Prostaglandin Receptor
Prostaglandin receptors are a group of g-protein coupled receptor that exhibited a variety of functions in regulation of blood pressure and renal function; smooth muscle contraction; inhibition of plate aggregation; immune response etc.
製品は Prostaglandin Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC16838 (±)-Cloprostenol sodium salt (±)-クロプロステノール ナトリウム塩 (ICI 80996 ナトリウム塩) は、強力な合成プロスタグランジン アナログであり、黄体溶解剤として作用し、PGF2α 受容体アゴニストです。
- GC30743 (+)-Cloprostenol (D-Cloprostenol) (+)-クロプロステノール (D-クロプロステノール) はプロスタグランジン F2α です。 (PGF2α) 類似体であり、プロスタグランジン受容体で選択的アゴニスト活性を示します。
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GC45259
(+)-Cloprostenol (sodium salt)
(+)-クロプロステノール(ナトリウム塩)は、より水溶性の高い結晶形態の(+)-クロプロステノールです。
- GC12750 (+)-Fluprostenol (+)-フルプロステノールは PTGER2 の強力なアゴニストです。
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GC11133
16,16-Dimethyl Prostaglandin E2
プロスタグランジンE2の誘導体
- GC30561 2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 2-(E-2-デセノイルアミノ)エチル 2-(シクロヘキシルエチル)スルフィドは、ストレス誘発性潰瘍を抑制し、低毒性の化合物であり、水に浸した拘束ストレスによって誘発された潰瘍化したラットのホスホリパーゼ A2 およびプロスタグランジン E2 の含有量を維持することができます。
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GC17719
5-trans U-46619
プロスタグランジンE合成酵素阻害剤
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GC10623
ACS 67
ラタノプロスト(フリーアシッド)のアナログ、プロスタグランジン(PG)アナログ
- GC30572 Aganepag (AGN 210937) アガネパグ (AGN 210937) は、0.19 nM の EC50 を持つ強力なプロスタノイド EP2 受容体アゴニストであり、EP4 受容体では活性を示しません。
- GC64435 Aganepag isopropyl アガネパグ イソプロピル (AGN-210961) は EP2 アゴニストです 。
- GC31972 AGN 210676 (Simenepag) AGN 2106999999(Simenepag)は、特許US20070203222A1、化合物例23から抽出された選択的プロスタグランジンEP2アゴニストであり、5nMのEC50を有する。
- GC40750 Agnuside Agnuside は Vitex negundo から分離された化合物で、炎症誘発性メディエーターである PGE2 および LTB4 をダウンレギュレートし、サイトカインの発現を低下させ、抗関節炎活性を示します 。
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GC17224
AH 23848 (calcium salt)
TP1およびEP4受容体の二重拮抗剤
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GC14879
AH 6809
EP受容体とDP受容体の拮抗剤
- GC16895 AL 8810 AL 8810 は、PGF2α の 11β-フルオロ アナログであり、PGF2α 受容体 (FP 受容体) の強力かつ選択的なアンタゴニストとして機能します。
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GC16566
AL 8810 isopropyl ester
AL 8810の脂溶性エステル化プロドラッグ形態で、FP受容体拮抗剤です。
- GC32558 Aligeron アリゲロンは、非選択的なプロスタグランジン (PG) 拮抗薬であり、血管拡張特性を持っています。
- GC17347 Alprostadil アルプロスタジル (Alprostadil) はプロスタノイド受容体リガンドであり、Kis はそれぞれマウス EP3、EP4、EP2、IP、および EP1 に対して 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM、および 36 nM です。
- GC31718 AM211 (AM211 free acid) AM211 (AM211 遊離酸) は、ヒト、マウス、モルモット、およびそれぞれラットDP2。
- GC50240 AMG 853 AMG 853 (AMG 853) はフェニル酢酸誘導体です。
- GC31830 AMG-009 AMG-009 は、プロスタグランジン D2 の強力なアンタゴニストであり、CRTH2 および DP 受容体に対する IC50 はそれぞれ 3 nM および 12 nM です。
- GC31702 Asapiprant (S-555739) アサピプラント (S-555739) は、Ki が 0.44 nM の強力で選択的な DP1 受容体アンタゴニストです。
- GC31456 AZ-1355 AZ-1355 は有効な脂質低下化合物であり、in vivo で血小板凝集を阻害し、in vitro でプロスタグランジン I2/トロンボキサン A2 比を上昇させます。
- GC60611 AZ12672857 AZ12672857 は、EphB4 (IC50=1.3 nM) および Src キナーゼの経口活性阻害剤です。 AZ12672857 は、c-Src トランスフェクト 3T3 細胞の増殖の良好な阻害 (IC50 = 2 nM)、およびトランスフェクト CHO-K1 細胞における EphB4 の自己リン酸化 (IC50 = 9 nM) を示します。
- GC12434 AZD1981 AZD1981 は、強力で選択的な CRTh2 拮抗薬です。ヒト組換え DP2 から放射性標識 PGD2 を高い効力で置換します (pIC50 = 8.4)。
- GC61581 BAY 73-1449 BAY 73-1449 は、プロスタサイクリン受容体 (IP) の選択的アンタゴニストであり、ヒト HEL 細胞およびラット DRG の cAMP アッセイで高い効力 (0.1 nM 未満の IC50) を示します。
- GC15640 BAY u3405 BAY u3405は選択的トロンボキサンA2(TxA2、IC50=14nM)アンタゴニストであり、PGD2結合を阻害することによりCRTH2(IC50=113nM)にも拮抗する。
- GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 は、ヒト EP4-R に対して 15.3 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性プロスタグランジン E2 受容体サブタイプ 4 (EP4-R) アンタゴニストです。
- GC31872 Benorilate (Benoral) ベノリレート (サリプラン) は、パラセタモールとアセチルサリチル酸のエステル化生成物です。
- GC38891 Beraprost sodium プロスタサイクリン類似体であるベラプロストナトリウムは、PGI2の安定した経口活性プロドラッグです。
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GC42927
BGC 20-1531 (hydrochloride)
BGC 20-1531は、プロスタグランジンE2受容体サブタイプ4(EP4)の強力で選択的な拮抗剤であり、EP4、EP2、およびEP3に対するKi値はそれぞれ11.7、>10,000、および>10,000 nMです。
- GC62867 BGC-20-1531 free base BGC-20-1531 (PGN 1531) 遊離塩基は、強力で選択的なプロスタノイド EP4 受容体アンタゴニストであり、pKB は 7.6 です。
- GC31757 BI-671800 BI-671800 は、Th2 細胞 (DP2/CRTH2) 上の化学誘引物質受容体相同分子の非常に特異的で強力なアンタゴニストであり、hCRTH2 および mCRTH2 トランスフェクト細胞の CRTH2 に結合する PGD2 の IC50 値はそれぞれ 4.5 nM および 3.7 nM です .
- GC12687 Bimatoprost ビマトプロストは、緑内障の進行を制御し、高眼圧症の管理に局所的に (点眼薬として) 使用されるプロスタグランジン類似体です。
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GC14758
BM 567
二重作用抗血栓剤であり、トロンボキサンA2(TXA2)合成酵素の阻害剤とTP受容体の拮抗薬として作用する
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GC11820
BMY 45778
IP1プロスタサイクリン受容体の部分作動薬
- GC32002 Bunaprolast (U66858) ブナプロラスト (U66858) (U66858) は、ヒト全血中の LTB4 産生の強力な阻害剤です。
- GC16539 Butaprost ブタプロストは、選択的プロスタグランジン E 受容体 (EP2) アゴニストであり、マウス EP2 受容体に対する EC50 は 33 nM、Ki は 2.4 μM です。
- GC14212 BW 245C BW 245C はプロスタノイド DP 受容体 (DP1) アゴニストで、脳卒中の治療に使用されます。
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GC14859
BW 246C
DP受容体作動薬
- GC17348 BW A868C ヒダントイン化合物である BW A868C は、BW245C 構造類似体です。
- GC32487 Carbacyclin (Carbaprostacyclin) カルバサイクリン (カルバプロスタサイクリン) は PGI2 類似体であり、プロスタサイクリン (PGI2) 受容体アゴニストおよび血管拡張剤として作用し、血小板凝集を強力に阻害します。
- GC50450 Carboprost tromethamine カルボプロスト トロメタミンは、プロスタグランジン F2α の合成 15-メチル アナログです。
- GC18318 CAY10441 CAY10441 は、強力で選択的な IP (プロスタサイクリン) 受容体拮抗薬です。
- GC35620 CAY10471 Racemate CAY10471 ラセミ体 (TM30089 ラセミ体) は、ヒト トロンボキサン A2 受容体 TP (Ki、>10000 nM) または PGD2 受容体 DP (Ki、1200 nM )。
- GC18678 CAY10595 CAY10595 は、10 nM の Ki でヒト受容体に結合する強力な CRTH2/DP2 受容体アンタゴニストです。
- GC61805 Cefminox sodium セフミノックスナトリウム (MT-141) は半合成セファマイシンであり、幅広い抗菌活性を示します 。
- GC31981 CGS 15435 1 nM の IC50 を持つ強力なトロンボキサン (TxA2) 合成酵素阻害剤である CGS 15435 は、シクロオキシゲナーゼ、PGI2 合成酵素、およびリポキシゲナーゼ酵素よりも 100000 倍高い Tx 合成酵素に対する選択性を持っています。
- GC31994 CI-949 CI-949 は、ヒスタミン、ロイコトリエン C4/D4 (LTC4/LTD4)、トロンボキサン B2 (TXB2) の放出をそれぞれ 11.4 μM、0.5 μM、0.1 μM で阻害するアレルギー性メディエーター放出阻害剤です。
- GC10771 CJ-023423 CJ-023423 (CJ-023423) は、生理的リガンドがプロスタグランジン E2 (PGE2) である選択的 EP4 受容体アンタゴニストです。
- GC13284 CJ-42794 CJ-42794 (CJ-042794) は、強力な経口活性の選択的プロスタグランジン E 受容体 4 (EP4) 拮抗薬であり、IC50 値は 10 nM であり、EP1、EP2、および EP3 よりも 200 倍選択的です。
- GC31903 CRTh2 antagonist 1 CRTh2 アンタゴニスト 1 は、89 nM の IC50 を持つ CRTh2 アンタゴニストです。
- GC31998 CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) CRTH2-IN-1 (ラマトロバン アナログ) (ラマトロバン アナログ) は、選択的プロスタグランジン D2 受容体 DP2 (CRTH2) アンタゴニストであり、ヒト DP2 結合アッセイで 6 nM の IC50 を示します。
- GC38763 Daltroban ダルトロバン (BM-13505) は、選択的かつ特異的なトロンボキサン A2 (TXA2) 受容体拮抗薬です。
- GC38764 Darbufelone ダルブフェロンは、細胞の PGF2α および LTB4 産生の二重阻害剤です。
- GC30604 Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) メシル酸ダルブフェロン (CI-1004 メシル酸) (CI-1004 メシル酸) は、細胞 PGF2α の二重阻害剤です。そしてLTB4生産。
- GC38902 Dazoxiben ダゾキシベンは強力な経口活性トロンボキサン (TX) シンターゼ阻害剤です 。
- GC50393 DG 041 DG 041 は、結合および FLIPR アッセイでそれぞれ 4.6 nM および 8.1 nM の IC50 を持つ、強力で高親和性かつ選択的な EP3 受容体アンタゴニストです。
- GC30370 Dinoprost (Prostaglandin F2a) ジノプロスト (プロスタグランジン F2a) (プロスタグランジン F2α) は、経口で有効な強力なプロスタグランジン F (PGF) 受容体 (FP 受容体) アゴニストです。
- GC10673 E7046 E7046 は経口で生物学的に利用可能な特異的 EP4 アンタゴニストであり、IC50 は 13.5 nM、Ki は 23.14 nM です。
- GC31202 EP1-antanoist-1 EP1-antanoist-1 は、pKi が 7.54、pIC50 が 8.5 の EP1 アンタゴニストです。
- GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 受容体アンタゴニスト-1 (化合物 1) は、強力で、可逆的で、アゴニスト依存性のアロステリック プロスタグランジン EP2 受容体アンタゴニストです。
- GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 アンタゴニスト 3 (化合物 2) は、pKi が 8.3 の、経口的に活性で強力かつ選択的な EP3 アンタゴニストです。 EP3 アンタゴニスト 3 は、優れた薬物動態特性を示します。 EP3 アンタゴニスト 3 は、過活動膀胱 (OAB) の研究に使用できます。
- GC60152 Epibetulinic acid エピベツリン酸は、細菌エンドトキシンで刺激されたマウス マクロファージ (RAW 264.7) における NO およびプロスタグランジン E2 (PGE2) の産生に対して、それぞれ 0.7 および 0.6 μM の IC50 で強力な阻害効果を示します。
- GC12101 Epoprostenol エポプロステノール (プロスタグランジン I2 (ナトリウム塩)) は、天然のプロスタグランジン誘導体であるプロスタサイクリン (プロスタグランジン I2) の合成形態であり、肺動脈性肺高血圧症 (PAH) の治療薬として世界中で登録されています。
- GC50722 ER 819762 ER 817692 は、ヒト EP4 受容体に対する EC50 が 70 nM の、経口で活性な、選択性の高いプロスタグランジン E2 (PGE2) EP4 受容体アンタゴニストです。
- GC32540 Etersalate (Eterylate) Etersalate (Eterylate) は、血小板機能を阻害し、トロンボキサン A2 (TXA2) レベルを低下させます。
- GC16170 Ethamsylate エタムシル酸は止血剤であり、これらのプロスタグランジンの生合成と作用も阻害します。
- GC19147 Evatanepag エバタネパグ (CP-533536) は、非プロスタノイドの強力かつ選択的な EP2 受容体アゴニストです。
- GC19153 Fevipiprant フェビピプラント (QAW039、NVP-QAW039) は、Kd 値が 1.14 nM の、経口で活性な、選択的で可逆的なプロスタグランジン D2 (DP2) 受容体アンタゴニストです。
- GC38379 Furprofen フルプロフェンは、鎮痛特性を持つ非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です 。
- GN10069 Ginsenoside Ro
- GC30307 GSK-269984A GSK-269984A は、pIC50 が 7.9 のプロスタグランジン E2 受容体 1 (EP1) 拮抗薬です。
- GC30299 GSK726701A GSK726701A は、pEC50 が 7.4 の新規プロスタグランジン E2 受容体 4 (EP4) 部分アゴニストです。
- GC14812 GW 627368 GW 627368 (GW 627368X) は、ヒト TP 受容体親和性を追加したプロスタノイド EP4 受容体の新規で強力かつ選択的な競合的アンタゴニストであり、ヒト プロスタノイド EP4 および TP 受容体の pKi 値はそれぞれ 7.0 および 6.8 です。
- GC68349 Ifetroban sodium
- GC15911 Iloprost イロプロスト (ZK 36374; シロプロスト) は、プロスタサイクリン (PGI2) 類似体であり、胚発生と炎症改善に関与し、腫瘍転移を阻害します。
- GC36379 KAG-308 KAG-308 は、EP4 受容体 (プロスタグランジン E2 受容体サブタイプ) の強力な選択的かつ経口活性アゴニストであり、大腸炎を抑制し、組織学的粘膜治癒を促進し、TNF-α 産生を強力に阻害します。
- GC32653 KF 13218 KF 13218 は、5.3±1.3 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的かつ長期的なトロンボキサン B2 (TXB2) シンターゼ阻害剤です。
- GC31983 KP496 KP496 は、ロイコトリエン D4 受容体およびトロンボキサン A2 受容体に対する選択的なデュアル アンタゴニストです。
- GC62667 KW-8232 KW-8232は、経口活性抗骨粗鬆症剤であり、PGE2の生合成を低下させることができます。
- GC31633 KW-8232 free base KW-8232 遊離塩基は、経口活性抗骨粗鬆症剤であり、PGE2 の生合成を低下させることができます 。
- GC31768 L 888607 L 888607 は、強力で、選択的で、安定しており、経口的に活性な CRTH2 アゴニストです。
- GC31975 L 888607 Racemate L 888607 ラセミ体は選択的プロスタグランジン D2 受容体サブタイプ 1 (DP1) 拮抗薬であり、DP1 およびトロンボキサン A2 受容体 (TP) の Kis はそれぞれ 132 nM および 17 nM です。
- GC14173 L-161,982 L-161,982 は、選択的 EP4 受容体拮抗薬です。
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GC13067
L-655,240
トロンボキサンA2/プロスタグランジンエンドペルオキシド受容体拮抗剤
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GC13609
L-670,596
トロンボキサンA2/プロスタグランジンエンドペルオキシド受容体拮抗剤
- GC10304 L-798,106 L-798,106 は、強力で選択性の高いプロスタノイド EP3 受容体アンタゴニスト (Ki = 0.3 nM) であり、EP4、EP1、および EP2 受容体で、Ki 値がそれぞれ 916 nM、>5000 nM、>5000 nM のマイクロモル活性も持っています。
- GC44021 L-826,266 L-826,266 は、選択的かつ競合的な EP3 受容体拮抗薬です。
- GC39632 Laflunimus Laflunimus (HR325) は免疫抑制剤であり、レフルノミド活性代謝物 A77 1726 の類似体です。
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GC11833
Laropiprant
強力で選択的なDP1受容体拮抗剤
- GC14004 Latanoprost ラタノプロスト (PHXA41) は、プロスタグランジン F2α 類似体であり、FP プロスタノイド受容体のアゴニストであり、眼圧 (IOP) を低下させます。
- GC41229 Latanoprost (free acid) プロスタグランジン (PG) F2α の類似体であるラタノプロスト (遊離酸) は、FP-PG 受容体を特異的に活性化する選択的プロスタノイド受容体 (FP) アゴニストです。
- GC40854 Latanoprost Lactone Diol ラタノプロスト ラクトン ジオールは、ラタノプロストの合成における中間体です。
- GC33550 LCB-2853 LCB-2853 は、トロンボキサン A2 (TXA2) 受容体のアンタゴニストであり、抗血小板活性と抗血栓活性を備えています。
- GC60225 Licarin A ネオリグナンであるリカリン A ((+)-リカリン A) は、ジニトロフェニル-ヒト血清アルブミン (DNP-HSA) 刺激 RBL-2H3 細胞における TNF-α 産生 (IC50=12.6 μM) を用量依存的に有意に減少させる.
- GC62493 MF-766 MF-766 は、0.23 nM の Ki を持つ非常に強力で選択的な経口活性 EP4 アンタゴニストです。
- GC16800 MF498 MF498 は新規で選択的な E プロスタノイド受容体 4 (EP4 受容体) 拮抗薬であり、EP4 受容体に対して 0.7 nM の Ki で強い結合親和性を示しました。
- GC16074 Misoprostol ミソプロストール (SC-29333) は、胃潰瘍の研究に使用される経口活性合成プロスタグランジン E1 (PGE1) 類似体です 。
- GC41442 Misoprostol (free acid) ミソプロストール(遊離酸)は、ミソプロストールの活性代謝物です。