Fexofenadine HCl (Synonyms: MDL 16455A) |
Catalog No.GC10966
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Fexofenadine HCl은 경구 투여가 가능하고 비진정 작용을 하는 히스타민 H1 수용체 길항제이다.
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Cas No.: 153439-40-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Fexofenadine HCl은 경구 투여가 가능하고 비진정 작용을 하는 히스타민 H1 수용체 길항제이다. 히스타민 H1 수용체는 기도, 혈관 평활근, 중추신경계(CNS) 등에 널리 분포된 G 단백질 연계 수용체(GPCR)로 히스타민 결합 시 알레르기 염증, 혈관 투과성 증가, 가려움증을 포함한 고전적인 I형 과민 반응을 매개한다[2]. Fexofenadine HCl은 히스타민 H1 수용체의 길항 작용을 통해 알레르기성 비염과 만성 특발성 두드러기의 연구에 사용할 수 있다[3][4].
체외 실험에서 비강 섬유아세포를 히스타민 자극 전 1시간 동안 1, 10 또는 100μM Fexofenadine HCl로 사전처리하면 IL-6 단백질의 발현을 현저하게 억제할 수 있고 용량 의존적으로 pp38과 NF-κB 발현을 적극적으로 억제하지만 pERK과 pJNK에는 영향을 미치지 않는다[5]. 배양된 인간 단핵세포를 Fexofenadine HCl(0.1mM 또는 1mM; 20시간)로 사전처리하면 자모산에 의해 자극된 LTC4, LTD4, LTE4의 생성은 물론, 지방 다당류에 의해 자극된 PGE2의 생성을 현저하게 억제한다[6].
체내 실험에서 Fexofenadine HCl(5-20mg/kg/일; 경구 투여; 3주)은 T. spiralis에 감염된 C57BL/6 쥐에서의 호산구증가증과 전신 알레르기 반응을 억제하였다[1]. Fexofenadine HCl(한 번에 2.5mg; 하루 두 번; 경구 투여; 6일)으로 처리된 민감화된 쥐는 초기 민감화와 도전 과정에 및 과민성 이식 실험에서도 기도 과반응성을 예방하였고 기관지 폐포세척과 조직 내 호산구증가증, 림프구 수 그리고 TH2 사이토카인 생성이 감소하였다[7].
References:
[1] Watanabe N, Matsuda E, Masuda A, Nariai K, Shibasaki T. The effects of fexofenadine on eosinophilia and systemic anaphylaxis in mice infected with Trichinella spiralis. Int Immunopharmacol. 2004;4(3):367-375.
[2] Smit MJ, Hoffmann M, Timmerman H, Leurs R. Molecular properties and signalling pathways of the histamine H1 receptor. Clin Exp Allergy. 1999;29 Suppl 3:19-28.
[3] Ming X, Knight BM, Thakker DR. Vectorial transport of fexofenadine across Caco-2 cells: involvement of apical uptake and basolateral efflux transporters. Mol Pharm. 2011;8(5):1677-1686.
[4] Markham A, Wagstaff AJ. Fexofenadine. Drugs. 1998;55(2):269-276.
[5] Park IH, Um JY, Cho JS, Lee SH, Lee SH, Lee HM. Histamine Promotes the Release of Interleukin-6 via the H1R/p38 and NF-κB Pathways in Nasal Fibroblasts. Allergy Asthma Immunol Res. 2014;6(6):567-572.
[6] Juergens UR, Darlath W, Stober M, et al. Differential effects of fexofenadine on arachidonic acid metabolism in cultured human monocytes. Pharmacology. 2006;76(1):40-45.
[7] Gelfand EW, Cui ZH, Takeda K, Kanehiro A, Joetham A. Fexofenadine modulates T-cell function, preventing allergen-induced airway inflammation and hyperresponsiveness. J Allergy Clin Immunol. 2002;110(1):85-95.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 비강 섬유아세포 |
제조 방법 | 비강 섬유아세포는 콜라겐아제(500U/mL), 투명질산아제(30U/mL), 그리고 DNA아제(10U/mL)를 사용한 효소 소화를 통해 수술 조직으로부터 분리되었습니다. 세포는 10%(부피/부피) 열처리된 태아 소 혈청, 1%(부피/부피), 10,000U/mL 페니실린 그리고 10,000μg/mL 스트렙토마이신을 포함한 Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium에서 배양되었습니다. 세포는 1, 10, 또는 100μM Fexofenadine HCl로 1시간 동안 사전처리되었고 히스타민(100μM)으로 24시간 동안 자극되었습니다. |
반응 조건 | 1, 10 또는 100μM; 1시간 동안 |
응용 분야 | Fexofenadine HCl은 용량 의존적으로 IL-6 단백질의 발현을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c 쥐 |
제조 방법 | 10주에서 12주령의 암컷 BALB/c 쥐는 1일과 14일에 복강 주사를 통해 20µg의 OVA를 2.25mg의 알루미늄 수산화물과 함께 에멀젼화해서 총 부피 100µL로 민감화하였습니다. 쥐는 26일, 27일, 28일 3일 동안 매일 기도를 통해 OVA(생리식염수의 1%)를 20분 동안 초음파 흡입기를 사용해서 도전하였습니다. 약물 Fexofenadine HCl은 생리식염수에 현탁되고 알레르겐 도전 전 3일부터 그리고 알레르겐 도전의 각 날에 매일 두 번(마취 없이) 2.5mg의 용량으로 경구 투여되었습니다. 기도 반응성은 단일 챔버 전체 압력 측정기로 평가되었습니다. |
제형 | 2.5mg 매일 두번; p.o.; 6 일 동안 |
응용 분야 | 민감화된 쥐의 Fexofenadine HCl 치료는 기도 과민성을 예방하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 153439-40-8 | SDF | |
| Synonyms | MDL 16455A | ||
| Chemical Name | 2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl | ||
| Formula | C32H39NO4.HCl | M.Wt | 538.12 |
| Solubility | ≥ 26.9mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8583 mL | 9.2916 mL | 18.5832 mL |
| 5 mM | 371.7 μL | 1.8583 mL | 3.7166 mL |
| 10 mM | 185.8 μL | 929.2 μL | 1.8583 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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