DIDS sodium salt (Synonyms: 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA) |
Catalog No.GC14830
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DIDS는 음이온 수송 억제제로 ClC-Ka 염소 채널을 억제하고 IC50은 100 μM이고 세균 ClC-ec1 Cl-/H+ 교환체를 억제하고 IC50은 약 300 μM이다.
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Cas No.: 67483-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DIDS는 음이온 수송 억제제로 ClC-Ka 염소 채널을 억제하고 IC50은 100 μM이고 세균 ClC-ec1 Cl-/H+ 교환체를 억제하고 IC50은 약 300 μM이다. 염소 채널은 약 13개의 아군으로 구성된 초가족이고 생리학에서 다양한 기능을 나타낸다. 인간 유전체에는 9개의 CLC 단백질이 포함되어 있고 이들은 다양한 생리적 기능을 수행하고 고혈압, 골다공증, 위장 및 신장 질환 치료를 위한 새로운 흥미로운 약물 표적이 될 수 있다[1].
DIDS는 포르레이트 패치 기술을 통해 토끼 간문맥의 근육 세포에서 칼슘 활성화 염소 전류 [ICl(ca)]에 대한 영향을 연구했다. 결과적으로 DIDS는 STICs에 대한 IC50 값이 2.1 x 10-4 M로 농도 의존적인 방식으로 자발적인 순간성 내향 전류(STICs)의 진폭을 줄였다. 게다가 DIDS는 뇌동맥 평활근세포의 수축에 대한 작용으로 연구되었다. DIDS는 IC50이 69 ± 14 μM인 압력으로 인한 동맥 수축에 대해 혈관 확장 효과를 나타냈다[2, 3].
체내 연구에서 DIDS만 사용해 42.5℃나 43.5℃의 고온이 종양 성장을 억제하는 효과를 증가시켰다. DIDS가 아밀로리드와 결합됐을 때 열 감도화가 더 커졌다. 43.5℃의 고온은 종양 성장을 4일 연기시킬 수 있었고 25 mg/kg DIDS 치료와 고온은 연기 시간을 약 6일로 연장시켰다. 증거로 체내-체외 절제 실험에서 DIDS가 열에 의한 종양 세포 사망을 증진시켰다[4].
<References:
[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.
[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.
[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.
[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 6~8주 된 Sprague-Dawley 쥐의 척추 레벨에서 추출한 DRG(dorsal root ganglion) 신경세포 |
제조 방법 | DMSO에서의 용해도가 10 mM이상입니다. 더 높은 농도를 얻기 위한 일반적인 팁: 튜브를 37℃에서 10분간 데우거나 초음파욕에서 얼마간 진동시켜 주세요. 저장 용액은 -20℃ 이하에서 수개월 동안 보관할 수 있습니다. |
반응 조건 | 0. 1, 1, 3, 10, 100 μm, 2분 동안;첫 번째 낙하 추가부터 동시 감지 |
응용 분야 | DRG 신경세포에서 DIDS는 TRPV1(Transient receptor potential vanilloid type 1)의 활성을 직접 유도하지는 않지만 캡사이신이나 낮은 pH 값에 의해 유도된 TRPV1 전류를 현저하게 증가시킵니다. DIDS는 고아곤리스트에 의존적인 방식으로 TRPV1 채널 기능을 수정할 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 4~5일령 신생 건강한 Sprague-Dawley 쥐 (수컷, 암컷 모두) |
제조 방법 | DIDS는 허혈성 저산소증으로 인한 새끼쥐에서 염소채널 2(ClC-2)의 mRNA 수준과 단백질 표현이 증가된 것을 현저하게 낮췄습니다. DIDS의 응용은 활성산소종(ROS)의 농도를 현저하게 줄였습니다; 또한 허혈성 저산소증 손상을 가진 새끼쥐에서 유도형 일산화질소 합성효소(iNOS)와 종양 괴 factor-alpha (TNF-α)의 mRNA 수준을 낮추었습니다. DIDS는 허혈성 저산소증 손상 후 caspase-3과 신경/뇌세포항원 2(NG-2) 이중 표시 양성 세포의 수가 증가됨을 완화시켰습니다. |
제형 | 5 mg/kg,복강 주사 |
응용 분야 | 실내에서 모든 합성물질의 용해도를 테스트해 주시고 실제 용해도는 이론값과 약간 차이가 있을 수 있습니다.이는 실험 시스템 오차로 인해 발생하고 정상적인 현상입니다. |
References: | |
| Cas No. | 67483-13-0 | SDF | |
| Synonyms | 4,4'Diisothiocyanato2.2'stilbenedisulfonic acid, MDL 101114ZA | ||
| Chemical Name | sodium (E)-6,6'-(ethene-1,2-diyl)bis(3-isothiocyanatobenzenesulfonate) | ||
| Canonical SMILES | S=C=NC1=CC=C(/C=C/C(C(S([O-])(=O)=O)=C2)=CC=C2N=C=S)C(S([O-])(=O)=O)=C1.[Na+].[Na+] | ||
| Formula | C16H8N2Na2O6S4 | M.Wt | 498.48 |
| Solubility | 50mg/ml in DMSO (ultrasonic and warming and heat to 60°C); 30mg/ml in Water ( Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0061 mL | 10.0305 mL | 20.061 mL |
| 5 mM | 401.2 μL | 2.0061 mL | 4.0122 mL |
| 10 mM | 200.6 μL | 1.003 mL | 2.0061 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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