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- GC16711 PNU 74654 PNU 74654는 NCI-H295 세포에서 IC50이 129.8μM인 Wnt/β-catenin 경로 억제제이다.
- GC17251 QS 11 QS 11은 EC50이 1.5μM인 ARFGAP1(ADP-리보실화 인자 GTPase 활성화 단백질 1)의 억제제입니다. QS 11은 단백질 트래피킹에 대한 효과를 통해 Wnt/β-카테닌 신호전달을 조절합니다. QS 11은 ARFGAP 과발현 유방암 세포의 이동을 억제합니다.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime 인디루빈-3'-옥심은 강력한 GSK-3β입니다. 각각 22nM 및 7.8-10 μM의 IC50으로 5-리폭시게나제를 억제하고 약하게 억제합니다. 인디루빈-3'-옥심은 또한 100 및 180 nM의 IC50으로 CDK5/p25 및 CDK1/사이클린 B에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
- GC14899 AMG 548 경구 활성 및 선택적 p38α 억제제(Ki\u003d0.5nM)인 AMG 548은 p38β(Ki\u003d36nM)에 대해 약간 선택적이고 p38γ 및 p38δ에 대해 \u003e1000배 선택성을 보입니다.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC14182 Kenpaullone 켄폴론은 IC50이 0.4μM 및 23nM인 CDK1/사이클린 B 및 GSK-3β의 강력한 억제제이며 또한 IC50이 0.68μM, 7.5μM인 CDK2/사이클린 A, CDK2/사이클린 E 및 CDK5/p25를 억제합니다. 각각 0.85μM. KLF4의 소분자 억제제인 켄폴론은 시험관 내에서 유방암 줄기 세포의 자가 재생과 세포 운동성을 감소시킵니다.
- GC16640 iCRT 14 iCRT 14는 Wnt 반응성 STF16 루시퍼라제에 대한 IC50이 40.3nM인 β-카테닌 반응성 전사(CRT)의 새롭고 강력한 억제제입니다.
- GC11484 CPI-169 S-enantiomer EZH2 inhibitor
- GC12146 CPI-169 R-enantiomer EZH2 inhibitor
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC13907 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone(1-Akp)은 18nM의 IC50 값을 갖는 글리코겐 합성효소 키나제-3 β(GSK-3β)의 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 억제제입니다.
- GC11775 Nefopam HCl Nefopam HCl(페나족신 염산염)은 중등도에서 중증의 통증을 완화하기 위해 중추 작용을 하지만 비마약성 진통제입니다.
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GC10950
IWR-1-endo
IWR-1-endo는 Wnt/β-catenin 신호전달 경로를 억제하는 탱크라제 억제제입니다.
- GC13655 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)(Erismodegib)는 결합 분석에서 마우스 및 인간 Smo에 대해 각각 1.3nM 및 2.5nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 Smo 길항제입니다.
- GC17466 LH846 LH846은 IC50이 290nM인 CKIδ의 선택적 억제제이고 IC50이 각각 2.5μM 및 1.3μM인 CKIα 및 CKIε를 덜 강력하게 억제합니다.
- GC14756 EI1 EI1(KB-145943)은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 IC50이 각각 15nM 및 13nM인 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.
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GC14465
Tideglusib
비-ATP 경쟁적 GSK-3β 억제제
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8은 IC50이 2μM인 GSK-3β의 억제제입니다. TDZD-8은 Cdk-1/cyclinB, CK-II, PKA 및 PKC에 대해 덜 강력한 활성을 나타내며 모든 IC50이 >100 μM입니다.
- GC17868 TWS119 TWS119는 IC50이 30nM인 GSK-3β의 특정 억제제이며 wnt/β-카테닌 경로를 활성화합니다.
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GC11424
Valproic acid
HDAC1 억제제
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GC12392
LGK-974
PORCN 억제제, 강력하고 특이적입니다.
- GC17708 IWP-L6 IWP-L6(Porcn 억제제 III)은 EC50이 0.5nM인 Porcn 억제제입니다.
- GC16701 SKI II SKI-II는 스핑고신 키나아제(SK) 활성의 경구 활성 및 합성 억제제이며 IC50 값은 SK1 및 SK2에 대해 각각 78μM 및 45μM입니다. SKI II는 리소좀 및/또는 프로테아좀 분해를 유도하여 SK1의 비가역적 억제를 유발합니다.
- GC14736 AZD2858 AZD2858은 강력한 경구 활성 GSK-3 억제제로, 골절 치유 연구에 사용되는 GSK-3α 및 GSK-3β에 대해 IC50이 각각 0.9 및 5nM입니다.
- GC10211 FLI-06 FLI-06은 EC50이 2.3μM인 Notch 신호전달 억제제입니다.
- GC13658 Wnt-C59 Wnt-C59(C59)는 IC50이 74pM인 매우 강력한 경구 고슴도치(PORCN) 억제제입니다.
- GC15889 SANT-1 강력한 Smo 길항제인 SANT-1은 Hedgehog 신호 전달을 억제합니다. SANT-1은 Shh-LIGHT2 및 SmoA1-LIGHT2 분석에서 각각 20nM 및 30nM의 IC50을 보여줍니다.
- GC12429 AY 9944 dihydrochloride AY 9944 이염산염은 특정 콜레스테롤 생합성 억제제입니다.
- GC14715 AZ 12080282 dihydrochloride Hedgehog inhibitor
- GC11111 Jervine Jervine(11-Ketocyclopamine)은 IC50이 500-700nM인 강력한 고슴도치(Hh) 억제제입니다.
- GC11045 HPI 1 HPI 1은 IC50 값이 1.1 μ인 강력한 GLI 길항제입니다. HPI 1은 항증식 활성을 나타냅니다. HPI 1은 GLI1 mRNA 발현을 감소시킵니다. HPI 1은 용량 의존적 방식으로 집락 형성을 억제합니다.
- GC11193 SANT-2 SANT-2는 Hh 신호 전달 경로의 강력한 길항제입니다. 고슴도치(Hh) 신호전달은 배아 발달 및 성체 조직 항상성의 세포 신호전달에서 중요한 역할을 합니다. SANT-2는 Gorlin 증후군(기저 세포 암종, 수모세포종 및 횡문근 육종에 걸리기 쉬운 장애), 전립선암, 췌장암 및 유방암을 비롯한 여러 악성 종양의 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC15256 JK 184 JK 184는 포유동물 세포에서 IC50이 30nM인 강력한 고슴도치(Hh) 경로 억제제입니다.
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Laduviglusib(CHIR-99021) 일염산염은 강력하고 선택적인 GSK-3α,/β입니다. 10 nM 및 6.7 nM의 IC50을 갖는 억제제. CHIR-99021(CT99021) HCl은 CDC2, ERK2 및 기타 단백질 키나제보다 GSK-3에 대해 >500배 선택성을 나타냅니다. CHIR-99021(CT99021) HCl은 또한 강력한 Wnt/β-카테닌 신호전달 경로 활성화제입니다. CHIR-99021(CT99021) HCl은 마우스 및 인간 배아 줄기 세포의 자가 재생을 향상시킵니다. CHIR-99021(CT99021) HCl은 자가포식을 유도합니다.
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014는 GSK-3α 및 GSK-3β에 대해 IC50이 각각 0.65 및 0.58nM인 강력한 세포 투과성 GSK-3 억제제입니다. 그것은 cdc2 및 erk2에 대해 덜 강력한 활동을 보여줍니다.
- GC13441 Cyclopamine Cyclopamine은 Hh 세포 분석에서 IC50이 46nM인 Hedgehog(Hh) 경로 길항제입니다. Cyclopamine은 또한 선택적 Smo 억제제입니다.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (실미타셔티브) (CX-4945)는 구강 흡수성이 뛰어나며, 매우 선택적이고 강력한 CK2 억제제로, CK2α 및 CK2α'에 대한 IC50 값은 각각 1nM입니다.
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GC14482
Verteporfin
Verteporfin은 노인성 황반변성, 포트와인 얼굴 점막 및 암 치료에 사용되는 PD-L1 발현의 강력한 억제제입니다.
- GC15548 Ellagic acid Ellagic acid는 천연 항산화제이며 IC50이 40nM이고 Ki가 20nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 CK2 억제제로 작용합니다.