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iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

対象は  iGluR

製品は  iGluR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC33701 Orphenadrine hydrochloride オルフェナドリン塩酸塩は、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。 Orphenadrine hydrochloride Chemical Structure
  3. GC16562 PEAQX PEAQX(NVP-AAM 077) は、1A/2B (29,600 nM) よりも 1A/2A (IC50=270 nM) の方がヒト NMDA 受容体を 15 倍優先する強力な経口活性 NMDA アンタゴニストです。 PEAQX Chemical Structure
  4. GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) 四ナトリウム水和物は、hNMDAR 1A/2B および hNMDAR 1A/2B に対してそれぞれ 270 nM および 29600 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性 NMDA アンタゴニストです 。 PEAQX tetrasodium hydrate Chemical Structure
  5. GC13007 PEPA PEPA は AMPA 受容体のアロステリックモジュレーターです。 GluA2o および GluA3o LBD に結合し、AMPA 受容体の不均一性の指標として利用できます。 PEPA Chemical Structure
  6. GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) は、強力で選択的かつ競合的な NMDA 受容体拮抗薬であり、神経保護効果があります。 Perzinfotel Chemical Structure
  7. GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) は、310 nM の EC50 と 170 nM の Ki を持つ、AMPA 受容体 (AMPA 増強剤) の強力で選択性の高いポジティブ アロステリック モジュレーターです 。 Pesampator Chemical Structure
  8. GC14492 PF 4778574 PF 4778574 は、異なる細胞で 45 ～ 919 nM の EC50 を持つ AMPA 受容体の正のアロステリック調節です。 PF 4778574 Chemical Structure
  9. GC12703 Philanthotoxin 74 フィラントキシン 74 (PhTx 74) は AMPAR 拮抗薬です。 GluR3 と GluR1 をそれぞれ 263 と 296 nM の IC50 で阻害します。 Philanthotoxin 74 Chemical Structure
  10. GC13469 Piracetam ピラセタム (UCB-6215) は、神経伝達物質 γ-アミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であり、幅広い認知障害の治療に使用されます。 Piracetam Chemical Structure
  11. GC65954 Plazinemdor プラジンドールは、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体陽性のアロステリックモジュレーターです。プラジンドールは、神経系の疾患だけでなく、精神障害、神経障害、神経発達障害の研究にも使用できます。 Plazinemdor Chemical Structure
  12. GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) プロシクリジン (トリシクラモール、(῱)-プロシクリジン) 塩酸塩、抗コリン作動薬は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 拮抗薬の特性も有するムスカリン受容体拮抗薬です。 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) Chemical Structure
  13. GC16776 QNZ 46 QNZ 46 は NR2C/NR2D 選択的 NMDA 受容体非競合的アンタゴニストです (IC50 値は、NR2D、NR2C、NR2A、NR2B、および GluR1 に対してそれぞれ 3、6、229、および >300、>300 μM です)。 QNZ 46 Chemical Structure
  14. GC14547 Quinolinic acid キノリン酸は、キヌレニン経路を介して L-トリプトファンから合成される内因性 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アゴニストであり、それによって N-メチル-D-アスパラギン酸ニューロンの損傷と機能障害を媒介する可能性があります . Quinolinic acid Chemical Structure
  15. GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) は、経口で有効な選択的 NMDA NR2B 拮抗薬です。 Radiprodil Chemical Structure
  16. GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) ラパスチネル トリフルオロアセテート (GLYX-13 トリフルオロアセテート) (GLYX-13 トリフルオロアセテート) は、グリシン部位部分アゴニスト特性を持つ NMDA 受容体モジュレーターです。 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) Chemical Structure
  17. GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体サブユニット 2B (GluN2B) 拮抗薬で、Ki と IC 50 はそれぞれ 8.1 nM と 3.6 nM です。 Rislenemdaz (MK-0657) Chemical Structure
  18. GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981 は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。 Ro 25-6981 Chemical Structure
  19. GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981 (マレイン酸) は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。 Ro 25-6981 (maleate) Chemical Structure
  20. GC31039 RPR104632 RPR104632 は、強力な神経保護特性を持つ NMDA 受容体の特異的アンタゴニストです。 RPR104632 Chemical Structure
  21. GC13684 S 18986 S 18986 は、AMPA 型受容体の選択的、経口活性、脳浸透性ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 S 18986 Chemical Structure
  22. GC18118 SDZ 220-581 SDZ 220-581 Chemical Structure
  23. GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt SDZ 220-581 アンモニウム塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。 SDZ 220-581 Ammonium salt Chemical Structure
  24. GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride SDZ 220-581 塩酸塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。 SDZ 220-581 hydrochloride Chemical Structure
  25. GC61580 Sepimostat セピモスタット (FUT-187 遊離塩基) は、NR2B サブユニットのイフェンプロジル結合部位で NR2B N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗作用を介して神経保護活性を示します。 Sepimostat Chemical Structure
  26. GC61570 Sepimostat dimethanesulfonate セピモスタット ジメタンスルホン酸塩 (FUT-187) は、NR2B サブユニットのイフェンプロジル結合部位での NR2B N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗作用を介して神経保護活性を示します。 Sepimostat dimethanesulfonate Chemical Structure
  27. GC37703 Sunifiram Sunifiram (DM-235) はピペラジン由来のアンパキン様薬であり、動物実験で向知性効果があり、ピラセタムよりもかなり高い効能があります。 Sunifiram Chemical Structure
  28. GC16101 SYM 2081 SYM 2081 は高親和性リガンドであり、カイネート受容体の強力な選択的アゴニストであり、[3H]-カイネート結合を 35 nM の IC50 で阻害し、AMPA および NMDA 受容体よりもカイネート受容体に対してそれぞれほぼ 3000 倍および 200 倍の選択性があります。 SYM 2081 Chemical Structure
  29. GC13728 SYM 2206 SYM 2206 は強力で非競合的な AMPA 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 1.6 μM です。 SYM 2206 Chemical Structure
  30. GC64650 TAK-653 TAK-653 は、最小限のアゴニスト活性を持つ AMPA 受容体増強剤であり、ラットにおいて好ましい安全性プロファイルで抗うつ薬のような効果を生み出します。 TAK-653 Chemical Structure
  31. GC19346 Talampanel タランパネル (LY300164) は、経口および選択的なα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソキサゾールプロピオン酸 (AMPA) 受容体アンタゴニストであり、抗発作活性があります 。 Talampanel Chemical Structure
  32. GC30774 Tat-NR2B9c

    Tat-NR2B9cは、postsynaptic density protein 95（PSD-95）がN-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体と神経性一酸化窒素合成酵素に結合するのを防止することで、一酸化窒素（NO）の生成を防止するよう設計されています。

     Tat-NR2B9c Chemical Structure
  33. GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) はシナプス後密度-95 (PSD-95) 阻害剤であり、PSD-95d2 (PSD-95 PDZ ドメイン 2) および PSD-95d1 の EC50 値はそれぞれ 6.7 nM および 670 nM です。 . Tat-NR2B9c TFA Chemical Structure
  34. GC60354 Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA は、Tat-NR2B9c のコントロール ペプチドであり、不活性です。 Tat-NR2Baa Chemical Structure
  35. GC11585 TCN 237 dihydrochloride TCN 237 二塩酸塩は、強力な NR2B 選択的 NMDA アンタゴニストであり、Ki は 0.85 nM です。 NR2B Ca2+ 流入 IC50 は 9.7 nM です。 NR2A、NR2C、NR2D、hERG チャネル、および α1-アドレナリン受容体に対する活性はありません。 TCN 237 dihydrochloride Chemical Structure
  36. GC16149 Topiramate

    抗てんかん薬

     Topiramate Chemical Structure
  37. GC50198 Topiramate - d12 トピラメート - d12 (McN 4853 D12) は、トピラメートとラベル付けされた重水素です。 Topiramate - d12 Chemical Structure
  38. GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) は、高い親和性を持つ NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。トランスクロセチン (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) は、血液脳関門を通過して中枢神経系 (CNS) に到達することができます。 Transcrocetin (trans-Crocetin) Chemical Structure
  39. GC37821 Transcrocetin meglumine salt サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン メグルミン塩は、高親和性で NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。 Transcrocetin meglumine salt Chemical Structure
  40. GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) サフラン (Crocus sativus L.) から抽出されたトランスクロセチン酸二ナトリウム (Dsodium trans-crocetinate) は、高い親和性を持つ NMDA 受容体アンタゴニストとして機能します。 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) Chemical Structure
  41. GC30839 Traxoprodil トラキソプロジル (CP101,606) は強力で選択的な NMDA 拮抗薬であり、10 nM の IC50 で海馬ニューロンを保護します。 Traxoprodil Chemical Structure
  42. GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tulrampator (CX-1632) (CX-1632) は、経口で生物学的に利用可能な正の AMPAR (AMPA 受容体のアロステリックモジュレーター) です。 Tulrampator (CX-1632) Chemical Structure
  43. GC38446 UBP 302

    GluR5サブユニットを含むカイネート受容体の拮抗剤

     UBP 302 Chemical Structure
  44. GC70084 UBP301 hydrochloride

    UBP301塩酸塩は、有効な選択的カイネート受容体拮抗剤であり、そのIC50値とKD値はそれぞれ164μMおよび5.94μMです。UBP301塩酸塩は、AMPA受容体に比べて30倍高い赤藻クロラート受容体の選択性を示します。UBP301塩酸塩はWillardiineの誘導体です。

     UBP301 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC31153 UK-240455 UK-240455 は、強力で選択的な N-メチル D-アスパラギン酸 (NMDA) グリシン部位アンタゴニストです。 UK-240455 Chemical Structure
  46. GC67922 Zelquistinel Zelquistinel Chemical Structure
  47. GC16300 ZK 200775 ZK 200775 (ZK200775) は、NMDA に対する活性がほとんどない、高度に選択的な AMPA/カイニン酸アンタゴニストです。 3.2 nM、100 nM、および 8.5 μ の Ki 値を持っています;それぞれ、quisqualate、kainate、および NMDA に対して M。 ZK 200775 Chemical Structure
  48. GC30818 ZL006 ZL006 は、nNOS/PSD-95 相互作用の強力な阻害剤であり、NMDA 受容体を介した NO 合成を阻害します。 ZL006 Chemical Structure
  49. GC30457 Zonampanel (YM 872) ゾナンパネル (YM 872) (YM 872) は、グルタミン酸受容体サブタイプ α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸 (AMPA) 受容体の選択的アンタゴニストです。 Zonampanel (YM 872) Chemical Structure

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