µl), SAH + BMS-470539 + Vehikel 2 (6 µl sterile Kochsalzlösung, i.c.v), und SAH + BMS-470539 + MSG-606 (1 nmol/µl, 6 µl). MSG-606 wurde eine Stunde vor der SAH intravenös verabreicht. Neurologische Untersuchungen wurden 24 Stunden nach der SAH durchgeführt. Proben aus dem ipsilateralen/linken zerebralen Kortex wurden für den Western Blot entnommen.

Dosierungsform

1 nmol/µl, 6 µl, i.c.v

Anwendungen

Die Hemmung von MC1R mit MSG-606 hob die entzündungshemmenden Wirkungen von BMS-470539 im Vergleich zur Gruppe SAH+ BMS-470539 + Vehikel 2 erheblich auf

References:
[1]: Xu, W., Mo, J., Ocak, U. et al. Activation of Melanocortin 1 Receptor Attenuates Early Brain Injury in a Rat Model of Subarachnoid Hemorrhage viathe Suppression of Neuroinflammation through AMPK/TBK1/NF-κB Pathway in Rats. Neurotherapeutics 17, 294-308 (2020). https://doi.org/10.1007/s13311-019-00772-x

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
1416983-77-1
SMILES
NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H]1CSCCCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)C(=O)N1
Summenformel
C62H82N20O13S
Molekulargewicht
1347.51
Löslichkeit
Soluble in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

Reviews

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