Cannabinoid Receptor
The cannabinoid receptor (CB1 and CB2) is a member of G-protein coupled receptor which plays a significant role in physiologic processes such as cognitive and immune functions.
製品は Cannabinoid Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC10907 (±)-SLV 319 (±)-SLV 319 ((±)-SLV319) は SLV319 のラセミ体です。
- GC10028 (R)-SLV 319 (R)-SLV 319 は、強力で選択的なカンナビノイド受容体 1 (CB1) アンタゴニストであり、Ki 値は 894 nM です。
- GC63410 (Rac)-MRI-1867 (Rac)-MRI-1867 ((Rac)-MRI-1867、化合物 6b) は、カンナビノイド受容体タイプ 1 (CB1R)/iNOS アンタゴニストであり、CB1R の Ki は 5.7 nM です。
- GC10753 (S)-SLV 319 (S)-SLV 319 (SLV319) は、7.8 nM の Ki を持つカンナビノイド CB1 受容体の強力で選択的な経口活性アンタゴニストです。
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GC16403
2-Arachidonoyl Glycerol
カンナビノイド(CB)受容体CB1およびCB2の内因性アゴニスト
- GC16196 2-Palmitoylglycerol 2-アラキドノイルグリセロール (2-AG) の同族体である 2-パルミトイルグリセロール (2-Palm-Gl) は、控えめなカンナビノイド受容体 CB1 アゴニストです。
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GC17100
4-Quinolone-3-Carboxamide CB2 Ligand
CB2受容体のリガンド
- GC15850 4-Quinolone-3-Carboxamide Furan CB2 Agonist 4-キノロン-3-カルボキサミド フラン CB2 アゴニストは、8.5 nM の Ki を持つ CB2 (カンナビノイド タイプ 2) 受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストです。
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GC18199
A-836339
A-836339は、中枢のCB1受容体(Ki = 270 nM)よりも末梢のCB2受容体(Ki = 0.64 nM)に高い親和性を持つ合成カンナビノイドです。
- GC16480 AM 281 AM 281 は、9.91 nM の IC50 を持つ選択的 CB1 受容体アンタゴニストです。
- GC62835 AM-6538 AM6538 は、長時間作用型で親和性が高く、偽不可逆的なカンナビノイド (CB) 拮抗薬です。
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GC15414
AM1241
カンナビノイドCB2受容体アゴニスト、強力かつ選択的
- GC15717 AM251 AM251 は、8 nM の IC50 を持つ選択的カンナビノイド 1 (CB1) 受容体アンタゴニストです。
- GC15093 AM4113 AM4113 は、特許 WO2016184310A1 から抽出されたカイマビノイド 1 (CB1) アンタゴニストであり、化合物 3 は、in vivo で CB1 を 25.5 nM の IC50 で阻害します。
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GC10147
AM630
CB2の逆作用薬であり、CB1受容体の部分作動薬です。
- GC14661 AM6545 AM6545 は、末梢活性のカンナビノイド受容体アンタゴニストであり、脳への浸透が制限されています。
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GC35339
Anandamide
中枢神経系における免疫調節剤
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GC18435
Arachidonoyl 2'-Chloroethylamide
強力で選択的なCB1受容体アゴニスト
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GC16826
Arachidonoyl amide
CB1受容体アゴニスト
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GC18097
Arachidonoyl Serinol
CB1受容体アゴニスト
- GC11849 Arachidonyl serotonin アラキドニル セロトニン (アラキドニル セロトニン; AA-5-HT) は、IC50 値が 1 ~ 12 μ の強力な脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤です。
- GC10205 Arvanil Arvanil は、バニロイド受容体 1 (VR1) およびカンナビノイド 1 (CB1) のリガンドです。
- GC14115 AVE-1625 AVE-1625 (AVE1625) は、経口で活性な CB1 受容体拮抗薬です。
- GC62855 AZD1940 AZD1940 は、ヒト CB1R および CB2R に対してそれぞれ 7.93 および 9.06 の pKi 値を持つ、経口活性の高親和性カンナビノイド CB1/CB2 受容体アゴニストです。
- GC61778 BAY 38-7271 BAY 38-7271 は、選択的で非常に強力なカンナビノイド CB1/CB2 受容体アゴニストであり、組換えヒト CB1 受容体と CB2 受容体の Kis はそれぞれ 1.85 nM と 5.96 nM です。
- GC19060 Bay 59-3074 Bay 59-3074 は、選択的カンナビノイド CB1/CB2 受容体部分アゴニストであり、ヒト CB1 および CB2 受容体でそれぞれ 48.3 および 45.5 nM の Ki 値を持ちます。 Bay 59-3074 には鎮痛作用があります。
- GC11376 BML-190 BML-190(IMMA) は、強力で選択的な CB2 受容体リガンドです (Ki 値は、CB2 と CB1 でそれぞれ 435 nM と > 2 μM です)。
- GC66030 CB1 agonist 1 CB1アゴニスト1(化合物22)はCB1のアゴニストである。 CB1 アゴニスト 1 は、5.7 の pIC50 値で CB1 受容体に親和性を示します。 CB1 アゴニスト 1 は、脳疾患の研究に使用できます。
- GC31306 CB1 antagonist 1 CB1 アンタゴニスト 1 は CB1 受容体のアンタゴニストであり、メタボリック シンドロームと肥満、神経炎症性障害、認知障害と精神病、胃腸障害、心血管疾患の研究に使用されます。
- GC30935 CB1-IN-1 CB1-IN-1 (BPRCB1184) は、CB1R (EC50 = 3 nM) と CB2R の Ki がそれぞれ 0.3 nM と 21 nM の、末梢に制限された CB1R アンタゴニストです。
- GC33756 CB2R-IN-1 CB2R-IN-1 は、Ki が 0.9 nM の強力なカンナビノイド CB2 受容体逆アゴニストです。
- GC18110 COR 170 COR 170 (11u) は、CB2 受容体に対する Ki 値が 3.8 nM の 4-キノロン-3-カルボン酸誘導体である選択的 CB2 インバース アゴニストです。
- GC17205 CP-945598 HCl CP-945598 HCl は、Ki が 0.7 nM の強力かつ選択的なカンナビノイド受容体 CB1 アンタゴニストであり、ヒト CB2 受容体に対して 10,000 倍の選択性を示します。
- GC50579 Ec2la Ec2la は、経口活性カンナビノイド 2 型受容体 (CB2R) 正のアロステリック モジュレーターです。
- GC11760 GW842166X GW842166X は、強力かつ選択的なカンナビノイド受容体 2 (CB2) アゴニストであり、IC50 値は、ヒトおよびラット CB2 に対してそれぞれ 63 および 91 nM です。
- GC17133 Hemopressin (human, mouse) ヘモプレシンは、ヘモグロビンの α1 鎖に由来するノナペプチドであり、もともとラットの脳ホモジネートから分離されました。
- GC17116 Hemopressin (rat) ヘモプレシン (ラット) は、ヘモグロビンの α1 鎖に由来するノナペプチドであり、もともとラットの脳ホモジネートから分離されました。
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GC13965
HU 308
CB2受容体アゴニスト
- GC13660 JD5037 JD5037 は 1.5 nM の IC50 を持つ強力な CB1R アンタゴニストです。
- GC16644 JTE 907 JTE 907 は、選択性の高い経口活性 CB2 受容体逆アゴニストであり、in vivo で抗炎症効果を発揮します。
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GC10885
JWH 133
分析的な基準参照
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) リーラミン (塩酸塩) は、松の木の樹皮から抽出される三環式ジテルペン分子です。
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GC50273
LEI 101 hydrochloride
強力で選択的なCB2部分作動薬;経口投与可能
- GC12538 LH 21 LH-21 は、強力な in vivo 中性カンナビノイド CB1 受容体拮抗薬です。
- GC13318 LY 320135 LY 320135 は、141 nM の Ki を持つ CB1 受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC19231 LY2828360 LY2828360 は、ゆっくりと作用するが有効な G タンパク質バイアス型カンナビノイド (CB2) アゴニストであり、cAMP 蓄積を阻害し、ERK1/2 シグナル伝達を活性化します。
- GC12420 MAFP MAFP (アラキドニル フルオロホスホン酸メチル) は、cPLA2 および iPLA2 の選択的、活性部位指向の不可逆的阻害剤です。
- GC36579 MDA 19
- GC15788 MJ 15 MJ 15 は、ラット CB1 受容体に対する 27.2 pM の Ki と 118.9 pM の IC50 を持つ、強力で選択的な CB1 受容体アンタゴニストです。
- GC11453 ML-191 ML-191 は GPR55 のアンタゴニストです。
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GC14626
MM-22
バイオチニル化されたアナンダミドアナログは、アナンダミドの蓄積と細胞内トラフィックを可視化するプローブとして機能します。
- GC14750 N-Arachidonylglycine エンドカンナビノイド アナンダミド (AEA) のカルボン酸類似体である N-アラキドニルグリシン (NA-Gly) は、GPR18 アゴニストです (EC50 = 44.5 nM)。
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-オレオイルグリシンはリポアミノ酸であり、3T3-L1脂肪細胞のCB1受容体およびAktシグナル伝達経路の活性化に関連する脂肪生成を刺激します。
- GC18041 NESS 0327 NESS 0327 は、カンナビノイド CB1 受容体に対して高い選択性を持つカンナビノイド拮抗薬です。
- GC13267 NIDA 41020 NIDA 41020 は、4.1 nM の Ki を持つ強力で選択的なカンナビノイド受容体 1 (CB1) 拮抗薬です。
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GC69562
Nimacimab
ニマシマブ(RYI-018)は、CB1受容体を標的とする負の変構造調節モノクローナル抗体です。ニマシマブは代謝性疾患の研究に使用されます。
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GC17699
O-1821
「異常カンナビジオールの選択的拮抗剤であるO-1918に近い構造類似性を持つカンナビジオールアナログ」
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GC13847
O-1918
内皮アナンダミド受容体拮抗剤
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GC16651
O-2050
高親和性カンナビノイドCB1受容体サイレントアンタゴニスト
- GC14042 Oleamide オレアミドは、哺乳動物の神経系で de novo 合成できる内因性脂肪酸アミドであり、ヒト血漿で検出されています。
- GC30966 Olivetol Olivetol は、地衣類に見られる天然のフェノールで、特定の昆虫によって生成され、カンナビノイド受容体 CB1 および CB2 の競合的阻害剤として作用します 。
- GC30504 Olorinab (APD 371) オロリナブ (APD 371) (APD 371) は、hCB2 の EC50 が 6.2 nM で、非常に強力で選択的かつ完全に有効なカンナビノイド受容体 2 (CB2) アゴニストです。
- GC10664 Org 27569 Org 27569 は、強力な CB1 受容体アロステリック モジュレーターであり、アゴニスト結合を増加させますが、アゴニスト誘導 CB1 シグナル伝達をブロックします。
- GC10843 Otenabant
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GC16548
Palmitoylisopropylamide
FAAH阻害剤
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GC14461
PB-22
合成カンナビノイド
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GC16171
PF 514273
CB1受容体拮抗剤
- GC50387 PM 226 PM 226 は選択的カンナビノイド CB2R アゴニスト (Ki (CB2R) = 13 nM; EC50 (CB2R) = 39 nM; Ki (CB1R) > 40 μM;) であり、in vitro および vivo での神経保護特性を備えています。
- GC12920 Pregnenolone プレグネノロン (3β-ヒドロキシ-5-プレグネン-20-オン) は強力な神経ステロイドであり、ステロイド ケトンを含むさまざまなステロイド ホルモンの主要な前駆体です。
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GC36963
Pregnenolone monosulfate
プレグネノロン一硫酸塩(3β-ヒドロキシ-5-プレグネン-20-one一硫酸塩)は、ステロイドケトンを含む様々なステロイドホルモンの主要な前駆体である強力な神経ステロイドです。
- GC44680 Pregnenolone sulfate (sodium salt) 硫酸プレグネノロン (ナトリウム塩) (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one 一硫酸ナトリウム) は強力な神経ステロイドであり、ステロイド ケトンを含むさまざまなステロイド ホルモンの主要な前駆体です。
- GC65106 Pregnenolone-d4-1
- GC50435 PSB CB5 PSB CB5 は、GRP18 の強力かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC50143 PSNCBAM-1 PSNCBAM-1 は、EC50 が 0.1 μM の選択的 CB1 受容体アロステリック アンタゴニストです。
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GC14177
R-1 Methanandamide Phosphate
CB1受容体アゴニスト
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GC13190
R-Palmitoyl-(1-methyl) Ethanolamide
パルミトイルエタノールアミド(PEA)の合成アナログ
- GC17259 Rimonabant リモナバン (SR141716) は、1.8 nM の Ki を持つ非常に強力な、脳に浸透する選択的な中枢性カンナビノイド受容体 (CB1) 拮抗薬です。
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GC16466
Rimonabant hydrochloride
強力かつ選択的なCB1受容体拮抗剤
- GC63617 RTICBM-189 RTICBM-189は、Ca2+動員アッセイでpIC50が7.54のカンナビノイド1型(CB1)受容体の強力な脳浸透性アロステリックモジュレーターです。
- GC66413 RVD-Hpα TFA RVD-Hpα TFA は、選択的 CB1 受容体アゴニストとして機能するヒト ヘモプレシンの N 末端伸長型です。 RVD-Hpα TFA は、in vitro で CB1 受容体を発現する細胞の細胞内 Ca2+ レベルを増加させます。 RVD-Hpα TFA はまた、高親和性 CB2 ポジティブ アロステリック モジュレーター (Ki = 50 nM) です。
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GC13605
S-1 Methanandamide
CB1受容体リガンド
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GC12868
S-2 Methanandamide
強力なCB1受容体アゴニスト
- GC67972 S-777469
- GC50271 SCH 336 SCH 336 は、強力な選択的逆経口活性 CB2 アゴニストです。
- GC10032 SR 144528 SR 144528 は、0.6 nM の Ki を持つ強力で選択的な CB2 受容体アンタゴニストです。
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GC15574
Taranabant
CB1受容体逆作動薬
- GC37737 Taranabant ((1R,2R)stereoisomer) タラナバント (1R,2R) 立体異性体は、タラナバントの R-エナンチオマーです。
- GC37738 Taranabant racemate タラナバン ラセミ体 (MK-0364 ラセミ体) は、特許 WO 2004048317 A1 から抽出されたカンナビノイド 1 (CB1) 受容体のアンタゴニストおよび/または逆アゴニストです。
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GC10646
TC-C 14G
CB1受容体逆作動薬
- GC65277 Tedalinab テダリナブ (GRC-10693) は、強力な経口活性の選択的カンナビノイド受容体 2 (CB2) アゴニストです。
- GC15327 Tetrahydromagnolol マグノロールの主な代謝産物であるテトラヒドロマグノロール (マグノリグナン) は、170 nM の EC50 と 416 nM の Ki を持つ強力で選択的なカンナビノイド CB2 受容体アゴニストです。
- GC39666 TM38837 TM38837 は、末梢選択的カンナビノイド受容体 1 型 (CB1) 受容体アンタゴニストです。
- GC12978 Tocrifluor T1117 Tocrifluor T1117 (T1117) は、カンナビノイド CB1 受容体アンタゴニスト AM251 の蛍光形態であり、選択的蛍光 GPR55 リガンドです。
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) は、経口で有効な特定の PPARγ です。およびCB2受容体デュアルアゴニスト。
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GC70118
Vicasinabin
Vicasinabin (RG7774)は、カンナビノイド受容体2(CB2)の有効な刺激剤です。Vicasinabinには、慢性疼痛、動脈硬化、骨量調節、神経炎症およびその他関連する疾患を含む人間の疾患を研究する可能性があります(特許US20130116236A1からの情報)。
- GC45150 Voacamine インドール アルカロイドであるボアカミンは、強力なカンナビノイド CB1 受容体拮抗活性を示します 。
- GC37935 WIN 55,212-2 Mesylate WIN 55,212-2 メシラートは強力なアミノアルキルインドール カンナビノイド (CB) 受容体アゴニストであり、ヒト組換え CB1 および CB2 受容体に対する Kis はそれぞれ 62.3 および 3.3 nM です。
- GC31809 Yangonin ヤンゴニンは、ヒト組換えカンナビノイド CB1 受容体に親和性を示し、IC50 と Ki はそれぞれ 1.79 μM と 0.72 μM です。
- GC33681 β-Caryophyllene β-カリオフィレンは CB2 受容体アゴニストです。