A23187 (Synonyms: Calcimycin)

A23187, free acid은 Ca²⁺ 이온 포로테인이다.

Ca²⁺ 이온 포로테인은 Ca²⁺ 이온이 세포막을 통과할 수 있도록 한다.

A23187, free acid는 Ca²⁺ 이온 포로테인이다. 쥐 Kupffer 세포에서 A23187은 인지질을 인돌 인산염으로 분해하고 농도와 시간 의존적으로 인돌 인산염을 세포에서 방출시킨다 [1]. HL-60 세포에서 A23187은 세포 내 칼슘 농도를 증가시킨다. 게다가 A23187은 세포 내외에서 반응성 산소종(ROS)을 생성하고 미토콘드리아 투과성 전환에 의존하는 세포 사멸을 유도한다 [2].회장 평활근에서 A23187 (10⁻⁵ M)은 저산소 조건에서 초기 수축과 소폭의 리듬성 수축을 유도하고 인산크레아틴(PCr), ATP 및 글리코겐 함량이 감소되었다. 그런데 무포도당 배지에서 A23187 (10⁻⁵ M)은 초기 수축과 연속적인 리듬수축을 유도하고 ATP와 글리코겐 함량이 현저하게 감소되었다[3]. ZnCl₂ (250 μM)에 내성을 가진 쥐 C6 신경교종 세포에서 A23187 (100 nM)과 Zn²⁺ (150 μM)은 현저하게 세포 사멸을 유도했다. 게다가 A23187 (1.9 nM)은 세포 내 이동 가능한 Zn²⁺ 함량을 현저하게 증가시켰다. 이러한 결과들은 Zn²⁺과 A23187에 의해 유도된 세포 사멸이 A23187에 의해 유도된 Zn²⁺ 유입 증가의 결과임을 시사한다[4].

References:
[1].  Gandhi CR, Harvey SA, Cevallos M, et al. A23187 causes release of inositol phosphates from cultured rat Kupffer cells. Eur J Pharmacol, 2001, 415(1): 13-18.
[2].  Kajitani N, Kobuchi H, Fujita H, et al. Mechanism of A23187-induced apoptosis in HL-60 cells: dependency on mitochondrial permeability transition but not on NADPH oxidase. Biosci Biotechnol Biochem, 2007, 71(11): 2701-2711.
[3].  Nasu T, Nishikawa M. Metabolic dependency of ionophore A23187-induced contraction of ileal longitudinal smooth muscle. J Auton Pharmacol, 2000, 20(2): 99-109.
[4].  Jansen S, Arning J, Beyersmann D. Effects of the Ca ionophore a23187 on zinc-induced apoptosis in C6 glioma cells. Biol Trace Elem Res, 2003, 96(1-3): 133-142.