Sigma Receptor
Sigma receptors are non-opioid receptors that interacted with psychostimulants such as cocaine and methamphetamine. It is associated with central nervous systems diseases, cancer and neuropathic pain etc.
製品は Sigma Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 σ1 受容体拮抗薬-1 は、非常に強力で選択的なシグマ 1 受容体拮抗薬です (pKi = 10.28)。
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GC15144
(±)-PPCC oxalate
シグマ(σ)受容体リガンド
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GC18146
(+)-Igmesine hydrochloride
σ1受容体リガンド
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GC17301
(+)-SK&F 10047 hydrochloride
典型的なσ1受容体アゴニスト
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GC50048
(+/-)-PPCC oxalate
選択的シグマ(σ)アゴニスト(σ1> σ2)
- GC38712 (2R,3R)-E1R (2R,3R)-E1R (化合物 2b) は、E1R のエナンチオマーです。
- GC38713 (2R,3S)-E1R (2R,3S)-E1R (化合物 2c) は、E1R のエナンチオマーです。
- GC38714 (2S,3S)-E1R (2S,3S)-E1R (化合物 2d) は、E1R のエナンチオマーです。
- GC38721 (Rac)-E1R (Rac)-E1R (化合物 2) は E1R のラセミ体です。
- GC17723 4-IBP 4-IBP は、σ1 受容体に対する高レベルの親和性 (Ki = 1.7 nM) と σ2 受容体に対する中程度の親和性 (Ki = 25.2 nM) を備えた選択的 σ1 アゴニストです。
- GC13357 4-PPBP maleate 4-PPBP マレエートは、強力な σ 1 受容体リガンドおよびアゴニストです。
- GC19032 AVex-73 hydrochloride AVex-73 塩酸塩は Sigma-1 受容体アゴニストであり、IC50 は 860 nM です。
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GC16595
BD 1008 dihydrobromide
δ1受容体拮抗剤、強力かつ選択的
- GC15374 BD 1047 dihydrobromide BD-1047 (二臭化水素酸塩) は、シグマ-1 受容体の選択的機能的アンタゴニストであり、統合失調症の有効性を予測する動物モデルで抗精神病活性を示します。
- GC15838 BD 1063 dihydrochloride BD 1063 二塩酸塩は、強力で選択的なシグマ 1 受容体拮抗薬です。
- GC13796 BMY 14802 hydrochloride BMY 14802 塩酸塩 (BMY-14802-1) は、112 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性なシグマ受容体アンタゴニストです。
- GC63801 CM398 CM398 は、選択性の高い経口活性シグマ 2 受容体リガンド (Ki = 0.43 nM) であり、高いシグマ 1/シグマ 2 選択率 (1000 倍) を備えています。
- GC65450 CT1812 CT1812 (シグマ-2 受容体拮抗薬 1) は、シグマ-2 (σ-2) 受容体拮抗薬です。
- GC33697 Cutamesine (SA4503) Cutamesine (SA4503))は、脳内のシグマ1受容体サブタイプに対する強力で選択的なアゴニストである。
- GC30956 Dimemorfan phosphate ジメモルファンリン酸はシグマ 1 受容体アゴニストであり、強力な鎮咳薬として使用されます。
- GC16598 DTG DTG (1,3-ジ-o-トリルグアニジン) は、シグマ受容体 (σ1/σ2 受容体) のアゴニストです。
- GC61822 DuP 734 DuP 734 はシグマ受容体アンタゴニストです。
- GC35923 E1R E1R は、シグマ 1 受容体 (Sig1R PAM) のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、認知機能を強化します 。
- GC62959 EST64454 hydrochloride EST64454 塩酸塩は、22 nM の Ki を持つ選択的かつ経口的に活性なシグマ 1 受容体アンタゴニストです。
- GC62960 EST73502 hydrochloride EST73502 塩酸塩は、選択的で経口的に活性な血液脳関門 (BBB) 浸透剤であり、デュアル μ- オピオイド受容体 (MOR) アゴニストおよび σ1 受容体 (σ1R) アンタゴニストであり、Kis は MOR で 64 nM および 118 nM であり、 σ1R、それぞれ。
- GC17721 IPAG IPAG は、pKi が 4.3 の強力なシグマ 1 受容体アンタゴニストです。 IPAG はアポトーシスを誘導します。
- GC60216 KB-5492 anhydrous KB-5492無水物はシグマ受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、シグマ受容体への特異的な[3H]1,3-ジ(2-トリル)グアニジン(DTG)結合を3.15μMのIC50で阻害します。
- GC65178 KB-5492 free base KB-5492 遊離塩基はシグマ受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、3.15 μM の IC50 でシグマ受容体への特異的な [3H]1,3-ジ(2-トリル)グアニジン (DTG) 結合を阻害します。
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GC12490
L-693,403 maleate
高親和性σリガンド
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GC17380
Metaphit
PCPとσ受容体のアシレーター
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GC15465
N-[2-(Piperidinylamino)ethyl]-4-iodobenzamide
σ-1選択的リガンド
- GC16004 NE 100 hydrochloride NE-100 (塩酸塩) は、IC50 が 4.16 nM の強力で選択的なシグマ 1 受容体アンタゴニストです。
- GC32821 Noscapine ((S,R)-Noscapine)
- GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 塩酸塩は経口活性シグマおよび 5-HT1A 受容体アゴニストであり、シグマ受容体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受容体 (IC50=2.3 nM)、および 5- HT トランスポーター (IC50=80 nM)。
- GC61926 Panamesine パナメシン (EMD 57445) は、シグマ結合部位に対して高い親和性 (IC50 6 nM) と選択性を持つシグマ受容体リガンドです。
- GC17392 PB 28 dihydrochloride シクロヘキシルピペラジン誘導体である PB 28 二塩酸塩は、Ki が 0.68 nM の高親和性かつ選択的なシグマ 2 (σ2) 受容体アゴニストです。
- GC11187 PD 144418 oxalate PD 144418 シュウ酸塩は、親和性が高く、強力で選択的なシグマ 1 (σ1) 受容体リガンドです (σ1 および σ2 の Ki 値はそれぞれ 0.08 nM および 1377 nM)。
- GC61838 Pentoxyverine ペントキシベリン (カルベタペンタン) はシグマ 1 受容体アゴニストであり、モルモットの脳膜に対する Ki は 75 nM です。
- GC14960 PRE-084 hydrochloride PRE-084 塩酸塩は、選択性の高い σ1 受容体 (S1R) アゴニストであり、IC50 は 44 nM です。
- GC10795 Rimcazole dihydrochloride リムカゾール (BW 234U) 二塩酸塩は、シグマ (σ) 受容体拮抗薬として部分的に作用するカルバゾール誘導体です。
- GC30206 Roluperidone (CYR-101) ロルペリドン (CYR-101) (CYR-101) は、5-HT2A およびシグマ-2 受容体に対して高い等効力の親和性を持つ新規の環状アミド誘導体です (5-HT2A およびシグマ-2 に対する Ki は、それぞれ 7.53 nM および 8.19 nM)。 .
- GC10407 S1RA S1RA(E-52862) は、強力かつ選択的なシグマ 1 受容体 (σ1R、Ki = 17 nM) 拮抗薬であり、σ2R (Ki > 1000 nM) に対して優れた選択性を示しました。
- GC13911 S1RA hydrochloride S1RA塩酸塩(E-52862塩酸塩)は、強力かつ選択的なシグマ-1受容体(σ1R、Ki=17 nM)アンタゴニストであり、σ2Rに対して良好な選択性を示しました(Ki > 1000 nM)。
- GC17088 SA 4503 dihydrochloride SA 4503 二塩酸塩 (SA4503 二塩酸塩; AGY94806 二塩酸塩) は、モルモットの脳膜における IC50 が 17.4 nM の強力なシグマ 1 受容体アゴニストです。
- GC38038 Sigma-1 receptor antagonist 1 シグマ-1 受容体拮抗薬 1 (化合物 137) は、強力で選択的なシグマ-1 受容体 (σ1R) 拮抗薬であり、σ1R 受容体に対して高い結合親和性を持っています (Ki = 1.06 nM)。
- GC38039 Sigma-1 receptor antagonist 2 シグマ-1 受容体アンタゴニスト 2 は、強力で選択的なシグマ 1 受容体 (σ1 R) アンタゴニストであり、σ1 および σ2 受容体に対する Kis はそれぞれ 3.88 nM および 1288 nM です 。
- GC38048 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 受容体アンタゴニスト 3 (compound135) は、強力で選択的な Sigma-1 (σ1) 受容体アンタゴニストであり、Ki は 1.14 nM です。
- GC31294 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1 は、DTG 部位と PPP 部位でそれぞれ 16 nM、19 nM の IC50 を持つ選択的シグマ受容体リガンドです。
- GC67893 Sigma-LIGAND-1 hydrochloride
- GC13083 Siramesine シラメシン (Lu 28-179) は、強力なシグマ 2 受容体アゴニストです。シラメシンは、シグマ-2 受容体に対してサブナノモルの親和性を持ち (IC50=0.12nM)、シグマ-1 受容体よりもシグマ-2 受容体に対して 140 倍の選択性を示します (IC50=17nM)。シラメシンは、ミトコンドリアの不安定化を通じて細胞死を引き起こしますが、リソソームは引き起こしません。抗がん作用。
- GC15222 Siramesine hydrochloride シラメシン (Lu 28-179) 塩酸塩は、強力なシグマ 2 受容体アゴニストです。シラメシン塩酸塩は、シグマ-2 受容体に対してサブナノモルの親和性を持ち (IC50=0.12 nM)、シグマ-1 受容体よりもシグマ-2 受容体に対して 140 倍の選択性を示します (IC50=17 nM)。シラメシン塩酸塩は、ミトコンドリアの不安定化を介して細胞死を引き起こしますが、リソソームは引き起こしません。抗がん作用。
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GC16473
TC 1
σ1受容体リガンド
- GC14249 UNC 0642 UNC 0642 は、強力かつ選択的なリジン メチルトランスフェラーゼ G9a および GLP 阻害剤であり、G9a の IC50 は <2.5 nM です。