Toyocamycinはアデノシン類縁物質であり、XBP1の阻害剤である。Toyocamycinは、サイクリン依存性キナーゼ９（CDK9）の特異的阻害剤でもあり、IC50値が79nMである。Toyocamycinは哺乳動物の細胞におけるRNAの自己開裂およびホスファチジルイノシトールキナーゼの強力な阻害剤である。Toyocamycinはヌクレオシド系抗生物質であり、CDC2キナーゼを0.88µMのIC50値で選択的に阻害し、ほかのプロテインキナーゼに影響を与えない。
In vitroにおいて、Toyocamycin（250nM）はYB5細胞を2-96時間処理し、時間依存性の遺伝子発現の変化を有意に誘導し、発現量の異なる遺伝子のレベルを増加させ、また細胞にGFPの発現を誘導した。Toyocamycin（250nM）は大腸がん細胞株を48時間で処理し、CDK9酵素活性を有意に阻害した。Toyocamycin（0-100nM）はヒト前立腺がんPC-3細胞を治療し、用量および時間依存的に細胞の生存率を大幅に低下させ、ミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導した。
In vivoにおいて、多発性骨髄腫移植試験のマウスにToyocamycinを週2回（0.5mg/kg）、または週１回（1.0mg/kg）腹腔内に投与され、腫瘍量が大幅に減少させ、二つの注射法で抗腫瘍効果が認められた。有意差は認められなかった。非アルコール性脂肪性肝疾患のマウスにToyocamycin（0.25mg/kg）を腹腔内に投与で治療され、血清肝機能障害の指標および血清総コレステロール、血清トリグリセリド値が低下し、脂肪症および脂肪生成遺伝子の発現が阻害された。
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